香荠降压片及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种香荠降压片，其特征是由20-30份香蕉皮、15-25份葛根、15-25份荠菜为原料药制备而成，本发明还公开了这种香荠降压片的制备方法。该制备工艺采用80％乙醇提取三种原料药材，得药材浸提液，提取液浓缩得相对密度为1.20～1.25g／mL的清膏。直接把浓缩后的浸提液喷入喷雾干燥器的干燥室中，干燥后得堆密度在0.2～0.6g／cm3的中空球状粒子，加入适当辅料，通过干法制粒工艺得所需大小的颗粒，加入润滑剂、混匀、压片即得。
【专利说明】香荠降压片及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种香荠降压片，其特征是由20-30份香蕉皮、15-25份葛根、15-25份荠菜为原料药制备而成，本发明还公开了这种香荠降压片的制备方法。
【背景技术】
[0002]原发性高血压(essential hypertension, EH)又称高血压病,是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征又称高血压病，是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是最常见的心血管疾病。其不仅是血液动力学异常疾病，而且也是代谢病，与脂肪、糖等代谢紊乱同时并存，更重要的是伴随心、脑、肾等靶器官的不良重塑。被作为心血管事件的独立危险因子，并已成为人类死亡主要疾病如冠心病、脑血管疾病的最重要危险因素。
[0003]大量实验研究结果已初步表明:中药治疗原发性高血压表现出的较好的症状疗效及阻止或逆转靶器官损害的作用是西药所不及的；更兼有低毒、安全、低成本的优势，具有较好的社会效益、经济效益。原发性高血压是临床常见的心血管疾病，归属于中医“眩晕”、“头痛”、“肝风”的范畴。中医认为高血压总的病机是:肝失疏泄，气机郁滞，肝火亢盛，肝肾阴阳调节失衡。其病理机转有虚实两端:实证肝气郁结为始，而后肝郁化火，肝火亢盛；或肝郁气滞，肝气不疏，心气不展，气滞血疲，气滞痰凝。虚证肝郁化火伤阴而致肝肾阴虚；或肝气虚，木不生火，子病及母，而致心气肾气也虚，气虚血疲，气虚水停，病久心肾阳虚。
[0004]多数学者认为肝肾阴阳失调是其病理基础，肝火亢盛是高血压早期的重要病机，在治疗上离不开泻肝、平肝、养肝、补肾等法。中医药治疗高血压以中药内服为主，有煎剂、冲剂、胶囊、丸剂、片剂等，现已被广泛采纳。大量临床资料显示，中医药治疗高血压及其并发症确有优势。主要表现在以下方面:首先，现用中药降压药多为复方制剂，在机体内的作用靶点多，能从整体上对机`体进行调理，在改善临床症状上作用明显。其次，目前使用的六大类西药降压药均有不同程度的副作用，适用范围有限。中药为天然药材，合理应用对机体的副作用相对较小。再次，中药降压作用缓和，一旦起效，作用维持时间长。最后，除内服药物之外，中医还可从针灸、气功、推拿、药枕、穴位贴敷、药浴足浴等外治法多方位、多手段进行治疗。因此，可以看出，中医药在治疗原发性高血压方面具有广阔的前景，在新的降压中药开发研制方面极具潜力。
[0005]本发明制备了一种香荠降压片，主要由香蕉皮、葛根、荠菜组成。香蕉皮具有清热、润肺、滑肠、解毒等功效，民间主要用于高血压、血管硬化、便秘、痢疾、扁桃体炎等症状的治疗。《现代中药学大辞典》中记载香蕉皮或果柄30~60g，煎汤服，可用于高血压治疗。葛根能扩张冠脉血管和脑血管，增加冠脉流量和脑血流量，葛根总黄铜能降低心肌耗氧量，增加氧供应，能直接扩张血管，使外周阻力下降，而有明显降压作用，能较好缓解高血压病人的“项紧”症状；葛根素能抑制血小板聚集，该药有广泛的β受体阻滞作用。荠菜甘淡性凉，功能凉血清热，平肝降压、利尿，用于治疗高血压病及目赤涩痛，药理证实有一定的降压作用。中成药香荠降压颗粒临床使用多年，降压作用明显。临床前研究证明，香荠降压颗粒具有明显的降低血压、扩张冠脉血管、降低心肌耗氧量、改善某些血液动力学指标和改善心脏功能的作用。急、慢性毒理实验未发现明显的毒副反应，给药临床拟用剂量的296倍，未出现动物死亡，具有良好的安全性。但是颗粒剂往往具有吸湿性，需要注意防潮包装，各种颗粒的大小或密度差异较大时易产生离析现象，从而导致剂量不准确。因此，我们采用喷雾干燥和干法制粒压片两种技术相结合，可显著减少制剂中辅料的使用量，并进一步压制成片，制得香荠降压片。该制剂具有如下优势:①疗效明确，具有清肝降压、平肝熄风之功，适用于原发性高血压肝火亢盛证的治疗；②剂量准确，含量均匀，以片数作为剂量单位；③化学稳定性好，因为体积小、致密、受外界空气、光线、水分等因素的影响较少，必要时通过包衣加以保护；④携带、运输、服用均较方便；⑤生产机械化、自动化、产量大且成本低。据国内外文献报道，目前未有香荠降压片的相关专利申请。
【发明内容】
[0006]本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种香荠降压片，它是由下列重量份的原料药材制备而成:
[0007]香蕉皮20-30
[0008]葛根15-25
[0009]荠菜15-25
[0010]本发明的香荠降压片，各组分优选的重量比为:
[0011]香蕉皮25
[0012]葛根20
[0013]荠菜20
[0014]本发明，首先通过喷雾干燥的方法将药材浸提液挥干溶剂得干浸膏粉，包括以下步骤:
[0015]1)按处方量取三种原料药材，80%乙醇提取三次，每次2小时，合并提取液。过滤
液浓缩得清膏。
[0016]2)将浓缩后的提取液喷入喷雾干燥器的干燥室中，干燥后得堆密度在0.2~
0.6g / cm3的中空球状粒子。喷雾干燥是将药物溶液或混悬液喷雾于干燥室内，在热气流的作用下使雾滴中的溶剂迅速蒸发以直接获得球状干燥细颗粒的方法。近年来，喷雾干燥法在中药提取液干燥方面得到了广泛的应用。
[0017]本发明采用正交设计法，进行了喷雾干燥工艺得筛选与优化，选择四个因素，分别是:A-提取液浓缩后的相对密度(g/mL)，B-料液温度(V )，C-进风温度(V )，D-排风温度(°C )每个因素取三个水平(见表1)，用正交试验设计L9(34)安排试验，进行喷干。结果以得率、水分含量和干燥结果进行综合打分，如表2所示。
[0018]表1、喷雾干燥工艺的因素水平表
[0019]
【权利要求】
1.香荠降压片的制备方法，由20-30份香蕉皮、15-25份葛根、15-25份荠菜为原料药并加入适当辅料制备而成，其特征在于所述的方法由下列步骤组成:按处方量取三种原料药材，80%乙醇提取三次，每次2小时，合并提取液，提取液浓缩得相对密度为1.20~1.25g / mL的清膏。将提取浓缩液喷入喷雾干燥器的干燥室中，干燥后得堆密度在0.2~0.6g / cm3的中空球状粒子，加入适当辅料，过80目筛3次，混合，通过干法制粒工艺得所需大小的颗粒，加入润滑剂、混匀、压片即得。
2.根据权利要求1所述香荠降压片的制备方法，其特征在于它是由下列重量份的原料药材制备而成:香蕉皮25份、葛根20份、荠菜20份。
3.根据权利要求1所述香荠降压片的制备方法，其特征在于所述喷雾干燥工艺条件为提取液浓缩后的相对密度为1.20~1.25g / mL,料液温度为45°C，进风温度为250°C，排风温度为105 °C。
4.根据权利要求1所述香荠降压片的制备方法，其特征在于所述辅料为甲基纤维素、羟丙甲基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇等药用级辅料及其衍生物中的一种或几种。
5.根据权利要求1所述香荠降压片的制备方法，其特征在于所述润滑剂为硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸钙、微粉硅胶、滑石粉等药用级辅料及其衍生物中的一种或几种。
6.权利要求5的肝素修饰的阿霉素脂质体制剂，其中冻干保护剂选自蔗糖、乳糖、葡萄糖、甘露醇中的一种或`几种。
【文档编号】A61K9/20GK103768285SQ201410071553
【公开日】2014年5月7日 申请日期:2014年2月27日 优先权日:2014年2月27日
【发明者】郭青龙, 柯学, 傅继华, 陈艺, 包晓燕 申请人:中国药科大学