含匹可硫酸和抗坏血酸的药物组合物的制作方法
【专利摘要】本发明属于药学领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道清理的药物组合物，其特征在于该组合物含有抗坏血酸或药学上可接受的盐和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中抗坏血酸或药学上可接受的盐或者它们的混合物5g-20g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-20mg。
【专利说明】含匹可硫酸和抗坏血酸的药物组合物
【技术领域】
[0001]本发明属于药学领域，涉及到一种用于哺乳动物肠道清理的药物组合物，其特征在于该组合物含有抗坏血酸或药学上可接受的盐或者它们的混合物1.5g-20g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐5mg-20mg。
[0002]
【背景技术】
[0003]肠道清理或者说肠道准备，是肠镜必须需步骤，肠道清理的效果直接影响到肠镜检查的质量和准确度。同时，清理准备也是，是腹腔手术、盆腔手术、胸腔等手术的必需步骤。
[0004]目前，肠道准备常用的药物有磷酸钠盐口服溶液、抗坏血酸电解质散等。磷酸钠盐口服溶液由于其口服的液体的体积为750ml，患者容易接受。然而，口服了大量的磷酸盐，血液中的磷酸盐大大上升，会导致CaXP升高，尤其是对那些肾功能不好的病人或者老年人，往往会导致肾损伤。因此，临床上使用受到也受到一定的限制。
[0005]聚乙二醇电解质肠道准备药物聚乙二醇用量为200_480g，硫酸钠15g_23g，需要2-4L水溶解，聚乙二醇和硫酸钠口感不好，病人需要忍受服用最大体积达4L的溶液时还要忍受不良的口感，顺应性差。患者常常有恶心、呕吐等不良反应，因而减少或者停止用，造成肠道清理不好或者失败，影响病情的检查。
[0006]匹可硫酸或者匹可硫酸钠作为刺激性缓慢泻剂，常常需要与镁盐(枸橼酸镁)一起使用才能具有良好的肠道准备效果，例如目前已经商品化的Prepopik含有匹可硫酸钠10mg，氧化镁3.5g以及枸橼酸12g。由于含有较大剂量的氧化镁,使用前溶解后,形成枸橼酸镁，也将近15-30%吸收，会导致患者血液中镁离子浓度高于正常水平，会引起心血管心率失常、血压降低，抑制胃肠道平滑肌，患者可表现有腹胀、便秘、恶心、呕吐等。严重高血镁可使呼吸中枢兴奋性降低和呼吸肌麻痹，导致呼吸停止。镁离也需要经过肾排泄，因此，肾功能有障碍的患者使用受到一定的限制。同时，镁盐为高渗透性泻药，容易引起电解质失衡。
[0007]本专利的发明人通过大量实验，将抗坏血酸或其药学上可接受的盐和匹可硫酸盐联合使用，抗坏血酸或其药学上可接受的盐5-20g，匹可硫酸盐为5-20mg，取得了意想不到的肠道清洁效果。同时，令人意外的发现，如果组合物种含有镁离子，抗坏血酸的加入可以抑制镁离子的吸收，可有减少镁离子引起的全身的不良反应。
【发明内容】
[0008]本发明涉及到一种肠道准备药物组合物，其特征在于该组合物含有抗坏血酸和匹可硫酸或者其药学上可接受的盐，其中抗坏血酸或其药学上可接受的盐1.5g-20g，匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
[0009]本发明的匹可硫酸或其药学上可接受的盐的主要结构如下:
【权利要求】
1.一种用于哺乳动物肠道清理的药物组合物，其特征在于该组合物含抗坏血酸或其药学上可接受的盐或抗坏血酸和其药学上可接受的盐1.5-20g、匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为2mg-20mg。
2.根据权利要求1所述药物组合物，其特征在于该组合物含抗坏血酸或其药学上可接受的盐或抗坏血酸和其药学上可接受的盐3-20g、匹可硫酸或者其药学上可接受的盐为5mg-20mg、镁元素0-3.5g、酸味剂0_12g、渗透压剂0_5g。
3.根据权利要求2所述的药物物，所述的镁元素以氧化镁或氢氧化镁或者镁盐或者它们的混合物的形式存在，其中镁盐选自氯化镁、硫酸镁、枸橼酸镁、碳酸镁、碱式碳酸镁。
4.根据权利要求2所述药物组合物，所述的有机酸选自枸橼酸、琥珀酸、酒石酸、马来酸。
5.根据权利要求2所述药物组合物，所述的渗透压调剂选自碳酸氢钾、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸钾、氯化钠、氯化钾或者它们的混合物。
6.根据权利要求2所述药物组合物，所述的组合物含有匹可硫酸盐5-15mg、抗坏血酸和药学上可接受的盐5-15g、碳酸氢钾0.3-1.0g、枸橼酸2-12g。
7.根据权利要求6所述药物组合物，所述的组合物含有匹可硫酸盐7.5-12.5mg、抗坏血酸和药学上可接受的盐5-15g、碳酸氢钾0.3-1.0g、枸橼酸2-10g。
8.根据权利要求2所述药物组合物，所述的组合物匹可硫酸钠5-15mg、抗坏血酸和药学上可接受的盐6-12g、氧化镁:1.2-2.4g、碳酸氢钾0.3-1.0g、枸橼酸4_8g。
9.根据权利要求8所述药`物组合物，所述的组合物含匹可硫酸钠7.5-12.5mg、抗坏血酸和药学上可接受的盐8-12g、氧化镁:1.0-2.0g、枸橼酸4-8g。
10.根据权利要求1所述药物组合物，该组合物溶解于10-500ml水中供患者服用。
【文档编号】A61P1/10GK103550212SQ201310531968
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月3日 优先权日:2013年11月3日
【发明者】王显著 申请人:王显著