生产水牛掌属植物萃取物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种水牛掌属植物萃取物以及可以标准化和可重复的、并能防止糖苷分解的、能够降低不需要的非糖苷成分的其制备方法。在第一类水牛掌属植物萃取物中，树脂类物质按重量计不超过0.5％，并在第二类水牛掌属植物萃取物中，树脂类物质按重量计不超过1.0％。第一类萃取物是通过对植物材料进行非必需地预处理、非必需地破碎和／或研磨，进行萃取和浓缩进行生产的。可以非必需地进行过滤步骤和树脂去除步骤。第二类萃取物是通过将第一类萃取物与赋形剂接触、干燥、制粉、过筛和搅拌进行生产的。本发明所述的水牛掌属植物萃取物可以用于医学目的以及作为食品添加剂。
【专利说明】生产水牛掌属植物萃取物
[0001]本申请为申请日是2004年5月31日、申请号是200480015265.3、发明名称是“生产水牛掌属植物萃取物的方法及其用途”的发明专利申请的分案申请。
【技术领域】
[0002]本发明涉及水牛掌属(Caralluma)植物萃取物、其用途及应用，并涉及其生产方法。
【背景技术】
[0003]水牛掌属(Caralluma)植物属于萝蘑科(Asclepiadaceae)植物家族并包括分布在全球的200多种植物。本发明人所研究的一些这样的植物种类包括:c.1ndica, c.fimbriata, c.attenuata, c.tuberculata, c.edulis, c.adscendens，c.stalagmifera，c.umbel lata, c.arabica，c.penicillata，c.retrospiciens, c.russeliana 和 c.lasiantha。在印度发现了所述植物种类中的一些。
[0004]水牛掌属植物是矮小的直立肉质植物。它们具有几乎圆形的四棱茎。它们通常没有叶片并形成多种深色的小花。其荚果是直立的、线形的、长度约2.5厘米并且触觉柔软。水牛掌属植物的剌是柔软的。在印度所发现的水牛掌属植物种类是可以食用的并且是该国传统医学体系的一部分。
`[0005]据报道，水牛掌属植物具有医学功能。水牛掌属植物的医学功能已经被归因于其中所含有的糖苷。糖苷是由糖和非糖化合物所获得的缩合产物并且可以包含其他成分，例如如被取代的或未取代的环结构。水牛掌属植物中所含有的糖苷属于孕烷类糖苷。水牛掌属植物中所发现的一些所述孕烷类糖苷是:
[0006]1.Caratuberside A (瘤水牛掌糖苷 A)
[0007]i1.Caratuberside B (瘤水牛掌糖苷 B)
[0008]ii1.bouceroside I (布塞洛糖苷 I)
[0009]iv.bouceroside II (布塞洛糖苷 II)
[0010]V.bouceroside III (布塞洛糖苷 III)
[0011]v1.bouceroside IV (布塞洛糖苷 IV)
[0012]vi1.bouceroside V (布塞洛糖苷 V)
[0013]vii1.bouceroside VI (布塞洛糖苷 VI)
[0014]ix.bouceroside VII (布塞洛糖苷 VII)
[0015]X.bouceroside VIII (布塞洛糖苷 VIII)
[0016]x1.bouceroside IX (布塞洛糖苷 IX)
[0017]xi1.bouceroside X (布塞洛糖苷 X)
[0018]文献中所报道的和/或本发明人所观察到的所述治疗/医学功能是:
[0019]1.驱风止痛
[0020]i1.退烧[0021]ii1.抗蠕虫
[0022]iv.抗风湿
[0023]v.抗糖尿病和抗高血糖症
[0024]v1.抗热病
[0025]vi1.抗发炎
[0026]vii1.止痛以及
[0027]ix.抗氧化
[0028]X.抗高血压
[0029]x1.抗肥胖等等
[0030]水牛掌属植物糖苷的另一个重要特点是其不同寻常的协同作用。这一协同作用显然是由本发明人首先观察到的。所述协同作用通过一对水牛掌属植物糖苷以及更多种类组合得以体现，虽然由于水牛掌属植物中与上述两种糖苷(即caratubersides (瘤水牛掌糖苷)和boucerosides (布塞洛糖苷))不同的其他糖苷含量极少这一事实，由所述更多种类组合所促成的协同作用不具有重要意义。因此，caratuberside(瘤水牛掌糖苷)-bouceroside(布塞洛糖苷)协同作用并包括所述两种糖苷中异构体-异构体相互作用所引起的协同作用具有最重要意义。所述协同作用对于所述糖苷的以下三种生理功效而言尤其强烈:受试者中体重的降低和对肥胖的治疗；受试者中血糖的降低以及受试者中关节炎及其他关节疼痛的缓解或消除。本发明人首先研究/调查了在上述3种状态中水牛掌属植物的使用及其使用水牛掌属植物的治疗方法。本`发明人也首先通过使用水牛掌属植物研究了受试者中肌肉质量增加的相关受试者以及使用水牛掌属植物对其进行治疗的方法。水牛掌属植物的所述及其他用途以及涉及水牛掌属植物的治疗研究的方法是本发明人其他专利申请书的主题。
[0031]由本发明人首先观察到的一个有趣现象是发现了在c.1ndica中所发现的caratuberside (瘤水牛掌糖苷-bouceroside (布塞洛糖苷)比率的情况下，所述caratuberside (瘤水牛掌糖苷)-bouceroside (布塞洛糖苷)协同作用实质上达到最高。3个其他种类，即fimbriata, attenuata和tuberculata,具有与c.1ndica基本相同的所述比值和基本相同的糖苷含量。这4个种类在下文中被称为I类水牛掌属物种。另外4个物种，即stalagmifera, umbel lata, lasiantha和edulis也具有与I类物种基本相同的所述比值但其糖苷含量略低于I类物种。所述的另外4个物种在下文中被称为II类物种，并且所述比率被称为“CB比率”或缩写为“CBR”。
[0032]在先技术提供了一种萃取水牛掌属植物的方法，其中水牛掌属植物的气生部分用10%的乙醇水溶液进行萃取。所述的在先技术方法具有许多缺点并进一步导致了只获得非标准化的、不可重复的、并且对于其所萃取的原始植物材料不具有代表性的粗萃取物。所述在先技术产品和方法的这些缺点在下文作进一步详细描述。
[0033]在本说明书中，取决于上下文术语“萃取”是指整个萃取过程或是指构成所述过程一部分的萃取的个别步骤(浸提)。在萃取的所述个别步骤中，水牛掌属植物或其部分与萃取出(浸提出)其一种或多种成分/组分的适当溶剂接触。同样地，术语“萃取物”取决于上下文是指在所述萃取步骤过程中和/或所述萃取步骤结束时所获得的溶液，或是指通过蒸发或其他方式去除所述溶液中所包含溶剂后所能获得的固体物质。
[0034]所述固体物质在这里有时也被称为“溶质”，该术语在这里也被用于表示溶于所述溶剂中的水牛掌属植物的一个或多个成分。从萃取或其他角度来看，所述可溶成分可以是所需要的成分。
[0035]在第一份在先技术文献中(M.N.M.Zalcaria, M.ff.1slam, R.Radhakrishnan, HB.Chan, M.Kamil, A.N.Gifri, K.Chan, A.Al-A | tas, J.0f Ethnopharmacology, 76 (2001), 155-158)，使用10%的乙醇水溶液对一种在西亚发现的水牛掌属物种c.arabica加以萃取。将所述植物的气生部分阴干、磨成粉末并随后用10%的乙醇水溶液萃取。通过使用旋转蒸发器真空下40C蒸发从所述萃取物中去除溶剂。在蒸馏水中重悬干燥的萃取物并将药浆用于药理学研究以确定c.arabica对于小鼠和大鼠的止痛和抗发炎功能。
[0036]在第二份在先技术文献中(M.Kamil, A.F.Jayaraj, F.Ahmed, C.Gunasekhar, S.Samuel, K.Chan, M.Habibullah, J.Pharm.Pharmacology, 1999, 5 (增刊)，225),使用 10% 的乙醇水溶液将粉末化的c.arabica植物材料在索氏抽提器中萃取8小时。从所述萃取物中分离黄酮类糖苷、毛地黄黄酮_4’ -O-尼希芸香苷(luteolin-4' -O-nehesperidoside)和山奈酌.-7-0-尼希芸香苷(kaempferol-7-O-nehesperidoside)并确定其在 c.arabica 中的浓度。
[0037]在第三(R.Radhakrishnan, M.N.M.Zakaria, M.W.1slam, X.M.Liu, K.Chan, M.Habibullah, J.Pharm.Pharmacology, 1999, 5 (增刊)116)和第四份(M.N.M.Zakaria, M.ff.1slam, R.Radhakrishnan, H.B.Chan, A.1smail, K.Chan, M.Habibullah, J.Pharm.Pharmacology, 1999, 5 (增刊)，117)文献中，说明了 c.arabica的气生部分已经用10%乙
醇进行了萃取。没有公开所采用方法的进一步细节。
[0038]所述在先技术方法的第一个也是主要缺点是在处理过程中发生水牛掌属植物糖苷的分解。在先技术中没有 认识到这一事实，并且这是由本发明人首先观察到的。本发明人发现，当通过其中溶剂蒸发而对水牛掌属植物萃取物(溶液)进行浓缩时，在较高浓度下材料会碳化并过热。所述的过热/碳化引起所述分解，尽管进行了相当的搅拌，该分解仍会发生。
[0039]所述碳化/过热主要是由高浓度的水牛掌属植物萃取物的高粘度所造成的。所述高粘度是由与所述糖苷共同存在于萃取物中的萃取出的水牛掌属植物的树脂物质的存在以及在萃取过程中发生所述分解所产生的分解产物所造成的。本发明人发现，在某些萃取条件下，相当数量的所述树脂随糖苷一起被萃取出来。
[0040]本发明人首先在浓缩步骤和萃取步骤中都观察到了所述分解。发现在萃取温度保持在75 C以上的水平的条件下，发生了所述糖苷的分解，这产生了进一步增加所述萃取物粘度并提高浓缩步骤中所述分解的风险的高温产物。
[0041]在索氏抽提装置中，由于柱效应水牛掌属植物材料会与含有比用于负荷装置的10%的含量高得多的乙醇含量的溶剂蒸汽相接触。萃取温度通常也会保持在75C以上。在这些条件下，本发明人观察到，在萃取过程中发生了相当水平的分解，并且此外萃取出水牛掌属植物中的大量树脂物质进入萃取物，导致浓缩步骤中的进一步分解。
[0042]在所述第3和第4份文献中没有完全公开处理条件，但是可以合理地认为，对萃取物进行了蒸发干燥以获得适于药理学研究的固体形式的产物。因此，本发明人认为，在所述第3和第4份文献所采用的方法中必然发生了所述分解。
[0043]所述在先技术方法的第二个缺点是水牛掌属植物中的非糖苷成分与其中的糖苷一起同时被萃取出来。所述非糖苷成分是丹宁酸、果胶、所述的树脂类物质等等。本发明人发现，在低乙醇浓度(例如10%)条件下，相当数量的丹宁酸和果胶与糖苷一起被萃取出来，而在高乙醇水溶液浓度条件下，树脂优选地进入溶液。本发明人观察到，当使用10%乙醇水溶液时，人们获得含有相当百分比所述丹宁酸和果胶的糖苷萃取物。因此，所述第1、第3和第4份文献中所采用的处理条件中，所获得的水牛掌属植物萃取物会含有相当数量的对糖苷的保存期限具有有害作用的丹宁酸和果胶形式的杂质。在所述第2份文献中，水牛掌属植物在索氏装置中很可能接触了高于80%的乙醇浓度。本发明人发现，这些条件下的萃取物会包含大量的水牛掌属植物树脂。
[0044]在先技术的第三个缺点是通过所述在先技术所获得的水牛掌属植物萃取产物是非标准化的，因为其成分会在不同的萃取过程中改变。由于不能完全反映水牛掌属植物糖苷的各种组分或其在原始植物材料中所发现的相对比例，所述萃取物是不具有代表性的。
[0045]此外，由于其成分会在不同萃取物之间改变，如所述在先技术所述的水牛掌属植物萃取产物不能被认为具有可重复性。
[0046]除了水牛掌属植物的少量医学方面的所述药理学研究之外，在先技术没有提供水牛掌属植物的任何具体医学应用。本发明人已经首创了这样的应用。所述应用会需要能从含有水牛掌属植物精华的适当中间体进行制备的诸如药片、注射剂等等各种形式的水牛掌属植物组分。这样的包含水牛掌属植物精华并能作为所述起点的中间体是在先技术中所未知的和未描述过的。 [0047]总而言之，所述在先技术的缺点是:
[0048]1.非标准化的、无代表性的和无重复性的产品；
[0049]i1.工艺条件有利于水牛掌属植物糖苷的所述分解；
[0050]ii1.萃取物中萃取出了水牛掌属植物的不需要的非糖苷成分，所述非糖苷成分是诸如会影响产物的纯度和存储特性和/或对用水牛掌属植物糖苷产物治疗的受试者具有副作用的所述的甘宁酸、果胶和树脂；
[0051]iv.在先技术的工艺中没有提供从萃取物中去除所述不需要的非糖苷成分的方法；以及
[0052]V.从工艺的经济效果角度或获得所述所需的水牛掌属植物中间产品的角度来说，工艺参数未经最优化处理。
【发明内容】
[0053]本发明的目标是消除上述缺点并且详细说明一种或多种适当的水牛掌属植物萃取产物(药物组合物)，所述萃取产物是标准化的、对其所源自的水牛掌属植物材料而言具有代表性的、可重复的并构成用于进一步适于受试者直接服用的水牛掌属植物的医药、营养保健和食物产品的适当起始材料(中间体)。
[0054]本发明的另一个目标是设计其中所述分解得以最小化或防止的用于制备所述水牛掌属植物萃取物产品的工艺方法，其中与糖苷一起萃取的所述不需要的非糖苷成分得以最小化或消除并且其中提供了用于从所述萃取物中基本完全去除所述不需要的成分或将其降至可接受的低水平的纯化方法。
[0055]本发明进一步的一个目标是详细描述其中至少一种是固体并且另一种是液体的所述水牛掌属植物萃取物产品，以及考虑到所述工艺的经济效果、水牛掌属植物所述应用及其下游工艺的要求，对其工艺规范的优化。
[0056]考虑到所述协同作用最大值的存在，本发明进一步的一个目标是在水牛掌属植物萃取物产品中保持与所述I类和II类物种中所发现的基本相同的CBR。
[0057]因此，如本发明所述，本发明提供了第一类水牛掌属植物萃取物，也被称为技术级水牛掌属植物萃取物(Caralluma Extract Technical)。
[0058]进一步如本发明所述，本发明提供了第二类水牛掌属植物萃取物，也被称为标准化水牛掌属植物萃取物(Standardised Caralluma Extract)。
[0059]本发明进一步提供了用于制造应用于医药品、营养保健品和食品的主要包括来自植物材料的一种或多种孕烷类糖苷组合物的方法，其中用于萃取的溶剂/溶剂混合物和萃取条件以及萃取物浓缩的性质从诸如防止所述糖苷的分解以及所述植物材料中所包含的诸如果胶、丹宁酸和树脂类物质的非糖苷物质的同时萃取或使其最小化等性质中选择。
[0060]如本发明所述，本发明进一步提供了一种用于从水牛掌属植物生产所述第一类萃取物(技术级水牛掌属植物萃取物(Caralluma Extract Technical))的一种实施方式的方法，所述方法的一种实施方式包括以下步骤:
[0061]1.通过诸如洗涤、清洁、浸泡、干燥、切开、剁碎、烫漂等等的一种或多种非必需操作，如果并按照需要对水牛掌属植物材料进行预处理；
[0062]i1.如果需要，将步骤(i)所获得的植物材料碾碎和/或磨碎到所希望的程度；
[0063]ii1.通过适当的溶剂/溶剂混合物和/或使用从另一次萃取所获得的溶液在I个或多个阶段中对步骤(ii)所获得的材料进行萃取，其中所述溶剂/溶剂混合物及其浓酸以及萃取温度的特征是从诸如充分防止其中的丹宁酸、果胶和树脂类物质的萃取或使其最小化的特征中选择的；
[0064]iv.在第一个浓缩阶段中对单一或其一次或多次混合形式的步骤(iii)所获得的萃取物批次(溶液)进行浓缩，以及进一步非必需地在第二个浓缩阶段中通过用诸如蒸发所述溶剂/溶剂混合物的任何已知方法去除所述溶剂/溶剂混合物以产生第一类水牛掌属植物萃取物(Caralluma Extract Technical),如果需要回收所述溶剂/溶剂混合物；
[0065]V.在所述第一个浓缩阶段之前非必需地将一个或多个所述萃取物批次或其部分返回用于与所需萃取的所述植物材料接触步骤(iii)，其中所述批次非必需地经过滤以去除可能存在的颗粒固体物质；
[0066]v1.非必需地作为所述步骤(i)的一部分、或紧随所述步骤(i)或(ii)或(iii)或紧随所述第一个浓缩阶段，通过树脂溶解溶剂的方法使在制材料经过树脂萃取操作。
[0067]如本发明所述，本发明进一步提供了一种用于从所述第一类萃取物(CarallumaExtract Technical)生产所述第二类萃取物(标准化水牛掌属植物萃取物(StandardisedCaralluma Extract))的一种实施方式的方法,所述方法的一种实施方式包括以下步骤:
[0068]1.将所述第一类水牛掌属植物萃取物(Caralluma Extract Technical)与适当的赋形剂接触并按照需要进一步与适当的粘合剂接触，以及对所述材料进行搅拌/混合操作；
[0069]i1.通过任何已知方法对步骤(i)所获得的材料进行干燥；
[0070]ii1.如果需要通过任何已知的磨碎/碾压方法将步骤(ii)所获得的材料粉末化至所需大小；以及
[0071]iv.步骤(iii)磨碎的/碾碎的材料过筛并随后混合过筛的材料以产生所述的第二类水牛掌属植物萃取物(Standardised Caralluma Extract)。
[0072]如本发明所述，本发明进一步提供了一种从水牛掌属植物材料生产所述第二类水牛掌属植物萃取物(Standardised Caralluma Extract)的一种实施方式的方法,所述方法的一种实施方式包括以下步骤:
[0073]1.通过诸如洗涤、清洁、浸泡、干燥、切开、剁碎、烫漂等等的一种或多种非必需操作，如果并按照需要对水牛掌属植物材料进行预处理；
[0074]i1.如果需要，将步骤(i)所获得的植物材料碾碎和/或磨碎到所希望的程度；
[0075]ii1.通过适当的溶剂/溶剂混合物和/或使用从另一次萃取所获得的溶液在I个或多个阶段中对步骤(ii)所获得的材料进行萃取，其中所述溶剂/溶剂混合物及其浓酸以及萃取温度的特征是从诸如充分防止其中的丹宁酸、果胶和树脂类物质的萃取或使其最小化的特征中选择的；
[0076]iv.在第一个浓缩阶段中对单一或其一次或多次混合形式的步骤(iii)所获得的萃取物批次(溶液)进行浓缩，以及进一步非必需地在第二个浓缩阶段中通过用诸如蒸发所述溶剂/溶剂混合物的任何已知方法去除所述溶剂/溶剂混合物以产生第一类水牛掌属植物萃取物(Caralluma Extract Technical),如果需要回收所述溶剂/溶剂混合物；
[0077]V.在所述第一个浓缩阶段之前非必需地将一个或多个所述萃取物批次或其部分返回用于与所需萃取的所述植物材料接触步骤(iii)，其中所述批次非必需地经过滤以去除可能存在的颗粒固体物质；
[0078]v1.非必需地作为所述步骤(i)的一部分、或紧随所述步骤(i)或(ii)或(iii)或紧随所述第一个浓缩阶段，通过树脂溶解溶剂的方法使在制材料经过树脂萃取操作；
[0079]vi1.将所述第一类水牛掌属植物萃取物(Caralluma Extract Technical)与适当的赋形剂接触并按照需要进一步与适当的粘合剂接触，以及使所述材料经受搅拌/混合操作；
[0080]vii1.通过任何已知方法对步骤(vii)所获得的材料进行干燥；
[0081]ix.如果需要通过任何已知的磨碎/碾压方法将步骤(viii)所获得的材料粉末化至所需大小；以及
[0082]X.步骤(ix)磨碎的/碾碎的材料过筛并随后混合过筛的材料以产生所述的第二类水牛掌属植物萃取物(Standardised Caralluma Extract)。
[0083]如本发明所述的第一类水牛掌属植物萃取物优选在溶液中包含水牛掌属植物糖苷和其他水牛掌属植物成分并且用作许多含有水牛掌属植物精华的药品、营养保健品和食品的适当的起始材料、中间体的液体产品。所述产品含有孕烷类糖苷并可以含有一种或多种或所有本发明范围内的所述糖苷。同样地，其中所述糖苷的比例可以是本发明范围内的值的任意集合。优选地，所述产品至少包括所述的两种主要孕烷类糖苷(包括异构体)，即caratuberside (瘤水牛掌糖苷)和bouceroside (布塞洛糖苷)。此外，所述两种主要糖苷的比例优选地充分对应于所述I类和II类水牛掌属物种中所发现的比例。也就是说，其中caratuberside (瘤水牛掌糖苷)和bouceroside (布塞洛糖苷)的比率(CBR)优选地介于9:1到11:1。此外，所述产品中的树脂含量优选地不超过重量的0.5%。所述第一类萃取物中的孕烷类糖苷含量优选地介于5%到15% (重量比)或大于15% (重量比)。优选地，所述产品适于受试者直接服用而不经过任何转化或处理。
[0084]本发明所述的技术级萃取物中的糖苷含量可以具有本发明范围内的任意值，也就是说所述技术级水牛掌属植物萃取物可以是任何所需浓度的。本发明考虑了所述工艺的包括萃取和浓缩成本在内的经济效果和下游工艺的要求以及此外所述I类和II类物种中的不同糖苷含量，并获得了所述产品中所述糖苷的两个优选浓度，即糖苷重量大于15%和介于5-15%之间。第一类萃取物也可以包含水牛掌属植物的一些或全部皂甙糖苷和水牛掌属植物的苦素。
[0085]如本发明所述的标准化水牛掌属植物萃取物优选地是用作几种含有水牛掌属植物精华的药品、营养保健品和食品的适当的起始材料(中间体)的固体形式。所述第二类萃取物优选地包含吸附在适当赋形剂上的所述孕烷类糖苷。所述萃取物含有所述孕烷类糖苷并可以含有本发明范围内的一种、多种或所有所述糖苷。同样地，所述糖苷可以是本发明范围内的任何相对比例。优选地，所述萃取物含有两种所述孕烧类糖苷，即caratuberside(瘤水牛掌糖苷)和bouceroside (布塞洛糖苷),并且其比例优选地充分对应于所述I类和II类水牛掌属物种中所发现的比例，也就是CBR介于9:1到11:1之间。
[0086]所述萃取物中的树脂含量优选不超过重量的1.0%。优选地，所述产品适于受试者直接服用，如果需要没有任何转化或处理的必要。
[0087]所述标准化萃取物的糖苷含量可以是本发明范围内的任何值。
[0088]在考虑到包括萃取和浓缩成本在内的所述工艺的经济效果和所述萃取物对于水牛掌属植物的药品、营养保健品和食品的下游工艺的所需规范以及所述I类和II类物种的糖苷含量以后，本发明获得了所述标准化水牛掌属植物萃取物的两个优选浓度，即重量比大于30%和介于25%到30%之间的孕烷类糖苷含量。所述两种糖苷含量是使用本发明所述方法的通常优化方式通过分别`萃取I类和II类物种所获得的规格。
[0089]所述第二类萃取物也可以含有水牛掌属植物的一种或多种皂甙糖苷和/或其苦素。
[0090]由于它们可以直接用于受试者，本发明所定义的的第一类和第二类萃取物是药物组合物。同样地，它们可以直接作为营养保健品和食品使用。因此，所述药物组合物可以包含所述第一类或第二类萃取物或其未转化形式或其任何制药上允许的盐。所述组合物可以是药片、或注射剂或悬浮液形式或其他药物形式。所述组合物可以包含一种或多种其他治疗性成分并可以包含任何已知的诸如调味剂、着色剂、香精等等制药上允许的添加剂。
【专利附图】
【附图说明】
[0091]当结合附图考虑时，随着通过参考以下的详细描述对本发明会有更好的理解，这会使得对本发明及其所带来的优点产生更为完整的评价。附图中同样的参考符号表示相同或相似的成分，其中:
[0092]图1显示了如本发明所述用于从水牛掌属植物材料生产所述第一类水牛掌属植物萃取物的方法的实施例；
[0093]图2显示了如本发明所述用于从第一类水牛掌属植物萃取物生产第二类水牛掌属植物萃取物的方法的实施例；[0094]图3显示了如本发明所述用于从水牛掌属植物材料生产所述第一类水牛掌属植物萃取物的一种优选方法；以及
[0095]图4显示了如本发明所述用于从第一类水牛掌属植物萃取物生产第二类水牛掌属植物萃取物的一种优选方法。
【具体实施方式】
[0096]本发明所述的第一类水牛掌属植物萃取物产品优选地是在溶液中含有水牛掌属植物糖苷和其他水牛掌属植物成分的液体产品。该产品被用作多种包含水牛掌属植物精华的药品、营养保健品和食品的起始材料、中间体。所述产品可以含任何孕烷类糖苷或其混合物。同样地，其中所述糖苷的比例可以是本发明范围内值的任何集合。优选地，所述产品至少包含两种所述主要的水牛掌属植物孕烷类糖苷，即caratuberside (瘤水牛掌糖苷)和bouceroside(布塞洛糖苷)。此外,所述两种主要糖苷的比例优选地充分对应于在所述I类和II类水牛掌属物种中所发现的比例。就是说，其中caratuberside (瘤水牛掌糖苷)和bouceroside (布塞洛糖苷)比率(CBR)优选地介于9:1到11:1之间。此外，所述产品中的树脂含量按重量计优选地不超过0.5 %。优选地，所述第一类萃取物中的孕烷类糖苷含量介于5%到15% (重量比)或大于15% (重量比)。
[0097]如本发明所述的技术级萃取物的糖苷含量可以是本发明范围内的任意值，就是说所述的技术级水牛掌属植物萃取物可以是任意所需浓度的。本发明已经考虑了所述方法的经济效果，包括萃取和浓缩成本和下游工艺要求以及此外所述I类和II类物种中的不同糖苷含量，并获得了所述产品中所述糖苷的两种优选浓度，即按重量计大于15%的糖苷和按重量计介于5-15%之间的糖苷。第一类萃取物也可以含一些或全部水牛掌属植物的皂甙糖苷和水牛掌属植物的苦素。
[0098]如本发明所述两种优选浓度的技术级水牛掌属植物萃取物产品的典型的组成如下。
[0099]复1
[0100]第一类水牛掌属植物萃取物(技术级水牛掌属植物萃取物)
[0101](来自i类物种)
[0102]
【权利要求】
1.一种应用于医药品、营养保健品和食品的组合物，其特征在于，所述组合物包含一种或多种作为其主要和首要组份的孕烷类糖苷。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述组合物是通过一种对植物物质进行萃取的方法获得的。
3.如权利要求2所述的组合物，其特征在于，所述植物物质包括一种或多种属于萝蘑科(AscIepiadaceae )家族的水牛掌属类植物。
4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述植物物质包括一种或多种所述I类植物的水牛掌属物种。
5.如权利要求4所述的组合物,其特征在于,所述植物物质包括一种或多种fimbriata,indica, attenuata, tuberculata 及其他水牛掌属物种。
6.如权利要求5所述的组合物，其特征在于，所述植物物质包括流苏水牛掌(c.fimbriata)。
7.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述植物物质包括一种或多种所述II类植物的水牛掌属物种。
8.如权利要求7所述的组合物,其特征在于,所述植物物质包括一种或多种stalagmifera, umbel lata, lasiantha, edulis及其他水牛掌属物种的植物。
9.如权利要求1到8中任一所述的组合物，其特征在于，其中所包含的孕烷类糖苷主要包括一种或多种caratubersides (瘤水牛掌糖苷)(caratubersides (瘤水牛掌糖苷)异构体)和boucerosides (布塞洛糖苷)(boucerosides (布塞洛糖苷)异构体)。
10.如权利要求1到9中任一所述的组合物，其特征在于，其中被称为CB比率的caratubersides (瘤水牛掌糖苷)对boucerosides (布塞洛糖苷)的比率优选地与所述I类和II类的任何水牛掌属物种中所发现的比率充分相同。
11.如权利要求1到10中任一所述的组合物，其特征在于，所述CB比率与水牛掌属物种流苏水牛掌中所发现的比率充分相同。
12.如权利要求1到11中任一所述的组合物，其特征在于，所述CB比率优选地介于9:1到11:1之间。
13.如权利要求1到12中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物是液体形式的并且在这里被称为第一类水牛掌属植物萃取物。
14.如权利要求1到12中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物是固体形式的并且在这里被称为第二类水牛掌属植物萃取物。
15.如权利要求13所述的组合物，其特征在于，所述组合物在溶液中包含所述糖苷以及可能存在的其他物质。
16.如权利要求14所述的组合物，其特征在于，所述糖苷和其他可能存在的物质被吸附在适当的赋形剂上。
17.如权利要求16所述的组合物，其特征在于，所述赋形剂选自麦芽糊精和碳酸镁。
18.如权利要求16和17中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物包括适当的粘合剂。
19.如权利要求18所述的组合物，其特征在于，所述粘合剂选自淀粉、瓜尔豆胶、阿拉伯树胶和聚乙烯吡喀烷酮。
20.如权利要求19所述的组合物，其特征在于，所述粘合剂是聚乙烯吡喀烷酮。
21.如权利要求1到20中任一所述的组合物，其特征在于，所述孕烷类糖苷的含量按重量比计算介于5%到15%之间。
22.如权利要求1到20中任一所述的组合物，其特征在于，所述孕烷类糖苷的含量按重量比计算大于15%。
23.如权利要求1到20中任一所述的组合物，其特征在于，所述孕烷类糖苷的含量按重量比计算介于25%到30%之间。
24.如权利要求1到20中任一所述的组合物，其特征在于，所述孕烷类糖苷的含量按重量比计算大于30%。
25.如权利要求21和22中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物是液体形式的。
26.如权利要求23和24中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物是固体形式的。
27.如权利要求26所述的组合物，其特征在于，所述糖苷和其他可能存在的物质被吸附在选自麦芽糊精和碳酸镁的赋形剂上。
28.如权利要求1到27中任一所述的组合物，其特征在于，其中树脂含量按重量比计算不大于约0.5%并且所述组合物优选地是液体形式的。
29.如权利要求1 到27中任一所述的组合物，其特征在于，其中树脂含量按重量比计算不大于约1.0%并且所述组合物优选地是固体形式的。
30.如权利要求1到29中任一所述的组合物，其特征在于，其中的糖苷是任何制药上允许的盐的形式。
31.如权利要求1到30中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物进一步包括一种或多种治疗性物质用于治疗和/或控制肥胖、关节炎、风湿、糖尿病以及降低血糖、高血压以及降低血压、减少体重、降低腰围、臂围和臀围、降低体重指数(BMI)、提高基础代谢率(BMR)、提高非脂体重、降低胃口、减肥或具有驱风止痛、退热、驱虫、抗热病、抗发炎、抗氧化和/或镇痛的作用。
32.如权利要求1到31中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物进一步包括一种或多种营养保健物质和/或食品添加剂。
33.如权利要求1到32中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物进一步包括一种或多种水牛掌属植物的皂甙糖苷和/或水牛掌属植物的苦素。
34.如权利要求1到33中任一所述的组合物，其特征在于，所述组合物是与一种或多种制药上允许的调味剂、着色剂和香精等物质混合的。
35.一种组合物，其特征在于，作为第一类水牛掌属植物萃取物的所述组合物与这里所描述的充分相同。
36.一种组合物，其特征在于，作为第二类水牛掌属植物萃取物的所述组合物与这里所描述的充分相同。
【文档编号】A61P19/02GK103751242SQ201410054707
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2004年5月31日 优先权日:2003年6月4日
【发明者】拉马斯瓦米·拉金德朗, 卡玛拉·拉金德朗 申请人:拉马斯瓦米·拉金德朗, 卡玛拉·拉金德朗