Aspeverin在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用的制作方法

文档序号:829212阅读:219来源:国知局
专利名称:Aspeverin在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及化合物Aspeverin的新用途,尤其涉及Aspeverin在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用。
背景技术
肝纤维化是慢性肝损伤向肝硬化发展的动态过程,表现为细胞外基质(ECM)大量合成、分泌,而降解绝对或相对不足,使ECM在肝脏内弥漫沉积。其起始于肝细胞(HC)坏死, 随之是炎症反应、纤维生成介质释放,肝星状细胞(FSC)激活,最终以肝脏结缔组织成分的合成与降解明显失去平衡。肝纤维化是多种慢性肝病共同的病理过程,是影响预后的重要因素。
过去的20年间,肝纤维化的研究取得了长足进展,证实肝纤维化与一定程度的肝硬化都是可逆的。近年来陆续出现了一些抗肝纤维化治疗方法,包括化学药、生物制剂、中药与基因疗法等,但是理想的临床治疗手段仍然缺乏(刘平.加强抗肝纤维化作用机制的研究.中华肝病杂志,2005,8 (13):561)。目前防治肝纤维的关键是针对与肝星状细胞激活相关的环节,主要是:减轻肝损伤;抑制星状细胞激活,减少细胞外基质产生;调节细胞因子紊乱,促进活化肝星状细胞凋亡。
本发明涉及的化合物Aspeverin是一个2013年发表(Na1-Yun Ji, et al., 2013.Aspeverinj a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15), 2327 - 2329.)的新化合物,该化合物拥有全新的骨架类型, 目前的用途仅仅涉及抑制浮游动植物的生长(Na1-Yun Ji, et al., 2013.As peverin, a New Alkaloid from an Algicolous Strain of Aspergillus versicolor.0rganic LetterslO (15),2327 - 2329.),对于本发明涉及的Aspeverin在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的用途属于首次公开,由于属于全新的结构类型,而且其对于抑制肝脏成纤维细胞增殖活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抑制肝脏成纤维细胞增殖显然具有显著的进步。发明内容
本发明的目的在于根据现有Aspeverin研究中未发现其具有抑制肝脏成纤维细胞增殖活性的报道的现状,提供了 Aspeverin在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用。
所述化合物Aspeverin结构如式(I )所示:
权利要求
1.Aspeverin在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的应用,所述化合物Aspeverin 结构如式(I )所示
全文摘要
本发明公开了Aspeverin在制备治疗肝纤维化药物的用途。药理试验证明,Aspeverin可以明显抑制肝纤维化的发生和发展,可用于制备抗肝纤维化、防治肝硬化的药物。本发明涉及的Aspeverin在制备抑制肝脏成纤维细胞增殖药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于肝脏成纤维细胞增殖抑制活性强得意想不到,不存在由其他化合物给出任何启示的可能,具备突出的实质性特点,同时用于抗肝脏成纤维细胞增殖显然具有显著的进步。
文档编号A61P1/16GK103251614SQ20131021761
公开日2013年8月21日 申请日期2013年6月3日 优先权日2013年6月3日
发明者不公告发明人 申请人:南京正亮医药科技有限公司
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