一种聚乙二醇4000散剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开一种聚乙二醇4000散剂，由聚乙二醇4000、丙烯酸树酸L－100或S－100，微粉硅胶和调味剂组成，其重量比为10：0.3-1：0-0.1。该散剂明显提高了聚乙二醇4000润肠和治疗便秘的疗效，以及提高其流动性，从而避免了散剂药物装量的不准确性，提高了成品合格率。
【专利说明】—种聚乙二醇4000散剂
【技术领域】
[0001]本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种聚乙二醇4000散剂。
【背景技术】
[0002]慢性便秘是常见的消化道症状，其中功能性便秘的主要病理生理学改变为结肠通过时间延长，发生率随年龄增长而增加。研究显示，亚洲地区老年功能性便秘的发生率约.11%。
[0003]目前用于治疗便秘的药物可分为刺激性泻剂、容积性泻剂、渗透性泻剂和润滑性泻剂等。刺激性泻剂如酚酞的作用机制是刺激肠道的肌肉和神经，作用强而迅速，但长期使用会损害肠壁的神经，并可导致结肠黑变病。容积性泻剂靠增加粪便容量、软化粪便起作用，由此带来的腹胀常使患者难以忍受。以石蜡油、甘油为代表的润滑性泻剂口感较差、作用弱，长期使用可导致脂溶性维生素的吸收障碍。因此，在功能性便秘的治疗中，渗透性泻剂逐渐受到重视。
[0004]聚乙二醇(PEG) 4000是一种长链高分子聚合物，相对分子质量超过3000则不能在肠道被吸收，肠道内缺乏降解聚乙二醇(PEG)4000的酶类。它不被肠道内细菌分解，口服后可借分子中氢键的作用固定水分子，使便秘患者肠道内粪便液体增多，粪便软化，易于排出，但大便量无明显增加，属渗透性缓泻剂。聚乙二醇(PEG)4000的这种缓泻作用并不影响结肠的转运时间和左半结肠的动力。聚乙二醇(PEG)4000在国内外上市用于功能性便秘的治疗已多年，文献报道长期使用出个月)疗效稳定、患者耐受性好、安全，且不影响脂溶性维生素的吸收。功能性便秘患者口服聚乙二醇(PEG)4000 (20克/日)后排便次数逐日增加，治疗I周后可接近每天规律排便I次；治疗两周和4周后，大便性状恢复正常的比例明显高于乳果糖组；治疗期间大便性状平均计分也表明聚乙二醇(PEG)4000能更有效地改善便秘患者大便性状。
[0005]聚乙二醇(PEG)4000散已成为便秘患者的常规及安全有效的药物，但是由于聚乙二醇4000粉末流动性差，导致生产过程中装量不稳定，药品质量不准确，影响治疗效果。为决定这一不足，本发明人经过大量处方筛选和测试，不但解决了聚二乙醇流动性不良的问题，提高了产品的合格率，而且还惊奇的发现加入一定量的丙烯酸树酸L 一 100或S — 100后还可提高聚乙二醇4000散剂治疗便秘和润肠的疗效。
【发明内容】
[0006]本发明的目的在于提供一种聚乙二醇4000散剂。该聚乙二醇4000散剂，润肠活性高,治疗便秘的效果比普 通上市的聚乙二醇4000散好，同时也具有口感好、流动性好，从而避免了散剂药物装量的不准确性，提高了成品合格率。
[0007]在一实施方案中，本发明聚乙二醇4000散剂，包含聚乙二醇4000、丙烯酸树酯L 一100或S — 100、和微粉硅胶。
[0008]在上述实施方案中，所述聚乙二醇4000与丙烯酸树酯L 一 100或S — 100的重量比为10:0.5-1，微粉硅胶的用量为聚乙二醇4000重量的0.05 一 0.2%，优选0.1 — 0.2%。
[0009]在上述实施方案中，本发明聚乙二醇4000散剂，还进一步包含适量的药学上可接受的调味剂，所述调味剂选自糖精钠、甜菊甙、柠檬香精、桔子香精和它们的混合物，其用量为调味的目的常规用量，或根据口味适当调节，达到调味或掩味的效果即可。
[0010]在一优选实施方案中，本发明聚乙二醇4000散剂，包含聚乙二醇4000、丙烯酸树酯L — 100或S — 100、微粉硅胶和调味剂组成，其中，所述聚乙二醇4000与丙烯酸树酯L —100或S — 100的重量比为10:0.5-1，微粉硅胶的用量为聚乙二醇4000的重量的0.05 一 0.2%，优选 0.1 — 0.2%O
[0011]具体的，本发明聚乙二醇4000散剂，包含包含聚乙二醇4000 10g、丙烯酸树酯L 一100或S — 100 0.5~1.0g、微粉硅胶0.005~0.02g,优选微粉硅胶0.01~0.02g、任选的还包括调味剂适量或常规用量,优选0.1~0.05go
[0012]在上述优选实施方案中，所述调味剂选自糖精钠、甜菊甙、柠檬香精、桔子香精和它们的混合物，其用量为调味的目的常规用量或适量，所述适量是指根据口味适当调节，达到调味或掩味的效果的用量。
[0013]在上述实施方案或优选实施方案中，所述丙烯酸树酯L 一 100或S — 100为尤特奇L 一 100或尤特奇S — 100。
[0014]具体实施方案1:
[0015]本发明的稳定的聚乙二醇4000散剂，由以下组分组成:
[0016]
【权利要求】
1.一种聚乙二醇4000散剂，包含聚乙二醇4000、丙烯酸树酯L 一 100或S — 100、微粉硅胶。
2.如权利要求1所述的聚乙二醇4000散剂，进一步包含适量的药学上可接受的调味剂。
3.如权利要求1或2所述的聚乙二醇4000散剂，所述聚乙二醇4000与丙烯酸树酯L一100或S — 100的重量比为10:0.5-1。
4.如权利要求1所述的聚乙二醇4000散剂，微粉硅胶的用量为聚乙二醇4000重量的0.05 — 0.2%，优选 0.1-0.2%O
5.如权利要求1所述的聚乙二醇4000散剂，所述丙烯酸树酯L一 100或S — 100为尤特奇L - 100或尤特奇S — 100。
6.如权利要求2所述的聚乙二醇4000散剂，所述调味剂选自糖精钠、甜菊甙、柠檬香精、結子香精和它们的混合物。
7.如权利要求1的聚乙二醇4000散剂，包含聚乙二醇400010g、丙烯酸树酯L 一 100或 S — 100 0.5 ~L 0g、微粉硅胶 0.01 ~0.02g。
8.一种制备权利要求1或2的聚乙二醇4000散剂的方法，包含:称取聚乙二醇4000、丙烯酸树酯S — 100或L 一 100混合和微 粉硅胶，采用涡轮粉碎机粉碎成微粉，过120目筛，过筛总量不少于90%，再次混合均一，装袋。
9.如权利要求7的方法，所述丙烯酸树酯S— 100或L 一 100为尤特奇L 一 100或尤特奇S — 100。
10.如权利要求7的方法，还可加入调味剂，所述调味剂选自糖精钠、甜菊甙、柠檬香精、結子香精和它们的混合物。
【文档编号】A61K9/14GK103565748SQ201310559626
【公开日】2014年2月12日 申请日期:2013年11月11日 优先权日:2013年11月11日
【发明者】张壹, 沈浩, 王道权, 苏跃林, 刘伟, 杨晓宏, 侯媛芳, 易青, 陈小红 申请人:重庆华森制药有限公司