普拉克索片剂的制备方法和由此获得的片剂及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明提供普拉克索片剂的制备方法，包括将淀粉混悬于溶剂中，充分溶胀、分散、搅拌后过滤干燥；将普拉克索、淀粉、甘露醇、二氧化硅和硬脂酸镁过筛；将普拉克索和淀粉以等量递增法充分混匀；之后依次加入甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，制粒，干燥，以及加入硬脂酸镁和二氧化硅的步骤。本发明还提供由本发明的制备方法制得的普拉克索片剂，其中有关物质的含量小于0.5％，以及本发明的普拉克索片剂在制备用于治疗帕金森氏病和多动腿综合征的药物中的应用。通过本发明的方法制备的普拉克索片剂有关物质种类少，总杂质含量明显减少。
【专利说明】普拉克索片剂的制备方法和由此获得的片剂及其应用
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种新的普拉克索片剂的制备方法、通过本发明的方法获得的普拉克索片剂及本发明的普拉克索片剂的用途。
【背景技术】
[0002]盐酸普拉克索是1997年被美国FDA批准上市的多巴胺D2受体激动剂，用于治疗帕金森氏病和多动腿综合征等。目前，上市剂型有普通片和缓释片，其中普通片上市规格有
0.125mg、0.25mg、0.5mg、1.0mg 和 1.5mg 等多个规格。
[0003]普拉克索的化学名称为S- (-) -2-氨基-6-正丙氨基-4，5，6，7_四氢苯并噻唑，分子式为CltlH17N3S,相对分子质量为211.33。上市形式为二盐酸普拉克索一水合物，其化学结
【权利要求】
1.一种制备普拉克索片剂的方法，该方法包含以下步骤: 1)将I重量份淀粉缓慢混悬于1-9重量份溶剂中，充分溶胀、分散、搅拌后过滤干燥； 2)重复步骤I)1-6次; 3)将普拉克索、步骤2)所得淀粉、甘露醇、二氧化硅和硬脂酸镁分别过筛备用； 4)称取所需量的步骤3)的普拉克索和步骤3)的淀粉，以等量递增法充分混合均匀，制得混合粉体； 5)称取所需量的步骤3)的甘露醇，加入到上述混合粉体中，充分混合均匀； 6)称取所需量的聚乙烯吡咯烷酮，加入50重量％乙醇溶液溶解，制得5%-10%重量的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液后，加至步骤5)所得的混合粉体中，制粒； 7)干燥，使颗粒水分控制在2重量％以内并整粒； 8)加入所需量的步骤3)的硬脂酸镁与二氧化硅，充分混合； 9)压片。
2.根据权利要求1的方法，其中步骤I)中所述的溶剂选自水和醇的混合物，优选为水和乙醇的混合物。
3.根据权利要求1的方法，其中步骤I)中所述的溶剂为10重量％-60重量％的乙醇-水混合物，优选为40重量％-50重量％的乙醇-水混合物。
4.根据权利要求1-3之任一项的方法，其中步骤3)-步骤8)于避光环境中完成。
5.一种普拉克索片剂，其通过权利要求1-4的方法制得，且在所述制剂中以制剂重量计有关物质的含量小于0.5%。
6.根据权利要求5的普拉克索片剂，该片剂由以下组分组成:
7.根据权利要求5或6的普拉克索片剂，其中有关物质的含量小于0.3%。
8.根据权利要求7的普拉克索片剂，其中有关物质的含量小于0.2%。
9.根据权利要求5-8之任一项的普拉克索片剂在制备用于治疗帕金森氏病的药物中的应用。
10.根据权利要求5-8之任一项的普拉克索片剂在制备用于治疗多动腿综合征的药物中的应用。
【文档编号】A61K31/428GK103961325SQ201310043307
【公开日】2014年8月6日 申请日期:2013年2月3日 优先权日:2013年2月3日
【发明者】王勇, 陈跃坚, 王俊生, 赵静, 张仓, 藤再进, 张迪 申请人:南京圣和药业有限公司