多奈哌齐双羟萘酸盐、制备方法及其应用的制作方法
【专利摘要】公开了含有多奈哌齐的双羟萘酸盐的组合物及其制备方法和应用。
【专利说明】多奈哌齐双羟萘酸盐、制备方法及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及双羟萘酸盐，更具体地说涉及多奈哌齐、利凡斯的明和美金刚的双羟萘酸盐，包含这类盐的药物组合物，制备这类盐的方法，和用这样的盐和组合物治疗有其需要的受治疗者的方法。
[0002]背景
用于治疗阿尔茨海默型痴呆的聚合物类缓释系统已有描述。然而，这样的缓释装置往往制造成本高昂，生产很困难。另外，它们典型地提供每日一次口服给药。因此，仍然需要对递送这样的药剂的改进方法，使得该活性剂的医疗效益最大化，可以以长于24小时的给药间隔更方便地给予，并且可以更有成本有效的方式进行生产。
[0003]多奈哌齐的化学结构是:
【权利要求】
1.一种组合物，其包含多奈哌齐的双羟萘酸盐。
2.权利要求1的组合物，其中多奈哌齐与双羟萘酸的比率为约1:1。
3.权利要求1的组合物，其中多奈哌齐与双羟萘酸的比率为约2:1。
4.权利要求1的组合物，其中所述盐是结晶的，包括无水形式、水合物形式或溶剂化物形式及它们的多晶型物，或所述盐是非晶形的。
5.一种药物组合物，其包含权利要求1的组合物和药学上可接受的载体。
6.权利要求5的药物组合物，其中所述载体是粘性的水性或非水性载体。
7.权利要求5的药物组合物，其中所述组合物是还包含聚合物的缓释制剂。
8.权利要求5的药物组合物，其中所述组合物在至少约24小时的时期内释放有效量的所述活性剂。
9.权利要求5的药物组合物，其中所述组合物在至少约48小时的时期内释放有效量的所述活性剂。
10.权利要求5的药物组合物，其中所述活性剂功效的持续时间是至少约7天。
11.权利要求5的药物组合物，其中所述活性剂功效的持续时间是至少约14天。
12.—种制备多 奈哌齐的双羟萘酸盐的方法，包括用双羟萘酸处理多奈哌齐或在溶剂中用双羟萘酸盐处理多奈哌齐盐。
13.权利要求12的方法，其中多奈哌齐用双羟萘酸进行处理。
14.权利要求12的方法，其中多奈哌齐盐用双羟萘酸盐在溶剂中进行处理。
15.一种治疗患有与阿尔茨海默病相关的痴呆的个体的方法，包括给予包含多奈哌齐的双羟萘酸盐的药物组合物。
16.权利要求15的方法，其中所述组合物通过注射给予。
17.权利要求15的方法，其中所述组合物经肌内或皮下给予。
18.权利要求15的方法，其中所述组合物在至少约24小时的时期内释放有效量的所述活性剂。
19.权利要求15的方法，其中所述组合物在至少约48小时的时期内释放有效量的所述活性剂。
20.权利要求15的方法，其中所述活性剂功效的持续时间是至少约7天。
21.权利要求15的方法，其中所述活性剂功效的持续时间是至少约14天。
22.权利要求15的方法，其中所述组合物还包含粘性的水性或非水性载体。
23.权利要求15的方法，其中所述组合物是还包含聚合物的缓释制剂。
24.一种利凡斯的明盐的固态形式，其中所述盐是双羟萘酸盐。
25.一种美金刚盐的固态形式，其中所述盐是双羟萘酸盐。
【文档编号】A61K31/445GK104039765SQ201280058819
【公开日】2014年9月10日 申请日期:2012年11月29日 优先权日:2011年11月29日
【发明者】顾自强 申请人:顾自强