专利名称：一种芳基钌配合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及ー种芳基钌配合物及制备方法和用途，更具体地是ー氯化一氯ー噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)及制备方法和用途。
背景技术：
目前，顺钼已成为世界上用于治疗癌症最为广泛的3种药物之一，在美国的年销售额达到近5亿美元。但顺钼的使用也存在有一定的不足，它对某些肿瘤没有抑制作用，且易与其他钼制剂产生交叉耐药性。此外，顺钼有多种副作用，如肾毒性、外周神经毒性、骨髄毒性、血液学毒性以及催吐性等。因此，寻找高效、低毒且无交叉耐药性的新型抗肿瘤药物一直是科研工作者的研究热点。研究表明，金属钌能够模仿铁元素来与血清蛋白等生物大分子结合，这使得钌配合物相对于钼类药物，其毒性显著降低。钌配合物也因此被认为是最有前途的抗肿瘤药物之一。
发明内容
本发明的目的在于提供ー种芳基钌配合物及制备方法和用途。本发明解决上述技术问题的技术方案如下:1.ー种芳基钌配合物:I)该芳基钌配合物的化学名称为ー氯化ー氯ー噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)；结构式:
权利要求
1.ー种芳基钌配合物，其特征在干: 1)该芳基钌配合物的化学名称为ー氯化ー氯ー噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)； 结构式:
2.ー氯化ー氯ー噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤: 1)将0.366g钌重量含量37%的RuCl3 -XH2O和3ml纯度95%的松油烯溶于IOml无水こ醇，加热回流搅拌6小吋。静置析出得到产物A ； 2)称取0.091g氨基硫脲和0.112g2-甲酰噻吩共同溶于5ml甲醇溶液，加热到70°C，3小时后，静置析出得到2-甲酰噻吩醛缩氨基硫脲； 3)将47mg,0.1mmo12-甲酰噻吩醒缩氨基硫脲和31.5mg, 0.05mmol产物A溶于8ml ニ氯甲烷，加热45°C，搅拌回流6小时，析出红棕色固体，即为产物-一氯化ー氯ー噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)。
3.—氯化ー氯ー噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)的用途，其特征在于，通过体外肿瘤细胞抑制活性实验表明，本发明的ー氯化ー氯ー噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)对胃癌MGC-803肿瘤细胞株和鼻咽癌CNE-1肿瘤细胞株具有显著的抑制作用。
全文摘要
本发明公开了一种芳基钌配合物及其制备方法和用途。芳基钌配合物的化学名称为一氯化一氯一噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)；其制备方法步骤如下1)将RuCl3·xH2O和γ-松油烯溶于乙醇，加热回流搅拌6小时。得到产物A。2)氨基硫脲和2-甲酰噻吩共同溶于甲醇溶液，加热到70℃，3小时后，静置析出得到2-甲酰噻吩醛缩氨基硫脲。3)将步骤1)和步骤2)得到的产物溶于二氯甲烷，加热45℃，搅拌回流6小时，得到产物-一氯化一氯一噻吩-2-甲醛缩氨基硫脲一甲基异丙基苯合钌(II)。本发明的有益效果本发明的制备方法简单，原料易得，具有成本低的优势。得到的产物是制备治疗癌症的药物，可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的剂型使用。
文档编号A61P35/00GK103113414SQ20131007052
公开日2013年5月22日 申请日期2013年3月6日 优先权日2013年3月6日
发明者李培源, 苏炜, 霍丽妮, 陈睿 申请人:广西中医药大学