一种茜草活性成分组合物及其在医药上的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种药理作用明确的茜草活性提取组合物，其特征是该组合物含有1,3,6-三羟基-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖(1→2)-β-葡萄糖苷和大叶茜草素，且两个活性成分重量总含量大于90％，该组合物中1,3,6-三羟基-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖(1→2)-β-葡萄糖苷和大叶茜草素的重量比值为1∶0.5～5。本发明还涉及茜草活性提取组合物在制备治疗白细胞减少症药物中的应用。
【专利说明】一种茜草活性成分组合物及其在医药上的应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种茜草活性成分组合物及其在医药上的应用。该组合物含有1，3，6-三羟基-甲基蒽醌-3-0- α -鼠李糖(I — 2) - β -葡萄糖苷和大叶茜草素，且两个活性成分重量总含量大于90 %。该组合物可用于制成口服制剂，用于治疗白细胞减少症。
【背景技术】
[0002]凡外周血液中白细胞数持续低于4X109/L时，统称白细胞减少症。临床主要表现以乏力、头晕为主，常伴有食欲减退、四肢酸软、失眠多梦、低热心悸，畏寒腰酸等症状。白细胞减少症为常见血液病，尤其在老年患者中发生率较高。其发生的原因是化疗在杀灭癌细胞的同时也破坏正常细胞。美国癌症协会调查显示2010年美国新增癌症1529560人。目前全球每年约有1100万新增肿瘤患者，其中20%发生在中国。临床多用鲨肝醇、利血生、瑞白等药物治疗，但疗效较差，且副作用较大。近年来采用的粒细胞集落因子虽有一定疗效但价格昂贵、副作用大，限制了药物的推广。
[0003]茜草为茜草科植物茜草Rubia cordifolia L.的干燥根和根茎。茜草多年生攀援草本，根数条至数十条丛生，外皮紫红色或橙红色，叶四片轮生，具长柄，叶片形状变化较大，卵形、三角状卵形、宽卵形至窄卵形，浆果球形，红色后转为黑色，花期6~9月，果期8-10月。生于山坡路旁、沟沿、田边、灌丛及林缘，春、秋季采挖。茜草主产于安徽、江苏、山东、河南、山西等地。具有凉血，祛瘀，止血，通经之功效。用于吐血，紐血，崩漏，外伤出血，瘀阻经闭，关节痹痛，跌扑肿痛。
[0004]白细胞减少症小鼠口服茜草生药，结果表明茜草对造模后白细胞降低有明显改善作用。血清SOD含量、胸腺指数、脾脏指数、游泳时间较模型组均有显著性差异。
[0005]茜草的化学成分以蒽醌及其苷类化合物为主，包括茜草素、1-羟基-2-甲基-蒽醌、羟基茜草素、异茜草素等。此外还含有萘醌类、萜类、己肽类、多糖类等其他化学成分。
`[0006]I, 3，6-三羟基-2-`甲基蒽醌-3-0-α -鼠李糖(I — 2)-β -葡萄糖苷，分子式=C24H30O14,分子量:558ο大叶菌草素，分子式=C17H16O4,分子量:284, CAS登录号:191729-45-0。其结构式如下:
[0007]
【权利要求】
1.一种茜草活性提取组合物，其特征是该组合物含有1，3，6_三羟基-甲基蒽醌-3-0- α -鼠李糖(I — 2) - β -葡萄糖苷和大叶茜草素，且两个活性成分重量总含量大于90%，该组合物中1，3，6_三羟基-甲基蒽醌-3-0-α-鼠李糖(I — 2)-β-葡萄糖苷和大叶菌草素的重量比值为1: 0.5~5。
2.根据权利要求1所述的茜草活性提取组合物，其特征是该组合物中1，3，6_三羟基-甲基惠醒-3-0-α -鼠李糖(I — 2) - β -匍萄糖昔和大叶菌草素的重量比值为1:1。
3.根据权利要求1所述的茜草活性提取组合物在制备治疗白细胞减少症药物中的应用。
【文档编号】A61K31/704GK103550237SQ201310551606
【公开日】2014年2月5日 申请日期:2013年11月11日 优先权日:2013年11月11日
【发明者】单鸣秋, 丁安伟, 张丽, 陈佩东, 曹雨诞, 于生, 包贝华 申请人:南京中医药大学