一种蟑螂药用胶囊剂及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种蟑螂药用胶囊剂，它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂：蟑螂粉60～70份、粘合剂0～40份、稀释剂0～30份，粘合剂和稀释剂不同时为0。本发明还提供了胶囊剂的制备方法。本发明胶囊剂，可以有效降低蟑螂药粉的异味，改善产品安全性，为临床用药或保健品提供了新的选择。
【专利说明】一种蟑螂药用胶囊剂及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种蟑螂药用胶囊剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002]蟑螂性寒味咸，有毒，有辛辣味，具有散瘀、消积、解毒、利水、消肿等功效，可用于咽喉痛，扁桃体炎，小儿疳疾，肝硬化腹水，小便不利；痈疮肿毒，脚气，水肿，气喘，小便淋浊；外用治蛇虫咬伤等。近年来对蟑螂的药理作用研究结果表明，其还具有抗肿瘤，改善微循环，促进组织修复，争强免疫，抗氧化，保护肝脏等作用。随着这些药理作用的发现，蟑螂的药用价值也随之得到显著提升。
[0003]在含有蟑螂的成方制剂中，都是以蟑螂的提取物而存在的，典型代表就是康复新液。而以蟑螂药材直接入药的制剂未见报道，只有一个名为“蟑螂精粉”的保健品，就是将蟑螂粉末采用口服的方式服用，然而由于蟑螂本身携带多种致病菌，且制备工艺过于简单，不能有效杀灭微生物，又由于蟑螂粉末具有腥味，直接口服患者难以接受。
[0004]蟑螂作为传统中药，临床疗效显著，且随着研究的深入，不断有新的药理作用的发现，其药用价值也随之显著提升，临床使用范围进一步扩大，受益人群不断增多，但这种急速发展导致另一问题也变得不容忽视一一蟑螂自身携带的致病菌。
[0005]据相关报道，现已从蟑螂分离出寄生虫卵、病毒、肠道致病菌等威胁人体健康的微生物，臧继荣等[臧继荣，黄立业，王露梅，等.徐州市蟑螂体表带菌状况调查研究[J].中华卫生杀虫药械，2011，17 (3):198-200.]对徐州市蟑螂体表带菌状况调查研究表明不同生境蟑螂带菌率为100%，大肠杆菌、霉菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌和沙门氏菌携带率分别为60%、100%、40%、20%、20%;林少杰等[林少杰，杨倬.医院中蟑螂致病菌携带状况调查[J].现代预防医学，2006，33 (4):597-598.]通过对蟑螂体表及体内媒介细菌、霉菌及寄生虫进行检验，发现医院中蟑螂其媒介率分别为细菌99.1%，霉菌66.3%;居家中蟑螂其媒介率分别为细菌99.5%，霉菌51.9% ;韩承平等[韩承平，徐承龙，胡修元.蟑螂带染霉菌的情况及人工感染研究[J].医学动物防治，2002，18(10):565-567.]通过对蟑螂体表和消化道进行霉菌分离、鉴定、计数及黄曲霉素产毒能力的测定，并用产毒的黄曲霉菌对蟑螂进行人工感染实验发现，蟑螂带染的霉菌以曲霉为主，体表霉菌计数可高达330万/只，消化道计数最高达890万/只。对194份蟑螂样品分离出黄曲霉菌97株，经产毒测定，其中8株为产毒株，最高产毒力可达20万μ g/kg。对122只蟑螂用注射法人工感染产毒黄曲霉，其粪粒中排菌最长达89天，消化道中存活4个月以上，且存活在其中的黄曲霉菌产毒能力有
3.3倍的提高，最高可达4万μ g/kg。蟑螂可带染多种霉菌，其中的黄曲霉菌产毒能力可能大大提闻。
[0006]黄曲霉，半知菌类，一种常见腐生真菌，可代谢产生黄曲霉素，主要有B1、B2、GUG2、Ml和M2等类型，其毒性远远高于氰化物、砷化物和有机农药的毒性，其中以BI毒性最大。当人摄入量大时，可发生急性中毒，出现急性肝炎、出血性坏死、肝细胞脂肪变性和胆管增生。当微量持续摄入，可造成慢性中毒，生长障碍，引起纤维性病变，致使纤维组织增生。AFT的致癌力也居首位，是目前已知最强致癌物之一。
[0007]黄曲霉菌具有耐热性，裂解温度为280°C，在水中溶解度较低，溶于油及一些有机溶剂,如氯仿和甲醇、乙醇中，因此,沸水烫死蟑螂的同时并不能杀灭其所携带的黄曲霉菌。
[0008]综上所述，蟑螂体表携带对人体健康存在威胁的数种微生物，尤其是产毒黄曲霉菌，在使用时应引起足够的重视。
【发明内容】
[0009]本发明的目的在于提供一种安全性更高的蟑螂粉末经口服给药的胶囊剂。
[0010]本发明提供了一种蟑螂药用胶囊剂，它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂:
[0011]蟑螂粉60~70份、粘合剂O~40份、稀释剂O~30份，粘合剂和稀释剂不同时为O。
[0012]本发明所述的蟑螂粉，即为蟑螂干燥后制成的粉末，“蟑螂”是指蜚蠊目的昆虫，包括澳洲大蠊、德州小蠊、美洲大蠊、东方蜚蠊、日本小蠊等。
[0013]进一步地，它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂:
[0014]蟑螂粉60~70份、粘合剂5~20份、稀释剂20~35份。
[0015]进一步地，它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂:
[0016]蟑螂粉60份、稀释剂40份；或蟑螂粉70份、粘合剂30份。
[0017]其中，所述粘合剂为乳糖、微晶纤维素、聚维酮或羧甲基纤维素钠中的一种或两种以上的组合；
[0018]所述稀释剂为淀粉、糊精中的一种或两种的组合。
[0019]进一步地，它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂:
[0020]蟑螂粉70份、乳糖30份；
[0021]或，蟑螂粉60份、淀粉20份、乳糖20份；
[0022]或，蟑螂粉60份、糊精20份、乳糖20份；
[0023]或，蟑螂粉60份、淀粉30份、微晶纤维素10份；
[0024]或，蟑螂粉60份、糊精20份、羧甲基纤维素钠20份。
[0025]优选地，它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂:
[0026]蟑螂粉60份、淀粉20份、乳糖20份；或，蟑螂粉60份、糊精20份、乳糖20份。
[0027]本发明还提供了上述胶囊剂的制备方法，其特征在于:它包括如下操作步骤:
[0028](I)按配比称取原辅料；
[0029](2)将原辅料混匀后，制粒，装胶囊即得胶囊剂。
[0030]其中，制粒方法为干法制粒。
[0031]本发明中所述“药用”，是指符合药品使用标准。
[0032]本发明胶囊剂，可以有效降低蟑螂药粉的异味，改善产品安全性，为临床用药或保健品提供了新的选择。
[0033]另外，众所周知，在药剂学的辅料中，有众多辅料制备的胶囊剂也能达到上述目的，但本发明使用特定的辅料种类和用量，最终提供了一种科学、合理、经济的处方及制备工艺。
【具体实施方式】
[0034]实施例1胶囊剂的制备
[0035]取蟑螂粉(澳洲大蠊)60g,淀粉20g，乳糖20g，混匀后，干法制粒，过筛，装胶囊即得。
[0036]实施例2胶囊剂的制备
[0037]取蟑螂粉(澳洲大蠊)60g,糊精20g，乳糖20g，混匀后，干法制粒，过筛，装胶囊即得。
[0038]实施例3胶囊剂的制备
[0039]取蟑螂粉(德州小蠊)60g,糊精20g，乳糖20g，混匀后，干法制粒，过筛，装胶囊即得。
[0040]实施例4胶囊剂的制备
[0041]取蟑螂粉(美洲大蠊)60g，淀粉20g，乳糖20g，混匀后，干法制粒，过筛，装胶囊即得。
[0042]实施例5胶囊剂的制备
[0043]取蟑螂粉(东方蜚蠊)60g,糊精20g，乳糖20g，混匀后，干法制粒，过筛，装胶囊即得。
[0044]实施例6胶囊剂的制备
[0045]取蟑螂粉(日本小蠊)60g,糊精20g，乳糖20g，混匀后，干法制粒，过筛，装胶囊即得。
[0046]实施例7胶囊剂的制备工艺研究
[0047]1.1 制粒
[0048]由于蟑螂粉末含有的脂肪及脂肪酸类，粉碎后具有一定的粘性，流动性差，不适合直接装胶囊，加入一定量的辅料虽可以改善这种状态，但是流动性仍难以达到要求，故考虑将其制备成颗粒后装入胶囊。考虑到其已经是粉末状态，故选择干法制粒。即，将蟑螂药材烘干，粉碎，过筛，与辅料混合均匀，干法制粒，整粒，即得。此处蟑螂粉末系美洲大蠊制备而得。
[0049]1.2辅料的优选
[0050]1.2.1休止角的测定
[0051]休止角是反应粉体流动性的重要参数，对颗粒剂的制备具有重要意义，本研究采用粉体综合性能测定仪进行休止角的测定。
[0052]1.2.2临界相对湿度(CRH)的测定
[0053] 将底部盛有醋酸钠过饱和溶液、碳酸钾过饱和溶液、硝酸锂过饱和溶液、溴化钠过饱和溶液、氯化钠过饱和溶液、氯化钾过饱和溶液的玻璃干燥器放入恒温培养箱中25 °C恒温24h，此时干燥器内的相对湿度(RH)分别为22.5%，42.8%，47.1%，57.7%，75.3%，82.3%。在已恒重的扁称量瓶底部放入厚约3mm已干燥恒重的板蓝根浸膏粉，准确称重后置于上述过饱和溶液的干燥器中(将称量瓶盖揭开)，于恒温培养箱中25°C保存，定时称量，直至吸湿平衡为止，计算吸湿率，以吸湿率为纵坐标，相对湿度为横坐标作图。在曲线两处作切线，两切线交点的横坐标即为相对临界湿度(CRH)。1.2.3优选辅料
[0054]分别以干法制粒设备采用如下处方，用相同的工艺，制备颗粒，测定其流动性、CRH，并通过目测、口尝、鼻闻记录其外观性状，综合选定辅料，结果见表1。
[0055]表1颗粒剂辅料的优选结果
[0056]
【权利要求】
1.一种蟑螂药用胶囊剂，其特征在于:它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂: 蟑螂粉60~70份、粘合剂O~40份、稀释剂O~30份，粘合剂和稀释剂不同时为O。
2.根据权利要求1所述的胶囊剂，其特征在于:它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂: 蟑螂粉60~70份、粘合剂5~20份、稀释剂20~35份。
3.根据权利要求1所述的胶囊剂，其特征在于:它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂: 蟑螂粉60份、稀释剂40份；或蟑螂粉70份、粘合剂30份。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的胶囊剂，其特征在于:所述粘合剂为乳糖、微晶纤维素、聚维酮或羧甲基纤维素钠中的一种或两种以上的组合； 所述稀释剂为淀粉、糊精中的一种或两种的组合。
5.根据权利要求1-4任意一项所述的胶囊剂，其特征在于:它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂: 蟑螂粉70份、乳糖30份； 或，蟑螂粉60份、淀粉20份、乳糖20份； 或，蟑螂粉60份、糊精20份、乳糖20份； 或，蟑螂粉60份、淀粉30份、微晶纤维素10份； 或，蟑螂粉60份、糊精20份、羧甲基纤维素钠20份。
6.根据权利要求5所述的胶囊剂，其特征在于:它是由含有如下重量配比的原辅料制备而成的制剂: 蟑螂粉60份、淀粉20份、乳糖20份；或，蟑螂粉60份、糊精20份、乳糖20份。
7.根据权利要求1~6任意一项所述的胶囊剂，其特征在于:所述蟑螂粉为澳洲大蠊、美洲大蠊、德州小蠊、东方蜚蠊或日本小蠊的药用干燥粉末。
8.权利要求1-7任意一项所述胶囊剂的制备方法，其特征在于:它包括如下操作步骤: (O按配比称取原辅料； (2)将原辅料混匀后，制粒，装胶囊即得胶囊剂。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于:制粒方法为干法制粒。
【文档编号】A61P1/14GK104042634SQ201410091482
【公开日】2014年9月17日 申请日期:2014年3月13日 优先权日:2013年3月14日
【发明者】王达宾, 王芳, 苏柘僮, 邹俊波, 熊永爱, 姜小东, 郭华 申请人:成都百草和济科技有限公司