一种含有盐酸莫索尼定的片剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种含有盐酸莫索尼定的片剂及其制备方法，该片剂以盐酸莫索尼定溶于聚乙二醇熔融液的溶液作为粘合剂，在药学上可接受的辅料上制粒、压片而得。本发明片剂在保证药物混合均匀度好的前提下，意外地提高了溶出度，同时可不用添加润滑剂，简化了生产工艺，降低了生产成本。
【专利说明】一种含有盐酸莫索尼定的片剂及其制备方法
[0001]【技术领域】
本发明属于医药制剂【技术领域】，具体而言，涉及一种盐酸莫索尼定的固体口服制剂，尤其涉及一种含有盐酸莫索尼定的片剂及其制备方法。
[0002]
【背景技术】
[0003]盐酸莫索尼定(moxonidine)为第二代中枢抗高血压新药,其抗高血压作用疗效确切已被证实，同时也显示了良好的血流动力学作用。由于其对咪唑啉Il受体作用选择性高，且对α 2受体作用较弱，故莫索尼定降压作用比较温和，其副作用十分轻微；不良反应较少，无嗜睡、无心动过缓和停药反跳现象。与第一代中枢抗高血压药可乐定比较，其耐受性较高，莫索尼定对自发性高血压大鼠(SHR)的减慢心率作用较小且持续时间也短。
[0004]盐酸莫索尼定为白色粉末，无臭、味微苦涩。易溶于水，在乙醇中溶解，在氯仿、丙酮中几乎不溶。其化学名为4-氯-5-(2-咪唑啉-2-氨基)-6-甲氧基-2-甲基嘧啶盐酸盐，结构式如下所示:
【权利要求】
1.一种含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:所述的片剂以盐酸莫索尼定溶于聚乙二醇熔融液的溶液作为粘合剂，在药学上可接受的辅料上制粒、压片而得。
2.根据权利要求1所述的含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:所述的聚乙二醇为聚乙二醇4000和聚乙二醇6000中的一种或两种。
3.根据权利要求2所述的含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:盐酸莫索尼定与聚乙二醇的重量用量比为1:20-30。
4.根据权利要求3所述的含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:盐酸莫索尼定与聚乙二醇的重量用量比为1:28。
5.根据权利要求1-4任一项所述含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:所述药学上可接受的辅料包括填充剂、崩解剂。
6.根据权利要求1-4任一项所述的含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:所述药学上可接受的辅料包括由填充剂和崩解剂组成。
7.根据权利要求6所述的含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种。
8.根据权利要求6所述的含有盐酸莫索尼定的片剂，其特征在于:所述的崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素中的一种或多种。
9.一种根据权利要求1-4任一项所述含有盐酸莫索尼定的片剂的制备方法，其特征在于该方法包括如下步骤: (I)将聚乙二醇加热至60-70°C熔融，加入盐酸莫索尼定，搅拌使溶解，备用； (2 )将步骤(1)得到的溶液在药学上可接受的辅料上制粒，压片，得盐酸莫索尼定片。
10.根据权利要求9所述含有盐酸莫索尼定的片剂的制备方法，其特征在于:所述药学上可接受的辅料包括由填充剂和崩解剂组成，所述的填充剂选自乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或多种，所述的崩解剂选自交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素和交联羧甲基纤维素中的一种或多种。
【文档编号】A61K47/34GK103860502SQ201410149856
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2014年4月15日 优先权日:2014年4月15日
【发明者】白玲强 申请人:白玲强