黄芪甲苷在制备保护靶器官药物中的用途
【专利摘要】本发明属中药领域，涉及中药单体黄芪甲苷在制备靶器官保护药物中的新用途，尤其涉及黄芪甲苷在制备防治过敏性鼻炎药物中的新用途。本发明采用中药单体黄芪甲苷进行了三种鼠类动物器官实验，结果证明：所述黄芪甲苷具有保护BN大鼠鼻粘膜血管，防治过敏性鼻炎的新用途，能对抗致敏大鼠鼻粘膜通透性升高、渗出增多、抑制致敏小鼠脾淋巴细胞增殖、抑制致敏大鼠脾淋巴细胞增殖的量效关系、调节致敏小鼠淋巴细胞相应细胞因子。本发明黄芪甲苷可作为药物制剂的原料，制备治疗鼻粘膜血管、防治过敏性鼻炎的药物。
【专利说明】黄芪甲苷在制备保护靶器官药物中的用途
【技术领域】
[0001] 本发明属中药领域，涉及中药单体黄芪甲苷在制备靶器官保护药物中的新用途， 具体涉及黄芪甲苷在防治过敏性鼻炎药物中的新用途。
【背景技术】
[0002] 随着现代工业化进程的加速，人们生活水平的提高，环境的改变，过敏性鼻炎的发 病率不断升高，且有60%的患者可能并发哮喘。过敏性鼻炎是一种变态反应性疾病，临床以 鼻痒、反复喷嚏，清水鼻涕和鼻塞为特征，发作时极其痛苦，虽其本身不会致命，但它严重影 响人们生活质量。
[0003] 鼻腔粘膜血管通透性改变是过敏性鼻炎患者发生临床症状的主要病理基础之一。 淋巴细胞是机体发生变态反应性炎症的主要效应细胞，在变应原的刺激下发生增殖、活化， CD4+T淋巴细胞数目增多，形成T辅助细胞2 (Th2)偏移，是过敏性鼻炎免疫功能紊乱的主 要特征。多项研究表明：过敏性鼻炎患者局部的T辅助细胞数目增多，其中大部分是Th2细 胞。Th2细胞分泌IL-4、IL-5、IL-13等细胞因子，介导B细胞分泌IgE，促使肥大细胞脱颗 粒，募集嗜酸性粒细胞，最终导致一系列病理生理变化。Thl细胞分泌IFN-Y和IL-2,促进 ThO细胞向Thl分化，同时拮抗Th2型细胞因子的分泌。随着Th2效应的增强和Thl效应的 减弱，其相应的细胞因子比例也发生改变，尤其IL-4/IFN-y的比值与疾病的进展、转归密 切相关，并随有效治疗而下降。二者产生的不平衡与过敏性鼻炎患者体内IgE升高关系密 切，是导致IgE异常及过敏性鼻炎发作的主要原因。抑制Th2,促进Thl，调节Th2/Thl细胞 比例平衡，是目前治疗呼吸道变应性疾病的策略之一。
[0004] 由于过敏性鼻炎所致的鼻腔粘膜血管病变由多种独立的因素引起，目前的化学合 成药品多是针对其中某一条途径而设计，因此往往只能获得部分疗效。
[0005] 中医药治疗变态反应性疾病有其独特的疗效，几千年来我国医学家对中医药治疗 过敏性鼻炎的药物进行了大量探索并取得了一定成果。中药黄芪主产于我国内蒙古、山 西、甘肃、黑龙江等省，其性微温，味甘，归肺、脾、肝、肾经，是补气固表的良药。黄芪甲苷 (AstragalosidelV，AST，C41H68O14)是豆科植物膜荚黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch) Bge 和蒙古黄苗 Astragalus membranaceus (Fisch. ) Bge. Var. mongholicus (Bge. ) Hsiao 干 燥根中分离出的黄芪皂苷的主要有效成分。现代研究表明：黄芪甲苷与血浆蛋白结合率高， 肝、肺中分布较高，脑中含量较低，通过阻止钙离子的释放、转运和积聚，清除氧自由基、舒 张血管，保护血管内皮细胞，并且具有免疫调节功能。黄芪甲苷分子量为784. 97,其分子结 构：
[0006]
【权利要求】
1. 式I结构的中药单体黄茂甲巧在制备保护祀器官药物中的用途，
2. 按权利要求1的用途，其中所述的祀器官是BN大鼠卵清蛋白致敏状态下在体的鼻腔 粘胺。
3. 按权利要求1的用途，其中所述的祀器官是致敏状态下在体的鼻腔粘膜血管。
4. 按权利要求1的用途，其中所述的祀器官保护是抑制BALB/C小鼠离体脾淋己细胞因 在体致敏引起的增殖。
5. 按权利要求1的用途，其中所述的祀器官保护是抑制SD大鼠离体脾淋己细胞因在体 致敏引起增殖量效关系。
6. 式I结构的中药单体黄茂甲巧在制备在制备防治过敏性鼻炎药物中的用途。
【文档编号】A61P11/02GK104415047SQ201310398573
【公开日】2015年3月18日 申请日期:2013年9月4日 优先权日:2013年9月4日
【发明者】张新民, 弓唯一, 刘闰红, 顾一峰, 张素琴 申请人:复旦大学附属华山医院