专利名称:Eryngiolide A在防治肝脏损伤药物中的应用的制作方法
技术领域:
本发明涉及Eryngiolide A,具体地说,涉及Eryngiolide A作为药物用于防治肝脏损伤。
背景技术:
引起肝损伤的原因有多个1、病毒感染由多种肝炎病毒引起,具有传染性强,传播途径复杂,流行面广泛,发病率高等特点。2、药物或化学毒物许多药物和化学毒物都可引起肝脏损伤,发生药物性肝炎或中毒性肝炎。3、酗酒酒精对肝脏的损害是很严重的,损害的后果包括酒精性肝炎、酒精性脂肪肝、酒精性肝硬化,主要是由于酒精(こ醇)及其代谢产物こ醛的毒性对肝细胞直接损害造成的。4、其他原因原发和继发的肝脏肿瘤、心功能不全导致肝脏淤血、某些先天性肝脏疾病、静脉高价营养等,都可以造成不同程度的肝损害,这些肝损害的早期表现往往是ALT (转氨酶)或胆红素的升高,不祛除病因,肝脏的损害会进ー步加重。目前在我国由于上述原因每年发生肝损伤的人数众多,形势不容乐观。继续研发高效、低毒的护肝药物。本发明涉及的化合物Eryngiolide A是ー个2012年发表(Wang, S. J. etal., 2012. Eryngioliae A, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusua丄Cyclododecane Core Skeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii.Organic Letters 14 (14),3672 - 3675.)的新骨架化合物,该化合物拥有全新的骨架类型,目前的用途仅仅涉及癌細胞的細胞毒活性(Wang,S. J. et al.,2012. EryngiolideA, a Cytotoxic Macrocyclic Diterpenoid with an Unusual Cycloaodecane CoreSkeleton Produced by the Edible Mushroom Pleurotus eryngii. Organic Letters 14
(14),3672 - 3675.),对于本发明涉及的Eryngiolide A在制备治疗肝脏损伤药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。
发明内容
本发明人对Eryngiolide A进行了药理学研究,发现Eryngiolide A对D-氨基半乳糖胺(D-galactosamine,D_GalN)诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用、对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用。因此,Eryngiolide A可以用于制备防治肝损伤或肝炎的药物。所述化合物Eryngiolide A结构如式(I )所示
权利要求
1. Eryngiolide A在防治肝脏损伤药物中的应用,所述化合物Eryngiolide A结构如式 (I )所示
全文摘要
本发明人对EryngiolideA进行了药理学研究,发现EryngiolideA对D-氨基半乳糖胺(D-galactosamine,D-GalN)诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用、对CCl4诱导的小鼠急性肝损伤有防护作用。因此,EryngiolideA可以用于制备防治肝损伤或肝炎的药物。本发明涉及的EryngiolideA在制备治疗肝脏损伤药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肝脏损伤的治疗作用活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗肝脏损伤显然具有显著的进步。
文档编号A61K31/365GK102861006SQ20121041394
公开日2013年1月9日 申请日期2012年10月25日 优先权日2012年10月25日
发明者黄蓉, 龚霞, 冯怡, 吴俊华 申请人:南京大学