专利名称：一种不饱和脂肪酸醇胺衍生物及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种化合物，尤其是涉及ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法与应用，且该种化合物在高血脂模型小鼠的活性实验中表现出明显降低小鼠食欲、降低小鼠体重和降低血脂的功效。
背景技术：
随着社会经济的发展、物质生活条件的改善和生活方式的改变，肥胖发病率在不断的逐年上升，且出现年轻化态势。据世界卫生组织发布的各国肥胖的调查报告显示，当今世界至少有16亿人超重或肥胖。由肥胖引起的肥胖营养代谢疾病如糖尿病、肥胖症、高血压、II型糖尿病、异常脂血症、冠心病、动脉粥样硬化、骨关节炎、结肠癌已成为严重威胁人类健康的ー类疾病([I]夏亚穆，王伟，王琦，海洋多不饱和脂肪酸生物活性的研究进展，化学与生物工程，2008, 25:13-16 ; [2] Riva S., Biocatalytic modification ofnaturalproducts, Curr Opinionin Chem Bio2001, 5:106)。近年来的研究发现,不饱和脂肪酸醇胺(PUFA)在减轻肥胖方面具有独特的效果，副作用小，潜在着巨大的应用前景。不饱和脂肪酸醇胺是广泛存在于动物体内的脂肪酸衍生物，它们是ー类重要的生
物活性物质，该类化合物的结构式为:
权利要求
1.一种不饱和脂肪酸醇胺衍生物，其特征在于其结构通式如下:
2.如权利要求1所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物，其特征在于其包括亚油酸こ醇胺(2a)、二十碳五烯酸こ醇胺(2b)、二十ニ碳六烯酸こ醇胺(2c)、油酸丙醇胺(2d)、亚油酸丙醇胺(2e)、二十碳五烯酸丙醇胺(2f)、二十ニ碳六烯酸丙醇胺(2g)。
3.如权利要求1所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤: 1)在氮气保护的条件下，在具塞磨ロ三ロ瓶中加入预脱水的有机溶剂、不饱和脂肪酸、胺、4A分子筛，再加入固定化脂肪酶NOVOZym435，在水浴中加热进行脱水合成反应，得反应液； 2)将步骤I)得到的反应液滤去固体物，滤液减压浓缩，加入水和ニ氯甲烷，萃取后，有机相用无水MgSO4干燥，过滤，减压浓缩得到粗产物，常压柱层祈，即得产物。
4.如权利要求3所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法，其特征在于在步骤1)中，所述预脱水的有机溶剂、不饱和脂肪酸、胺、4A分子筛的配比为:预脱水的有机溶剂2OmL:不饱和脂肪酸IOmmol:胺(10 15) mmol: 4A分子筛(2 5) g。
5.如权利要求3所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法，其特征在于在步骤I)中，所述固定化脂肪酶Novozym435的加入量为0.5 lg。
6.如权利要求3所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法，其特征在于在步骤I)中，所述有机溶剂选自ニ氯甲烷、四氢呋喃、I，4- ニ氧六环、こニ醇ニ甲醚中的ー种。
7.如权利要求3所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法，其特征在于在步骤I)中，所述不饱和脂肪酸选自油酸、亚油酸、二十碳五烯酸、二十ニ碳六烯酸中的ー种；所述胺选自こ醇胺、丙醇胺中的一种；所述不饱和脂肪酸和胺按摩尔比为1: (I 1.5)。
8.如权利要求3所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法，其特征在于在步骤I)中，所述恒温水浴的温度为40 60°C ;所述反应时间可为10 36h。
9.如权利要求3所述ー种不饱和脂肪酸醇胺衍生物的制备方法，其特征在于在步骤2)中，所述步骤I)得到的反应液滤去固体物，是采用砂芯漏斗滤去固体物；所述萃取可萃取2 3次；所述柱层析,其柱填料可选自娃胶、AgN03、CuCl2中的至少ー种,如采用娃胶和AgNO3,或CuCl2和硅胶，按质量比，AgNO3:硅胶=1: (2 10)，CuCl2:硅胶=1: (2 5)，所述娃胶可米用300 400目娃胶。
10.如权利要求1所述不饱和脂肪酸醇胺衍生物在制备减肥制品中应用。
全文摘要
一种不饱和脂肪酸醇胺衍生物及其制备方法与应用，涉及一种化合物。衍生物为不饱和脂肪酸乙醇胺或不饱和脂肪酸丙醇胺化合物的简称，衍生物包括亚油酸乙醇胺、二十碳五烯酸乙醇胺、二十二碳六烯酸乙醇胺、油酸丙醇胺、亚油酸丙醇胺、二十碳五烯酸丙醇胺、二十二碳六烯酸丙醇胺等。在氮气保护的条件下，在三口瓶中加入预脱水的有机溶剂、不饱和脂肪酸、胺、分子筛，再加入固定化脂肪酶Novozym435，在水浴中加热进行脱水合成反应，再滤去固体物，滤液减压浓缩，加入水和二氯甲烷，萃取后有机相用无水MgSO4干燥，过滤，减压浓缩得到粗产物，柱层析即得产物。不饱和脂肪酸醇胺衍生物可在制备减肥制品中应用。
文档编号A61K31/164GK103113253SQ20131003220
公开日2013年5月22日 申请日期2013年1月28日 优先权日2013年1月28日
发明者方华, 谢全灵, 张怡评, 晋文慧, 洪专, 易瑞灶 申请人:国家海洋局第三海洋研究所