专利名称：盐酸莫西沙星h晶型及其制备方法和药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物技术领域，特别涉及一种盐酸莫西沙星的H晶型、及其制备方法和药物组合物。
背景技术：
盐酸莫西沙星，由拜耳公司开发，临床用于呼吸系统感染、生殖系统感染、皮肤软组织感染等的治疗。当前上市的剂型包括注射剂、滴眼液及口服片剂，其化学名称为I-环丙基-7- ([S，S] -2,8- 二氮 杂双环[4. 3. O]-壬-8-基)_6_氟-I，4- 二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹诺酮羧酸，结构式如下所示
权利要求
1.盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，以粉末X射线衍射图表征，使用具有铜对阴极的衍射计进行测定，以布拉格2 Θ角、和相对强度表示，所述相对强度以最强射线的百分数表示，该衍射图包括下列相对强度大于20的衍射峰5. 89、10. 15、17. 47和29. 25。
2.根据权利要求I所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，以粉末X射线衍射图表征，使用具有铜对阴极的衍射计进行测定，以布拉格2 Θ角、和相对强度表示，所述相对强度以最强射线的百分数表示，该衍射图包括下列相对强度大于20的衍射峰 2 Θ为5. 89，相对强度为41 ;2 Θ为10. 15，相对强度为22 ;2 Θ为17. 47，相对强度为100 ;和2 Θ为29. 25，相对强度为25。
3.根据权利要求2所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，以下列的粉末X射线衍射图表征，使用具有铜对阴极的衍射计进行测定，以晶面间距d、布拉格2 Θ角、和相对强度表示，所述相对强度以最强射线的百分数表示
4.权利要求I至3中任一权利要求所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，其KBr压片法测得的红外光谱，在峰位置约为3527CHT1、3469cm_1、2964cm_1、2925cm_1、2890cm_1、1707cm \ 1623cm \ 1431cm \ 1351cm \ 1318cm \ 1105cm \ 1045cm \874cm 1 处有特定的红外吸收谱带。
5.权利要求I至3中任一权利要求所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，差示热分析图谱中在243. 89°C附近为最大热熔温度。
6.权利要求I至3中任一权利要求所述的盐酸莫西沙星H晶型，其特征在于，含水量为.2.5 4. 5重量％，优选地，为3. O 4. O重量％。
7.权利要求I至6中任一权利要求所述盐酸莫西沙星H晶型的制备方法，包括如下步骤 (I)将莫西沙星游离碱加入到2 15倍低级醇的水溶液中，这里，所述2 15倍为低级醇的水溶液与莫西沙星游离碱的体积重量比； (2)加热至50 100°C溶解，保温，滴加I 5当量的浓盐酸； (3)维持50 100°C搅拌O.5 3小时，有固体析出，滴加3 10倍的丙酮，这里，所述3 10倍为丙酮与莫西沙星游离碱的体积重量比；(4)降温至O 30°C充分析晶，过滤，滤饼以O. 5-1. 5倍的丙酮洗涤，这里，所述O.5-1. 5倍为丙酮与莫西沙星游离碱的体积重量比； (5)取滤饼于30 80°C下减压干燥不超过8小时，真空度-O.08MPa O. 095MPa,即得盐酸莫西沙星H晶型。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其中，步骤(I)所述的低级醇选自甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、和乙二醇中的一种或多种。
9.含有权利要求I至6中任一权利要求所述盐酸莫西沙星H晶型的药物组合物。
10.权利要求I至6中任一权利要求所述盐酸莫西沙星H晶型在制备抗感染药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸莫西沙星的新晶型，即H晶型，及该晶型的制备方法。此外，本发明还公开了盐酸莫西沙星H晶型的药物组合物和用途。本发明公开的新晶型与现有晶型相比，具有明显差异，且其质量更稳定，制备工艺简单，易于实现工业化生产。
文档编号A61K31/4709GK102924449SQ20121042482
公开日2013年2月13日 申请日期2012年10月30日 优先权日2012年10月30日
发明者蒋晨, 黄钦军, 陈捷, 张先华, 张稳稳, 陈小勇 申请人:重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司, 重庆福安药业(集团)股份有限公司