新型替卡格雷共晶的制作方法
【专利摘要】本发明涉及式(I)化合物的新型共晶：?(I)，其中助形成物分子是乙酰水杨酸，涉及用于制备共晶的方法，涉及含有所述共晶的药物组合物，涉及此类共晶在生产用于预防患有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓性并发症的药物中的用途，并涉及通过给药治疗有效量的这种共晶来治疗人体或动物体的此类疾病的方法。
【专利说明】新型替卡格雷共晶
【技术领域】
[0001]本发明涉及新型替卡格雷共晶，更具体地涉及式(I)化合物的新型共晶形式。
【权利要求】
1.式⑴化合物{1Χ-[1α，2α，3β(L?*，2/?*)，5 β ]} _3_ (7_ {[2_ (3，4_ 二氟苯基)环丙基]氨基}-5_(丙基硫基)-3"-1，2，3_三唑并[4，5-?/]嘧啶-3-基)-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2- 二醇和助形成物分子的共晶
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶，其特征在于其X射线粉末衍射图的峰如下表中所示
3.根据权利要求2所述的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶，其特征在于其X射线粉末衍射图的峰除了权利要求2中的那些之外还如下表中所示
4.根据权利要求1至3中任一项所述的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶，其特征在于其具有化学计量为约3:2的化合物A:乙酰水杨酸。
5.制备如权利要求1中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶的方法，所述方法包括将所述式(I)化合物和乙酰水杨酸的悬浮液混合在合适的溶剂如二氯甲烷中。
6.制备如权利要求5中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸共晶的方法，其中使用所述式(I)化合物多晶型物III。
7.药物组合物，其包含如权利要求1至4中任一项所定义的所述式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶，和药学上可接受的稀释剂或载体。
8.如权利要求1至4中任一项所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶，其用于治疗。
9.如权利要求1至4任一项中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶，其用于预防患有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓性并发症。
10.如权利要求1至4任一项中所定义的式(I)化合物和乙酰水杨酸的共晶在生产用于预防患有冠状动脉、脑血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓性并发症的药物中的用途。
11.治疗患有冠状动脉、脑 血管或外周血管疾病的患者的动脉血栓性并发症的方法，其通过给药治疗有效量的如权利要求1至4任一项中所定义的所述式(I)化合物和乙酰水杨酸共晶。
【文档编号】A61K31/519GK103764149SQ201280026941
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2012年5月31日 优先权日:2011年6月1日
【发明者】S.D.科斯格罗维, D.T.乔奈蒂斯, J.C.D.苏特奇 申请人:阿斯利康(瑞典)有限公司