水飞蓟宾葡甲胺片及其降脂作用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及作为降低血清甘油三酯或者对动脉粥样硬化的预防或治疗有用的药物制剂，所述制剂含有水飞蓟宾葡甲胺盐和/或贝特类化合物。
【专利说明】水飞蓟宾葡甲胺片及其降脂作用
【技术领域】
[0001]本发明涉及作为降低血清甘油三酯或者对动脉粥样硬化的预防或治疗有用的化合物或组合物，尤其涉及水飞蓟宾葡甲胺或含有水飞蓟宾葡甲胺的药剂组合物的降脂作用。
[0002]背景作用
[0003]水飞蓟素是指从菊科药用植物水飞蓟种子的种皮中提取得到的一种黄酮木脂素类化合物，黄色粉末，味苦。主要的活性成分有水飞蓟宾、异水飞蓟宾、水飞蓟亭和水飞蓟宁等四种同分异构体。水飞蓟素用于防止化学毒素、食物毒素和药物对肝脏造成的损伤、促进肝细胞的再生和修复。作为强抗氧化剂能够清除人体内的自由基，延缓衰老。其中的水飞蓟宾具有较强的抗癌和抗炎活性。对于水飞蓟宾的降脂作用虽然有一些断言性的披露，如冯曙光在2009年的研究中(水飞蓟宾葡甲胺片治疗糖尿病肾病的临床研究，当代医学，2009年3月第9期)发现水飞蓟宾葡甲胺片有明显的降ALT作用及调脂的作用，其是否具有降血脂的作用，文中没有披露；在李慧等人的研究中(水飞蓟宾对高脂诱导非酒精性脂肪肝病大鼠增强胰岛素敏感性降血脂抗氧化及脂肪肝作用)中认为水飞蓟宾能降低胰岛素、TG、FFA、TC、LDL-C。但是没有给出令人确信的实验过程。血脂异常是全球关注的焦点。动脉粥样硬化是一种以在动脉、包括冠状动脉、颈动脉和外周动脉内膜上不规则分布的脂质沉积为特征的病症。由动脉粥样硬化性冠心病(以下称为CHD)引起的死亡占所有由心血管事件引起的死亡的53%，CHD占美国每年心血管医药总花费的近一半(约500-600亿美元)和全国医疗总支出的6%。尽管尝试改变次级危险因素如吸烟、肥胖和缺乏锻炼以及通过改变饮食和药物疗法来治疗异常脂血症，但CHD在美国仍然是最主要的死因。目前一些降血脂药物都存在肝、肾毒性，市场需要安全可靠的降血脂药物。
【发明内容】
[0004]本发明为降低血清甘油三酯或者对动脉粥样硬化进行预防或治疗的药物，其由包含下述结构式1(水飞蓟宾)所示的化合物或其可药用的盐(IIAHE)组合而成。
[0005]
【权利要求】
1.一种具有降脂作用的组合物，所述组合物包含水飞蓟宾及其盐或酯。
2.如权利要求1所述的组合物，其中所述水飞蓟宾及其盐或酯的含量为10-100%，优选 30-100% o
3.如权利要求2所述的组合物，其中所述盐为水飞蓟宾葡甲胺盐。
4.如权利要求1所述的组合物，其中该组合物进一步含有贝特类化合物。
5.如权利要求4所述的组合物，其中该贝特类化合物为非诺贝特。
6.水飞蓟宾及其盐或酯在制备降低血清甘油三酯或治疗动脉粥样硬化的药剂中的用途。
7.如权利要求6所述用途，其中所述水飞蓟宾盐为水飞蓟宾葡甲胺盐。
8.如权利要求7所述的用途，其中该制剂制备为单位制剂含有0.2g水飞蓟宾葡甲胺盐的规格。
9.如权利要求6所述的用途，其中所述制剂进一步含有贝特类化合物。
10.如权利要求9所述的用途，其中所述贝特类化合物为非诺贝特化合物。
11.如权利要求6所述的用途，其中所述制剂为口服制剂，优选片剂。
12.如权利要求9所述的用途，其中所述水飞蓟宾葡甲胺盐和贝特类化合物放置在容器中，形成各种独立的单一包装，成为`试剂盒的形式。
【文档编号】A61K31/216GK103768048SQ201210421009
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2012年10月21日 优先权日:2012年10月21日
【发明者】武俊明, 陈二南, 戴军 申请人:江苏中兴药业有限公司