专利名称：一种用于跌打损伤的中药巴布膏剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种用于跌打损伤的中药巴布膏剂及其制备方法，属于药品技术的领域。
背景技术：
当今科技的快速发展支撑着社会各行各业的高速运作，在药物制剂领域也显现出科技的重要地位，各种前所未有的药物新剂型逐一问世，给病人的多种治疗带来不少益处；但目前许多药物的给药方式多以口服为主，大多数药物口服后经肝脏的首过效应或在胃肠道中降解，降低了药物疗效；然而一种以药物为主要有效成分和适宜的基质混匀后，涂布于背衬材料上所制成的贴膏剂，即一种外用贴膏剂，也就是我们所熟悉的巴布剂的问世弥补了口服制剂的某些不足；巴布膏剂是经皮给药系统之一，药物可以避免了肝脏的首过效应和胃肠道降解，可使药物长时间以恒定速率进入体内，减少给药次数，延长给药间隔，可以恒定有效的血药浓度，使用方便，同时降低了某些毒副作用；
跌打损伤在日常生活中对于有些人似乎是家常便饭，中医治疗跌打损伤有着几千年的历史，古称“跌打损伤”为诸伤之总论，多因外力作用，或自身姿势不正确的情况下用力过猛而造成的。中医把凡因外力作用于人体而引起的筋骨伤损、瘀血肿痛、气血不和、经络不通以至脏器受损等，统称为跌打损伤。其主要病理为淤血壅滞，血闭气阻，故以疼痛、肿胀为主要表现。治疗多以活血通络，舒筋行气，消肿止痛为法，疗效也较为明显。复方伤复宁膏由透骨 香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须、虎杖、三七、水杨酸甲酯、樟脑、冰片、薄荷脑及辅料制备而成。现代药理研究证明，复方伤复宁膏具有活血化瘀、消肿止痛的功效，对于各种跌打损伤引起的肢体疼痛具有确切的疗效，现有生产复方伤复宁膏的方法一般是采用药品标准(WS-10989 (ZD-0989) -2002)上的方法，上述标准记载的制剂为橡胶膏剂，所述方法制成的橡胶膏剂在剥离时易产生疼痛，对皮肤有一定的刺激性和过敏性，尤其是对于有伤口的患者更是不能使用。此外，由于复方伤复宁膏的原料中含有水杨酸甲酯，水杨酸甲酯在方中起到镇痛的作用，但是水杨酸甲酯对皮肤有局部刺激作用，局部涂擦过长易产生水泡或破溃。以上原因使得复方伤复宁膏仅适用于闭合性损伤，不适用与开放性损伤。因此，一种与复方伤复宁膏的疗效相当，但是无致敏性和刺激性，能适用于开放性损伤的膏剂是患者迫切需要的。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种用于跌打损伤的中药巴布膏剂及其制备方法。本发明所述用于跌打损伤的中药巴布膏剂能适用于开放性损伤，且保湿期长，耐汗性强，可反复揭帖，无致敏性和刺激性。为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案实现:
一种用于跌打损伤的中药巴布膏剂，按照重量组份计算，它由透骨香162-800份、红禾麻162-800份、飞龙掌血130-600份、吉祥草162-800份、醅浆草130-600份、白龙须97.5-450 份、虎杖 162-800 份、三七 162-800 份、樟脑 21.12-100 份、冰片 35.75-170 份、薄荷脑27.62-130份、利多卡因75-340份、甘油7600份、聚丙烯酸钠266-1250份、羧甲基纤维素钠88-450份、明胶133-650份、碳酸钠22-120份和纯化水1333-6200份制备而成。具体地说，前述的用于跌打损伤的中药巴布膏剂按照重量组份计算，它由透骨香737份、红禾麻737份、飞龙掌血592份、吉祥草737份、醅浆草592份、白龙须444份、虎杖737份、三七737份、樟脑96份、冰片163份、薄荷脑126份、利多卡因335份、甘油7600份、聚丙烯酸钠1200份、羧甲基纤维素钠400份、明胶600份、碳酸钠100份和纯化水6000份制备而成。前述的用于跌打损伤的中药巴布膏剂的制备方法为:
①将透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须、虎杖和三七粉碎成粗粉，用90%乙醇提取二次，每次1.5h，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至40°C时相对密度为1.28的
浸膏；
②将冰片、薄荷脑、樟脑碾碎后与少量乙醇混溶，搅匀；(注:乙醇用量能溶解冰片、薄荷脑和樟脑的粉末即可)
③将步骤②的溶液与步骤①的浸膏混匀；
④将碳酸钠和利多卡因倒入纯化水中溶解，明胶倒入碳酸钠的水溶液中，于50°C水浴自然溶胀；
⑤聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠与甘油混匀，倒入步骤③的混合物中，搅拌；` ⑥将步骤④和步骤⑤的溶液一起放入搅拌均匀，得到胶体，涂膏，切段，盖衬、切片、包装即得。本发明由透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须、虎杖、三七、樟脑、冰片、薄荷脑、利多卡因、及辅料制备而成。其中:透骨香为杜鹃花科植物云南白珠树的茎叶，分布于云南、四川、贵州、广西等地，为传统苗药。主治风湿关节疼痛，跌打损伤。其主要药用化学成分为水杨酸甲酯、用于软组织损伤的应急治疗，如扭伤、肌痛等。红禾麻为荨麻科植物珠芽艾麻的干燥全草，为贵州少数民族用药，主要分布于贵州，具有祛风除湿、活血化瘀的功效。其醇提物具有明显的镇痛活性。飞龙掌血为芸香科植物飞龙掌血的根，主要分布于云南、四川、贵州、广西等地，为贵州传统民族药。用于治疗散瘀止血，祛风除湿，消肿解毒。主要活性成分为香豆素类和生物碱类等醇溶性成分。吉祥草又名观音草，是百合科吉祥草属多年生长绿草本植物，主要分布于我国西南地区，苗药外用，捣烂酒炒敷，用于凉血止血、跌扑损伤。吉祥草主要含有留体皂苷类、皂苷元等化学成分，具有止咳化痰、抗炎症等功效。酉窄浆草为醅浆草科醅浆草的新鲜或干燥全草，中国各地皆有分布，为贵州省少数民族用药。用于清热利湿、凉血消肿、解毒散淤。白龙须为八角枫科植物八角枫及瓜木的干燥细须根。主要分布于贵州，为贵州特色民族药，可祛风除湿、舒经活络、散瘀止痛。虎杖主要活性成分是白藜芦醇和大黄素，白藜芦醇具有祛风除湿、散瘀止痛的功效，大黄素具有很强的抗菌活性。三七主要治疗跌打肿痛、外伤出血。樟脑涂于皮肤有温和的刺激及防腐作用。有清凉感，具有除湿杀虫，温散止痛，开窍辟秽的功效。主治疥癣瘙痒、跌打伤痛、牙痛。冰片化学成分主要为龙脑。具有抗菌、抗炎、镇痛以及促进药物透皮吸收的作用。薄荷脑为无色针状或棱柱状结晶或白色结晶性粉末，有薄荷的特殊香气，味初灼热后清凉，乙醇溶液显中性反直，其制剂能选择性地刺激皮肤或粘膜的冷觉艨受器产生冷觉反射，引起皮肤粘膜血管收缩，具有止痒、止痛、防腐清凉的效果。樟脑、冰片、薄荷脑还有促进透皮吸收的功能。利多卡因具有局部麻醉作用，具有止痛作用。本发明在 现有复方伤复宁膏标准的基础上，针对原方中的水杨酸甲酯对皮肤有刺激性的缺点，将水杨酸甲酯删掉，但是水杨酸甲酯在方中起到镇痛的作用，删掉后势必降低其镇痛作用，经过大量的原料筛选，本发明采用刺激性小的利多卡因取代。但是利多卡因具有局部麻醉作用，用量也不宜过大，用多少量才能既达到原方中的镇痛效果，又能减少其刺激性，还不产生新的不良反应？本发明人对此进行了大量的实验。此外本发明将原方中的橡胶膏剂改制成巴布膏剂，从制剂方面入手，降低药物的刺激性和致敏性；由于冰片、薄荷脑、樟脑含挥发性成分，起促渗透与活经络之功，因此将其研碎后搅匀，不用包合，直接与清膏混匀使其挥发性成分渗透达到最大，以提高巴布剂的透皮吸收功能；另外将把碳酸钠和利多卡因用纯化水溶解，再将明胶倒入碳酸钠的水溶液中，于50°C水浴自然充分溶胀以备用，该方法提高了明胶的溶胀速度，缩短溶胀时间。与现有技术相比，本发明所述用于跌打损伤的中药巴布膏剂具有如下优点:
1、本发明在现有复方伤复宁膏标准的基础上，将原方中对皮肤有刺激性的水杨酸甲酯去掉，用刺激性小且同样具有镇痛作用的利多卡因取代，降低了药物的刺激性。2、本发明将药物制成巴布膏剂，从制剂方面入手，降低了药物的刺激性和致敏性；
3、本发明选用亲水性基质，包括聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、甘油等无紫外吸收的物质，不影响药物的含量测定。加入碳酸钠增加体系碱环境，不仅可软化肌肤，易于吸收药物中的有效成分，同时可增加聚丙烯酸钠的粘性。4、本发明以水溶性高分子化合物为基质，与中药提取物经炼合而成的贴膏剂，不仅提高了药物与皮肤的相容性和亲和力，提高了透皮吸收量，并且载药量大、生物利用度高、具有保湿期长，耐汗性强，可反复揭帖，刺激性小、不会造成皮肤过敏。5、本发明所述工艺简单可行，易于操作，生产过程中对生产者无伤害，不需要接触有机溶剂、生产安全系数高，无三废且无三废排放，不会对环境造成污染。申请人:进行了下列实验，可证明本发明具有有效的效果。实验例1:药材提取工艺的研究
1.药材提取工艺研究
原标准工艺:药材采用粉碎成 粗粉后，用90%乙醇提取二次，每次2h，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.28 (40°C)的浸膏。本发明采用L9(34)正交表设计因数水平实验，采用虎杖中大黄素为指标，优选最佳提取工艺。表1因素水平表
权利要求
1.一种用于跌打损伤的中药巴布膏剂，其特征在于:按照重量组份计算，它由透骨香162-800份、红禾麻162-800份、飞龙掌血130-600份、吉祥草162-800份、醅浆草130-600 份、白龙须 97.5-450 份、虎杖 162-800 份、三七 162-800 份、樟脑 21.12-100 份、冰片35.75-170份、薄荷脑27.62-130份、利多卡因75-340份、甘油7600份、聚丙烯酸钠266-1250份、羧甲基纤维素钠88-450份、明胶133-650份、碳酸钠22-120份和纯化水1333-6200份制备而成。
2.按权利要求1所述的用于跌打损伤的中药巴布膏剂，其特征在于:按照重量组份计算，它由透骨香737份、红禾麻737份、飞龙掌血592份、吉祥草737份、醅浆草592份、白龙须444份、虎杖737份、三七737份、樟脑96份、冰片163份、薄荷脑126份、利多卡因335份、甘油7600份、聚丙烯酸钠1200份、羧甲基纤维素钠400份、明胶600份、碳酸钠100份和纯化水6000份制备而成。
3.按权利要求1或2所述的用于跌打损伤的中药巴布膏剂的制备方法，其特征在于:所述巴布膏剂的这样制备: ①将透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醅浆草、白龙须、虎杖和三七粉碎成粗粉，用90%乙醇提取二次，每次1.5h，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至40°C时相对密度为1.28的浸膏； ②将冰片、薄荷脑、樟脑碾碎后与少量乙醇混溶，搅匀； ③将步骤②的溶液与步骤① 的浸膏混匀； ④将碳酸钠和利多卡因倒入纯化水中溶解，明胶倒入碳酸钠的水溶液中，于50°C水浴自然溶胀； ⑤聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠与甘油混匀，倒入步骤③的混合物中，搅拌； ⑥将步骤④和步骤⑤的溶液一起放入搅拌均匀，得到胶体，涂膏，切段，盖衬、切片、包装即得。
全文摘要
本发明公开了一种用于跌打损伤的中药巴布膏剂，它由透骨香、红禾麻、飞龙掌血、吉祥草、醡浆草、白龙须、虎杖、三七、樟脑、冰片、薄荷脑、甘油、聚丙烯酸钠、羧甲基纤维素钠、明胶、碳酸钠、利多卡因和纯化水制备成巴布膏剂；本发明以水溶性高分子化合物为基质，与中药提取物经炼合而成的巴布膏剂，不仅提高了药物与皮肤的相容性和亲和力，提高了透皮吸收量，并且载药量大、生物利用度高、具有保湿期长，耐汗性强，可反复揭帖，刺激性小、不会造成皮肤过敏。
文档编号A61K31/167GK103083520SQ20131007150
公开日2013年5月8日 申请日期2013年3月6日 优先权日2013年3月6日
发明者张芝庭, 张涛涛 申请人:贵州金桥药业有限公司