面包树萃取物预防紫外线伤害皮肤的用途
【专利摘要】本发明公开了面包树(Artocarpus?commumis)萃取物所形成的药学组合物，可抑制皮肤遭受紫外线伤害的症状。
【专利说明】面包树萃取物预防紫外线伤害皮肤的用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及面包树萃取物或所形成的组合物，可预防皮肤遭受紫外线伤害的防晒保养品添加物。
【背景技术】
[0002]桑科的面包树(Artocarpus communis)植物，主要生长于台湾与东南亚地区，广泛地作为食品和传统医学、农业产业。此植物主要活性部分，Han等人于2006年的J Nat Prod.，69，719-721发表，树干心材的化学成分包括黄酮类化合物的桂木黄酮(artocapine)与去甲木菠萝黄酮(norartocarpetin),而芳烃类化合物则包括补骨脂乙素(isobacachalcone)、查耳丽(morachalcone A)、芳木经 B (gemichalcone B), 二苯乙稀类(stiIbenes)化合物包括氧化白藜芦醇(oxyresveratrol)以及带氯菌素(chlorophorin)
坐寸ο
[0003]Shimizu等人于2000年的Planta Med.，66，16-19从面包树树干心材获得5 α还原酶抑制(5 a -reductase inhibitory), Fang 等人于 2008 年的 J Agric Food Chem., 56,8859-8868，记载着芳烃类化合物拥有抗癌活性。虽然科学文献已验证面包树具有抗氧化、抗发炎、抗癌及美白等活性，然而尚未证实面包树萃取物可以用来预防紫外线所造成的皮肤伤害。
[0004]发明人鉴于已知技术尚有所不完备处，经过悉心试验与研究，并一本锲而不舍的精神，终构思出本申请 包树萃取物作为防晒保养品添加物来预防紫外线伤害皮肤的用途」，能够克服现有技术的不足，以下为本申请的简要说明。
【发明内容】
[0005]过度暴露于紫外线(ultraviolet, UV)福射的皮肤，将导致皮肤显示包括红斑、结垢、水肿、色素沉淀(hyperpigmentation)、厚度改变、晒斑等病理变化，甚至于导致角化细胞(keratinocytes)的凋亡(apoptosis)与老化，免疫反应被抑制、诱发肿瘤(tumorigenesis)。
[0006]过度暴露于紫外线的辐射后，皮肤内部由于紫外光所促使过氧化物阴离子(superoxide anion,.02_),羟基自由基(hydroxyl radical,.0H),过氧化氢(H2O2)与单态氧(1O2)等过量的活性氧(reactive oxygen species, R0S),可能影响着促使氧化的产物(pro-oxidant production)与抗氧化防御间的平衡。而活性氧(ROS)可能直接于皮肤促进DNA的氧化损伤(oxidative DNA damage)、蛋白质与脂质的过氧化,更可能导致包括光过敏(photoallergy),光老化(photoaging)与光致癌性(photocarcinogenesis)等氧化压力的相关疾病(oxidative stress-related diseases)。
[0007]280~320nm的UVB辐射于慢性暴露期间，过度生产的ROS还能导致肿瘤坏死因子-a (tumor necrosis factor- α , TNF- α )与白介素 I (interleukinl, IL-1)等促炎性细胞因子(pro-1nflammatory cytokines)的过度表达。此等激素启动胞液磷脂酶A2 (cytosolic phospholipase A2, cPLA2)与环氧合酶(cyclooxygenase, COX-2)的表达，导致前列腺素含量，晒斑(sunburn)细胞的形成，发炎细胞的浸润(infiltration)与活化作用均呈现增加现象。此外，肿瘤坏死因子-α (TNF-α)还能激活诱导型一氧化氮合酶(inducible nitric oxide synthase, iNOS)与血管细胞粘附分子-1 (vascular celladhesion molecular-1, VCAM-1)导致皮肤的损伤与发炎。
[0008]过度曝露于紫外线足以造成皮肤受损、黑色素瘤(melanoma)的色素沉淀及皮肤老化。近年来一些天然物已开发为原料，并添加于美容保养品以预防紫外线对皮肤的伤害。
[0009]根据上述构想，本发明的一方面是提供一种包含面包树萃取物的美妆组合物。
[0010]根据上述构想，该美妆组合物提供可用于治疗由于过度曝露于紫外线，造成色素沉淀过度、皮肤老化所造成的不适或疾病，以及红斑、结垢、水肿、色素沉淀(hyperpigmentation)、厚度改变、晒斑、发炎、免疫反应被抑制、诱发肿瘤(tumorigenesis)等光伤害的状态。
[0011]根据上述构想，本发明的另一方面是提供一种面包树萃取物添加于医药品、保养品或化妆品等美妆品构成美妆组合物，达到预防紫外线造成皮肤光伤害的用途。
[0012]根据上述构想，本发明的其他一方面是提供一种包含面包树萃取物的多次施用方式(multi administered method)美妆组合物。
[0013]根据上述构想，该美妆组合物可依照需求采取多次施用方式处理色素沉淀过度所造成的不适或疾病，以及其他光伤害状态。于实施例具体而言，该美妆组合物可依照一般化妆品或医药品方式外用或施用，单独呈现其功效。还可选用另外的化妆品或医药品，与该美妆组合物依照所需改善部位的状态而分别或多个共同使用。
[0014]根据上述构想 ，该美妆组合物选用桑科的面包树树干，如图1萃取流程图所示，经干燥的心材细片，以甲醇为萃取溶剂，运用冷浸法浸泡，再以减压浓缩及冷冻干燥其滤液后制备成为面包树萃取物。
[0015]上述的冷浸法，是在常温或不经另外加热的浸泡方式。所述减压浓缩，是运用旋转式减压浓缩机(rotary vacuum evaporation),而冷冻干燥,是运用真空冷冻干燥机(freeze-dryer)。上述的制备方式,是采用医药领域已知的技术。采集的面包树，将树干心材细片干燥后，经萃取流程获得冷冻干燥的57克面包树萃取物，其产率为2.85%。
[0016]面包树的多羟基面包黄酮(artocarpin)是如式(I)所示化合物，其化学名称为2'，4'，5-三羟基-6-(3-甲基-1-丁烯基)-3-(3-甲基-2-丁烯基)-7-甲氧基黄酮
[0017](2 ' , 4 ' , 5-Trihydroxy-6-(3-methyl-l-butenyl)-3-(3-methyl-2-butenyl)-7-methoxy-f lavone)，根据 Han 等人于 2006 年的 J.Nat.Prod.2006,69 (4)，719-721 称，该化合物可抑制老鼠巨曬细胞内毒素脂多糖(lipopoly-saccharide, LPS)诱发一氧化氮的产生。Arung等人于2010年的J.Nat.Med.，64 (4)，423-429以及先前的一些研究显示，该化合物拥有5α还原酶抑制作用、美白作用与抗癌作用。[0018]
【权利要求】
1.一种美妆组合物，其包含面包树(Artocarpus communis)萃取物。
2.如权利要求1所述的组合物，可抑制紫外线所造成的光伤害。
3.如权利要求1所述的组合物，可用于治疗由于过度曝露于紫外线，造成色素沉淀过度、皮肤老化所造成的不适或疾病，以及红斑、结垢、水肿、色素沉淀(hyperpigmentation)、厚度改变、晒斑、发炎、免疫反应被抑制、诱发肿瘤(tumorigenesis)等光伤害状态。
4.如权利要求1所述的组合物，可为外用擦剂、或外用医药品、或外用保养品或化妆品O
5.如权利要求1所述的组合物,可采取多次施用方式(mult1-administeredmethod)。
6.—种美妆组合物，其包含多羟基面包黄酮(artocarpin)，其化学名称为2'，4'，5-三羟基-6-(3-甲基-1-丁烯基)-3-(3-甲基-2-丁烯基)-7-甲氧基黄酮(2'，4'，5-Trihydroxy-6-(3-methyl-l-butenyl)_3_(3-methyl-2-butenyl)-7-methoxy-flavone)。
7.如权利要求6所述的组合物，可为外用擦剂、或外用医药品、或外用保养品或化妆品O
8.如权利要求6所述的组合物,可采取多次施用方式(mult1-administeredmethod)。
9.一种美妆组合物，其包含面包树萃取物，所述面包树萃取物的HPLC图选自图2 (A)和图 2 (B)。
【文档编号】A61K8/97GK103800233SQ201310116285
【公开日】2014年5月21日 申请日期:2013年4月3日 优先权日:2012年11月13日
【发明者】颜峰霖, 李江文, 柯宏慧, 林俊清 申请人:高雄医学大学