专利名称：一种苯磺酸氨氯地平片剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药制剂技术领域，具体而言，涉及一种苯磺酸氨氯地平片剂及其制备方法。
背景技术：
钙拮抗剂(CAS)是公认有效的抗高血压药和动脉扩张药，它通过阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的特异性L型钙通道而阻止Ca2+进入细胞内，从而舒张血管平滑肌，扩张外周小动脉，减低外周阻力，使血压下降。此外，钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷，增加冠脉血流量，有助于改善心肌缺血，缓解心绞痛。苯磺酸氨氯地平是第三代长效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，其主要抑制心肌和血管平滑肌细胞膜的储钙能力及与钙离子结合的能力，使细胞外钙离子经慢通道内流肌细胞减少，直接舒张血管平滑肌，扩张血管小动脉，降低周围阻力，达到降压效果。其半衰期长，生物利用度高，作用作用温和，缓慢持久，副作用小，疗效显著，使用方便不影响血脂、血糖代谢，对肝肾功能无损害。苯磺酸氨氯地平的化学名称为3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4- (2-氯苯基)-1, 4- 二氢-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐，其结构式如下:
权利要求
1.一种苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:将苯磺酸氨氯地平、羟丙基倍他环糊精溶于无水乙醇中作为包衣液，在空白微丸上包衣，然后与药学上可接受的辅料混合均匀，直接压片而成。
2.根据权利要求1所述的苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:苯磺酸氨氯地平与羟丙基倍他环糊精的重量比为1:2-10。
3.根据权利要求2所述的苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:苯磺酸氨氯地平与羟丙基倍他环糊精的重量比为1:4-6。
4.根据权利要求1-3任一项所述的苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:所述的空白微丸的成丸材料为微晶纤维素、淀粉和蔗糖中的一种或多种。
5.根据权利要求1-3任一项所述的苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:所述药学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂。
6.根据权利要求5所述的苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉、预胶化淀粉和糊精中的一种或多种，优选的是微晶纤维素。
7.根据权利要求5所述的苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:所述的崩解剂为羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠合交联聚维酮中的一种或多种，优选的是交联聚维酮。
8.根据权利要 求5所述的苯磺酸氨氯地平片剂，其特征在于:所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶和硬脂富马酸钠中的一种或多种，优选的是硬脂富马酸钠。
9.根据权利要求1-3任一项所述的苯磺酸氨氯地平片剂的制备方法，其特征在于包括如下步骤: (O苯磺酸氨氯地平、羟丙基倍他环糊精溶解在无水乙醇中； (2)在流化床中，将步骤(I)得到的溶液作为包衣液，包衣在空白微丸上； (3)将含药包衣微丸与药学上可接受的辅料混合均匀，直接压片而成。
10.根据权利要求9所述的苯磺酸氨氯地平片剂的制备方法，其特征在于:所述的药学上可接受的辅料由填充剂、崩解剂和润滑剂组成，所述的填充剂是微晶纤维素，所述的崩解剂是交联聚维酮，所述的润滑剂是硬脂富马酸钠。
全文摘要
本发明公开了一种苯磺酸氨氯地平片剂，将苯磺酸氨氯地平、羟丙基倍他环糊精溶于无水乙醇中作为包衣液，在空白微丸上包衣，然后与药学上可接受的辅料混合均匀，直接压片而成。本发明将包合技术与包衣技术结合使用，避免了制剂生产过程中水分对药物的影响，包衣的同时制备了羟丙基倍他环糊精苯磺酸氨氯地平包合物，因此其稳定性好，同时包合物均匀分散在微丸表面，增加了溶出测定时与溶出介质的接触面积，故溶出迅速。
文档编号A61P9/12GK103191073SQ20131013648
公开日2013年7月10日 申请日期2013年4月18日 优先权日2013年4月18日
发明者蒋林波, 司孝清, 刘小兰, 杨新明 申请人:广东彼迪药业有限公司