专利名称：畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种动物用药物，特别涉及一种复方对乙酰氨基酚口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
随着我国畜禽养殖业的迅速发展和兽药研究的不断深入，解热镇痛在畜禽各种疾病感染治疗上的应用已形成普遍，对提高畜禽的成活率和健康水平以及疾病治疗都起到了积极作用。对乙酰氨基酚为苯胺类解热镇痛药，能使感染和严重感染的畜禽迅速解热，使体温维持恒定。作为国内外大宗品种，临床上使用安全、有效，是治疗发热、镇痛的首选药物之一，已得到全球的公认，已有50多年的历史。口腔崩解片可影响药物的溶解速率，快速释放并到达作用靶点，快速达到CSS，在 预防和降低中央痛疼通道的敏感性方面非常重要，从而降低发热的急性发作，故制成口腔崩解片可提高药物的生物利用度。口腔崩解片不必用水送服，唾液即可使其崩解或溶解，即可按普通剂吞服，又可放于水中崩解后送服，还可以不需用水吞咽服药。在药物到达胃肠道之前能迅速崩解并分散成细微的颗粒，造成药物在胃肠道大面积分布，吸收点增多，从而降低了药物对胃肠道的局部刺激。由于口腔崩解片在口中迅速崩解，除大部分随吞咽动作进入胃肠道外，也有相当部分经口腔吸收，因而起效快、首过效应小，尤其适用于严重疾病、吞咽困难及取水不便的畜禽，大大提高服药依从性，解决服药困难的问题。对乙酞氨基酚口腔崩解片首次在美国上市，我国人用已有部分单位在研制，但是目前我国的兽药市场尚未有该剂型和含该产品的复方研制和开发，因此国内急需研制开发一种和一系列的给药方便、不需给水、吸收快、生物利用度高、服用方法、口感好、肠道残留少、副作用低、避免肝脏的首过效应或者只需少量用水且无需咀嚼的兽药产品，以弥补国内兽药市场在剂型上的空白，为治疗畜禽专用药物开辟新途径。
发明内容
本发明的目的是提出一种吸收快、生物利用度高的畜禽用复方对乙酞氨基酚口腔崩解片及其制备方法。本发明是通过如下技术方案实现的
一种畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于其由以下重量份数的组分组成对乙酰氨基酚80-100份、柴胡提取物8-12份、聚丙烯酸树脂10-40份、微晶纤维素20-60份、交联聚维酮20-60份、乳糖10-30份、甘露醇40-60份、安塞蜜O. 5-2. O份、硬脂酸镁 O. 5-2. O 份。优选的，其由以下重量份数的组分组成对乙酰氨基酚90份、柴胡提取物10份、聚丙烯酸树脂30份、微晶纤维素40份、交联聚维酮40份、乳糖20份、甘露醇50份、安塞蜜I份、硬脂酸镁I份。所述聚丙烯酸树脂优选为聚丙烯酸树脂IV ;所述的乳糖为制粒乳糖。
所述的畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，其特征在于包括以下步骤将聚丙烯酸树脂溶于乙醇中，采用流化床底喷技术，将对乙酰氨基酚进行包衣，过60目筛，备用；加入柴胡提取物、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和1/2份交联聚维酮，以30%乙醇为黏合剂，流化床顶喷制粒，整粒后加入剩余的交联聚维酮混合均匀，再加入安塞蜜、硬脂酸镁混匀后，压片。流化床制粒工艺参数为进风温度55-65 °C，进风量24-30m3/h，物料温度30-40°C，出风温度 35-45°C，雾化气压 I. 8-2. 2 X IO5Pa,喷液速度 9_13g/min。对乙酰氨基酚为解热镇痛药，用于发热、肌肉痛和风湿症等。柴胡为伞形科柴胡属植物，具解表、退热、疏肝解郁功能，主治感冒发热，寒热往来，胸肋腹痛等症，柴胡主要有效成分为挥发油及柴胡皂苷等。本发明创新的将对乙酰氨基酚和柴胡提取物组成复方制剂，西药成分对乙酞氨基酚具有退热镇痛作用，通过升高痛阀而达到止痛目的，通过对下丘脑体温调节中枢产生作用而达到退热目的，能有效地缓解疼痛和发热；配解表药柴胡和解表 里，解肌退热，用于治疗寒热往来，感冒发热；该发明运用中西药合用，用于感冒发热、肌肉痛和风湿症等，经试验其用于治疗马、牛、羊、猪、鸡、鸭、鹅等的发热、肌肉痛和风湿症，有效率高达93%以上。本发明的优点和有益效果为(I)本发明在口腔内溶解，在胃内分布均匀，副作用低，吸收快、生物利用度高，可避免在胃酸侵蚀药物，有利于增加药物的稳定性；本发明生产设备简单、操作容易，成本低，采用一般粉末制颗粒压片技术即可生产口腔崩解片，是国内口服制剂加工技术的重大突破，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径；(2)本发明采用流化床粉末包衣技术以聚丙烯酸树脂对具有苦味的对乙酰氨基酚进行处理，其包衣效果好，能较好的达到掩盖苦味的目的，并将提取物和辅料采用流化床顶喷制粒，进行粉末直接压片法制备口腔崩解片，制得的口腔崩解片具有崩解快、起效迅速等优点；(3)本发明中对乙酞氨基酚口腔崩解片和柴胡提取物科学搭配组方，可广泛用于治疗马、牛、羊、猪的发热、肌肉痛和风湿症，也可和其它药物同时使用。
具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明作进一步详述，以下实施例只是描述性的，不是限定性的，不能以此限定本发明的保护范围。实施例I :
配料对乙酰氨基酚900g、柴胡提取物100g、聚丙烯酸树脂IV 300g、微晶纤维素400g、交联聚维酮400g、乳糖200g、甘露醇500g、安塞蜜10g、硬脂酸镁I 0g。柴胡提取物的制备将柴胡加8倍量水煎煮两次，每次2小时，合并煎液，浓缩，干燥，粉碎，即得。制备工艺将聚丙烯酸树脂溶于乙醇中，采用流化床底喷技术，将对乙酰氨基酚进行包衣，过60目筛，备用；加入柴胡提取物、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和1/2份交联聚维酮，以30%乙醇为黏合剂，流化床顶喷制粒，整粒后加入剩余的交联聚维酮混合均匀，再加入安塞蜜、硬脂酸镁混匀后，压片。流化床制粒工艺参数为进风温度55-65 °C，进风量24_30m3/h，物料温度30-40°C，出风温度 35-45°C，雾化气压 I. 8-2. 2 X IO5Pa,喷液速度 9_13g/min。
实施例2:
配料对乙酰氨基酚900g、柴胡提取物100g、聚丙烯酸树脂IV 200g、微晶纤维素200g、交联聚维酮600g、乳糖100g、甘露醇400g、安塞蜜10g、硬脂酸镁10g。柴胡提取物的制备将柴胡加10倍量水煎煮两次，每次1小时，合并煎液，浓缩，干燥，粉碎，即得。制备工艺本实施例的制备方法的步骤同于实施例1。实施例3:
配料对乙酰氨基酚900g、柴胡提取物120g、聚丙烯酸树脂IV 350g、微晶纤维素500g、交联聚维酮300g、制粒乳糖200g、甘露醇600g、安塞蜜20g、硬脂酸镁10g。柴胡提取物的制备将柴胡加10倍量50%乙醇加热回流两次，每次1小时，合并提取液，回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎，即得。制备工艺本实施例的制备方法的步骤同于实施例I。实施例4
配料对乙酰氨基酚1000g、柴胡提取物80g、聚丙烯酸树脂IV 400g、微晶纤维素300g、交联聚维酮500g、乳糖300g、甘露醇400g、安塞蜜10g、硬脂酸镁2 Ogo柴胡提取物的制备将柴胡加8倍量80%乙醇加热回流两次，每次1小时，合并提取液，回收乙醇，浓缩，干燥，粉碎，即得。制备工艺本实施例的制备方法的步骤同于实施例I。实施例5
配料对乙酰氨基酚800g、柴胡提取物80g、聚丙烯酸树脂IV 100g、微晶纤维素200g、交联聚维酮400g、制粒乳糖300g、甘露醇500g、安塞蜜20g、硬脂酸镁5g。柴胡提取物的制备将柴胡先加6倍量水用水蒸气提取挥发油，挥发油用β -环糊精制备成包合物，水液过滤备用；药渣用水提取两次，每次I小时，合并上述水液与两次提取液，浓缩，干燥，粉碎，与包合物合并，混匀即得。制备工艺本实施例的制备方法的步骤同于实施例I。实施例6
配料对乙酰氨基酚900g、柴胡提取物100g、聚丙烯酸树脂IV 350g、微晶纤维素300g、交联聚维酮400g、制粒乳糖300g、甘露醇400g、安塞蜜8g、硬脂酸镁15g。柴胡提取物的制备将柴胡先加水或超临界CO2提取挥发油，挥发油用环糊精制备成包合物，水液过滤备用；药渣用80%乙醇回流两次，每次I小时，合并两次提取液，回收乙醇，与上述水液合并浓缩，干燥，粉碎，与包合物合并，混匀即得。制备工艺本实施例的制备方法的步骤同于实施例I。
权利要求
1.一种畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于其由以下重量份数的组分组成对乙酰氨基酚80-100份、柴胡提取物8-12份、聚丙烯酸树脂10-40份、微晶纤维素20-60份、交联聚维酮30-60份、乳糖10-30份、甘露醇40-60份、安塞蜜O. 5-2. O份、硬脂酸镁 O. 5-2. O 份。
2.根据权利要求I所述的畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于其由以下重量份数的组分组成对乙酰氨基酚90份、柴胡提取物10份、聚丙烯酸树脂30份、微晶纤维素40份、交联聚维酮40份、乳糖20份、甘露醇50份、安塞蜜I份、硬脂酸镁I份。
3.根据权利要求I或2所述的畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片，其特征在于所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂IV ;所述的乳糖为制粒乳糖；所述柴胡提取物为柴胡药材水提物、醇提物和超临界萃取提取物的一种或其混合物。
4.根据权利要求1-3所述的畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，其特征在于包括以下步骤将聚丙烯酸树脂溶于乙醇中，采用流化床底喷技术，将对乙酰氨基酚进行包衣，过60目筛，备用；加入柴胡提取物、微晶纤维素、甘露醇、乳糖和1/2份交联聚维酮，以30%乙醇为黏合剂，流化床顶喷制粒，整粒后加入剩余的交联聚维酮混合均匀，再加入安塞蜜、硬脂酸镁混匀后，压片。
5.根据权利要求4所述的畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片的制备方法，其特征在于流化床制粒工艺参数为进风温度55-65°C，进风量24-30m3/h，物料温度30_40°C，出风温度 35-45°C，雾化气压 I. 8-2. 2 X IO5Pa,喷液速度 9_13g/min。
全文摘要
本发明涉及一种畜禽用复方对乙酰氨基酚口腔崩解片，其由以下重量份数的组分组成对乙酰氨基酚80-100份、柴胡提取物8-12份、聚丙烯酸树脂10-40份、微晶纤维素20-60份、交联聚维酮30-60份、乳糖10-30份、甘露醇40-60份、安塞蜜0.5-2.0份、硬脂酸镁0.5-2.0份。本发明对乙酰氨基酚口腔崩解片和柴胡提取物科学搭配组方制成口腔崩解片，可广泛用于治疗马、牛、羊、猪的发热、肌肉痛和风湿症等。采用粉末包衣技术以聚丙烯酸树脂对具有苦味的对乙酰氨基酚进行处理能较好的达到掩盖苦味的目的；其吸收快、生物利用度高、生产设备简单、成本低，为国内兽药市场治疗急症开辟了新途径。
文档编号A61P11/00GK102872173SQ20121040232
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月22日 优先权日2012年10月22日
发明者韩克学 申请人:济南百鸣生物制药有限公司