一种兽用复方替米考星注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种兽用复方替米考星注射液及其制备方法，每100ml注射液中含有替米考星15～30g、氟苯尼考4～10g、抗氧剂0.5～1.0g、助溶剂3.3～8.0g，余量为注射用水。本发明的兽用复方替米考星注射液，以替米考星、氟苯尼考为主要原料，辅以抗氧剂、助溶剂，配制出性能稳定的复方替米考星注射液，动物肌内注射后易吸收且易吸收完全，提高了生物利用度；药物有效成分作用时间长，临床用于治疗多种致病菌引起的畜禽呼吸道系统疾病，疗效好，使用方便。本发明的兽用复方替米考星注射液的制备方法，工艺简单，操作方便，适合大规模工业化生产。
【专利说明】一种兽用复方替米考星注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于兽药【技术领域】，涉及一种兽用复方替米考星注射液，同时还涉及一种兽用复方替米考星注射液的制备方法。
【背景技术】
[0002]替米考星是一种由泰乐菌素半合成的大环内酯类抗生素，为畜禽专用抗生素，药用其磷酸盐。替米考星于20世纪80年代开发成功，制剂有替米考星可溶性粉、替米考星预混剂(20%)、替米考星注射液等。替米考星对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用；对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性，临床主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起)、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎等。但是，目前市场上的替米考星注射液性能不稳定，动物吸收不完全，生物利用度不高，药物有效成分作用时间短，其疗效还不能达到使用要求。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是提供一种兽用复方替米考星注射液，动物易吸收，作用时间长，疗效好。
[0004]本发明的第二个目的是提供一种兽用复方替米考星注射液的制备方法。
[0005]为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是:一种兽用复方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星15?30g、氟苯尼考4?10g、抗氧剂0.5?1.0g、助溶剂
3.3?8.0g，余量为注射用水。
[0006]所述抗氧剂为甲醛合次硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠(EDTA_2Na)中的任意一种或其组合。
[0007]所述助溶剂为苯甲酸、苯甲酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯甲酸中的任意一种或组合。
[0008]一种上述的兽用替米考星注射液的制备方法，包括下列步骤:
[0009]I)取30ml注射用水，加入抗氧剂、助溶剂，搅拌溶解，得溶液A ;
[0010]2)向步骤I)所得溶液A中加入替米考星、氟苯尼考，搅拌溶解，得溶液B ;
[0011]3)将溶液B用注射用水定容至100ml,混合均匀后,过滤、灭菌，即得。
[0012]步骤3)中所述过滤为用孔径为0.45 μ m的滤膜进行过滤。
[0013]步骤3)中所述灭菌为蒸汽灭菌。
[0014]所述蒸汽灭菌的蒸汽温度为115°C，灭菌时间为20min。
[0015]本发明的兽用复方替米考星注射液的使用量是10?20mg/kg体重，以替米考星纯品的质量计。
[0016]本发明的兽用复方替米考星注射液，以替米考星、氟苯尼考为主要原料，辅以抗氧齐U、助溶剂，配制出性能稳定的复方替米考星注射液，动物肌内注射后易吸收且易吸收完全，提高了生物利用度；药物有效成分作用时间长，临床用于治疗多种致病菌引起的畜禽呼吸道系统疾病，疗效好，使用方便。本发明的兽用复方替米考星注射液的制备方法，工艺简单，操作方便，适合大规模工业化生产。
【具体实施方式】
[0017]下面结合【具体实施方式】对本发明作进一步的说明。
[0018]实施例1
[0019]本实施例的兽用复方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星20g、氟苯尼考5g、甲醛合次硫酸氢钠0.5g、苯甲酸钠3.5g，余量为注射用水。
[0020]一种上述的兽用替米考星注射液的制备方法，包括下列步骤:
[0021]I)取30ml注射用水，加入0.5g甲醛合次硫酸氢钠、3.5g苯甲酸钠，搅拌溶解，得溶液A;
[0022]2)向步骤I)所得溶液A中加入20g替米考星、5g氟苯尼考，搅拌溶解，得溶液B ;
[0023]3)将溶液B用注射用水定容至100ml,混合均匀后，经0.45 μ m的滤膜过滤,安瓿分装，115°C蒸汽灭菌20min，即得。
[0024]实施例2
[0025]本实施例的兽用复方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星25g、氟苯尼考8g、亚硫酸氢钠0.7g、水杨酸5.0g,余量为注射用水。
[0026]一种上述的兽用替米考星注射液的制备方法，包括下列步骤:
[0027]I)取30ml注射用水，加入0.7g亚硫酸氢钠、5.0g水杨酸，搅拌溶解，得溶液A ；
[0028]2)向步骤I)所得溶液A中加入25g替米考星、Sg氟苯尼考，搅拌溶解，得溶液B ;
[0029]3)将溶液B用注射用水定容至100ml,混合均匀后，经0.45 μ m的滤膜过滤,安瓿分装，115°C蒸汽灭菌20min，即得。
[0030]实施例3
[0031]本实施例的兽用复方替米考星注射液，每10ml注射液中含有替米考星30g、氟苯尼考10g、乙二胺四乙酸二钠1.0g、水杨酸钠8.0g，余量为注射用水。
[0032]一种上述的兽用替米考星注射液的制备方法，包括下列步骤:
[0033]I)取30ml注射用水，加入1.0g乙二胺四乙酸二钠、8.0g水杨酸钠，搅拌溶解，得溶液A;
[0034]2)向步骤I)所得溶液A中加入30g替米考星、1g氟苯尼考，搅拌溶解，得溶液B ;
[0035]3)将溶液B用注射用水定容至100ml,混合均匀后，经0.45 μ m的滤膜过滤,安瓿分装，115°C蒸汽灭菌20min，即得。
[0036]实验例I
[0037]本实验例以猪为实验对象对实施例1?3所得兽用替米考星注射液进行动物临床试验以检验其疗效。
[0038]某养殖厂猪只病初期体温升高，精神沉郁，食欲减退，出现哮喘，烦躁不安、个别口鼻流出泡沫，精神疲倦，拒食呆立，行走不稳或卧地不起，个别出现犬坐姿势，有时出现咳嗽，耳根、腹侧和四肢等处皮肤出现红紫色斑块，用手按压时退色，病初粪便干，以后变成干的粪球。剖检2头病死猪，气管和支气管内积有大量液体和泡沫，全身淋巴结充血、肿大，全身黏膜有出血斑点；肺有出血斑，并伴有水肿和气肿，脾有出血点，肝充血，胆囊肿大、囊壁增厚。综合临床表现及病理变化、病原检查，诊断为猪巴氏杆菌病。
[0039]选取上述病猪1200头，平均分为6组，每组200头。感染对照组按正常情况饲喂与饮水，不给药；试验组I~3分别注射实施例1~3所得兽用替米考星注射液，注射量为10mg/kg体重(以替米考星纯品的质量计)，饲喂与饮水情况同感染对照组；对比例I和对比例2分别注射市售替米考星注射液(注射量为10mg/kg体重，以替米考星纯品的质量计)和市售氟苯尼考注射液(注射量为10mg/kg体重，以氟苯尼考纯品的质量计)，饲喂与饮水情况同感染对照组。实验结果如表1所示:
[0040]表1实验例I的疗效检测结果
【权利要求】
1.一种兽用复方替米考星注射液，其特征在于:每10ml注射液中含有替米考星15?30g、氟苯尼考4?10g、抗氧剂0.5?1.0g、助溶剂3.3?8.0g,余量为注射用水。
2.根据权利要求1所述的兽用复方替米考星注射液，其特征在于:所述抗氧剂为甲醛合次硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠中的任意一种或其组合。
3.根据权利要求1所述的兽用复方替米考星注射液，其特征在于:所述助溶剂为苯甲酸、苯甲酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯甲酸中的任意一种或组合。
4.一种如权利要求1所述的兽用替米考星注射液的制备方法，其特征在于:包括下列步骤: 1)取30ml注射用水，加入抗氧剂、助溶剂，搅拌溶解，得溶液A; 2)向步骤I)所得溶液A中加入替米考星、氟苯尼考，搅拌溶解，得溶液B; 3)将溶液B用注射用水定容至100ml，混合均匀后，过滤、灭菌，即得。
5.根据权利要求4所述的兽用替米考星注射液的制备方法，其特征在于:步骤3)中所述过滤为用孔径为0.45 μ m的滤膜进行过滤。
6.根据权利要求4所述的兽用替米考星注射液的制备方法，其特征在于:步骤3)中所述灭菌为蒸汽灭菌。
7.根据权利要求6所述的兽用替米考星注射液的制备方法，其特征在于:所述蒸汽灭菌的蒸汽温度为115°C，灭菌时间为20min。
【文档编号】A61K9/08GK104161768SQ201310391361
【公开日】2014年11月26日 申请日期:2013年8月30日 优先权日:2013年8月30日
【发明者】王丽景, 李建正, 陈建晖 申请人:郑州后羿制药有限公司