专利名称：一种野生仙人掌多糖plga微胶囊的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种微胶囊的制备方法，具体涉及一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，属于生物技术领域，
背景技术：
仙人掌原产于南北美洲热带、亚热带干旱地区，世界温带地区均有分布。仙人掌多糖是从仙人掌茎或果实中提取的主要由阿拉伯糖、葡萄糖、鼠李糖等组成的极性大分子化合物，含量及活性较高。众多研究表明野生仙人掌多糖具有调节免疫、抗氧化、降血糖血脂、抗癌护肝等药理作用，有望成为预防治疗糖尿病、心血管疾病，增强免疫功能的天然药物。微胶囊是利用天然或合成的高分子材料(统称为囊材)作为囊膜壁壳，将固态药剂或液态药剂(统称为囊芯物)包裹而成药库型微型胶囊，简称微胶囊。微胶囊相对其他剂型主要具有以下优点，①增加产 品的稳定性由于微胶囊的保护，可有效减少芯材对外界环境因素(如光、氧、水)反应；延缓芯材的分解、氧化和挥发等变质过程的发生，有利于贮存和添加使用；给药时避免芯材在到达病灶前被降解；②掩蔽芯材异味，减少芯材向环境扩散或蒸发，延长香味剂等物质的滞留期控制释放微胶囊具有缓释作用，能控制有效成分的释放速度，使之长效化，微胶囊产品还具备一定的强度，能经受一定的处理和压力；④增加芯材吸收微囊粒子高度分散，表面积大，并具有特殊的表面性能(如生物粘附性、电性、亲和性等),有利于增加芯材在吸收部位的接触时间和接触面积,加之微囊对芯材具有明显的保护作用，故可提高芯材的吸收和生物利用度。目前，野生仙人掌多糖的研究主要集中在提取工艺的优化及其生物活性的探讨，剂型研究较少，其微胶囊的研究尚未见报道。
发明内容
本发明提供一种采用具有良好生物相容性和可生物降解的PLGA作为囊壁材料，提供一种直径大小均一、表面光滑、包封率较高(最高达85. 35%)的野生仙人掌多糖PLGA微月父囊。本发明还提供一种采用W1ZiCVW2复乳溶剂蒸发法制备野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的方法。本发明所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法包括以下步骤
(1)称取野生仙人掌多糖干粉溶解于超纯水，形成1(T20mg/mL野生仙人掌多糖溶液，作为内水相备用；
(2)将PLGA充分溶解在有机溶剂中形成油相，油相中PLGA质量浓度为5(Γ70%；
(3)将内水相加入油相中，初乳化1(T20s，得到均一的油包水W1A)初乳液，初乳化转数为 16 000 rpm 24 000 rpm ；
(4)将W1A)初乳液加入含聚乙烯醇PVA、NaCl的外水相中，复乳化f3 min，得油包水包油W1AVW2复乳液，复乳化转数为8 000 rpm 12 000 rpm；(5)将W/0/%复乳液倒入含NaCl的溶液中，室温搅拌，挥发有机溶剂；
(6)将(5)所述溶液停止搅拌，离心收集固化的微胶囊，以超纯水洗涤3 5次，冻干得到粉末状的微胶囊产品；
步骤(2)所述PLGA分子量为60 kDa 80 kDa，PLGA单体的比例为50:50 ；
步骤(2)所述有机溶剂为二氯甲烷；
步骤(3)所述内水相与油相的体积比为1:6 ；
步骤(3)所述外水相中PVA、NaCl质量浓度分别为2%和3% ；
步骤(4)所述W1A)初乳液与外水相的体积比为3. 5:10 ；
步骤(5)所述NaCl溶液中NaCl质量浓度为O. 5% ；
步骤(5)所述搅拌转速为600 800 rpm，搅拌时间5 h ；
一种采用上述方法制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊。①本发明制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊大小均一、表面光滑；②本发明制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊包封率较高由于微胶囊的保护，减少仙人掌多糖的吸湿作用，保护野生仙人掌的生物活性，保证其应用范围的有效性。
图1为本发明实施 例3制备得到的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的扫描电镜图。
具体实施例方式下面通过实施例对本发明做进一步详细说明，这些实施例仅用来说明本发明，并不限制本发明的范围。实施例1
(1)称取野生仙人掌多糖干粉溶解于超纯水中，形成浓度为10mg/mL野生仙人掌多糖溶液，作为内水相备用；
(2)将PLGA充分溶解在二氯甲烷中得到PLGA质量浓度为50%的油相；
(3)将内水相加入油相中，内水相与油相的体积比为1:10，初乳化15S，得到均一的W1A)初乳液，初乳化转数为16 000 rpm；
(4)将W1A)初乳液加入含2%PVA,3% NaCl的外水相中，W1A)初乳液与外水相的体积比为3. 3:10,复乳化I min，得W1AVW2复乳液，复乳化转数为8 000 rpm ；
(5)将W1AVW2复乳液倒入含O.5% NaCl的溶液中，室温搅拌，挥发有机溶剂。搅拌转速600 r/min,揽拌时间5 h ；
(6)将(5)所述溶液停止搅拌，离心收集固化的微胶囊，以超纯水洗涤3 5次，冻干得到粉末状的微胶囊产品。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为68. 13%。实施例2
步骤与实施例1基本相同，所不同的是，野生仙人掌多糖溶液浓度10 mg/mL，初乳化转数20 000 rpm，复乳化转数10 000 rpm, PLGA质量浓度60%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为82. 73%。实施例3
步骤与实施例1基本相同，所不同的是，野生仙人掌多糖溶液的浓度10 mg/mL，初乳化转数24 OOO rpm，复乳化转数120 000 rpm，PLGA质量浓度70%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为85. 35%。实施例4
步骤与实施例1基本相同，所不同的是，野生仙人掌多糖溶液的浓度15 mg/mL，初乳化转数16 000 rpm，复乳化转数10 000 rpm, PLGA质量浓度70%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为67. 53%。实施例5
步骤与实施例1基本相同，所不同的是，野生仙人掌多糖溶液浓度15 mg/mL，初乳化转数20 000 rpm，复乳化转数12 000 rpm, PLGA质量浓度50%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为66. 42%。
实施例6
步骤与实施例1基本相同，所不同的是，野生仙人掌多糖溶液的浓度15 mg/mL，初乳化转数24 000 rpm，复乳化转数8 000 rpm，PLGA质量浓度60%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为69. 03%。
实施例7
步骤与实施例1基本相同，所不同的 是，野生仙人掌多糖溶液的浓度20 mg/mL，初乳化转数16 000 rpm，复乳化转数12 000 rpm, PLGA质量浓度60%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为46. 17%。
实施例8
步骤与实施例1基本相同，所不同的是，野生仙人掌多糖溶液的浓度20 mg/mL，初乳化转数20 000 rpm，复乳化转数8 000 rpm，PLGA质量浓度70%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为73. 27%。
实施例9
步骤与实施例1基本相同，所不同的是，野生仙人掌多糖溶液的浓度20 mg/mL，初乳化转数24 000 rpm，复乳化转数24 000 rpm, PLGA质量浓度50%。所得微胶囊中野生仙人掌多糖的包封率为40. 69%。
采用四因素三水平正交试验(表I)优化溶剂蒸发法制备野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的条件，以包封率为指标。结果见表2
表I复乳溶剂蒸发法优化野生仙人掌多糖PLGA微胶囊制备工艺因素水平表
权利要求
1.一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤(1)称取野生仙人掌多糖干粉溶解于超纯水，形成1(T20mg/mL野生仙人掌多糖溶液， 作为内水相备用；(2)将PLGA充分溶解在有机溶剂中形成油相，油相中PLGA质量浓度为5(Γ70%；(3)将内水相加入油相中，初乳化1(T20s，得到均一的油包水W1A)初乳液，初乳化转数为 16 000 rpm 24 000 rpm ；(4)将W1A)初乳液加入含聚乙烯醇PVA、NaCl的外水相中，复乳化f3 min，得油包水包油W1AVW2复乳液，复乳化转数为8 000 rpm 12 000 rpm；(5)将W/0/%复乳液倒入含NaCl的溶液中，室温搅拌，挥发有机溶剂；(6)将(5)所述溶液停止搅拌，离心收集固化的微胶囊，以超纯水洗涤3 5次，冻干得到粉末状的微胶囊产品。
2.根据权利要求1所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)所述PLGA分子量为60 kDa 80 kDa，PLGA单体丙交酯、乙交酯的比例为50:50。
3.根据权利要求1所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于步骤(2)所述有机溶剂为二氯甲烷。
4.根据权利要求1所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于步骤(3)所述内水相与油相的体积比为1:6。
5.根据权利要求1所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于步骤(3)所述外水相中PVA、NaCl质量浓度分别为2%和3%。
6.根据权利要求1所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于步骤(4)所述W1A)初乳液与外水相的体积比为3. 5:10。
7.根据权利要求1所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于步骤(5)所述NaCl溶液中NaCl质量浓度为O. 5%。
8.根据权利要求1所述的一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊的制备方法，其特征在于步骤(5)所述搅拌转速为600 800 rpm，搅拌时间5 h。
9.一种采用权利要求1所述方法制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊。
全文摘要
本发明涉及一种野生仙人掌多糖PLGA微胶囊及其制备方法，该野生仙人掌多糖微胶囊以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为包覆材料；所述制备方法包括以下步骤(1)将野生仙人掌多糖溶于水形成内水相；(2)PLGA溶于有机溶剂形成油相，(3)将内水相加入油相初乳化得到初乳液；(4)将(3)所述初乳液加入外水相中复乳化得到复乳液；(5)复乳液加入NaCl溶液中经搅拌挥发有机溶剂，固化微胶囊；(5)停止搅拌，离心收集微胶囊并洗涤，冻干得到野生仙人掌多糖PLGA微胶囊；本发明制备的野生仙人掌多糖PLGA微胶囊大小均一、表面光滑、包封率较高。
文档编号A61P3/06GK103040790SQ20131003352
公开日2013年4月17日 申请日期2013年1月29日 优先权日2013年1月29日
发明者曾富华, 袁清霞, 李恒, 李莉梅, 黄彩玲, 陆婉龄 申请人:湛江师范学院