红毛走马胎苷及其医药用途
【专利摘要】本发明涉及式Ⅰ所示的化合物红毛走马胎苷，其名称为：3β-O-{α-L-吡喃鼠李糖-(1-4)-[β-D-吡喃葡萄糖-(1-2)-β-D-吡喃葡萄糖-(1-2)]-α-L吡喃阿拉伯糖-西克拉敏A。本发明还涉及红毛走马胎苷用于制备治疗癌症及其相关疾病的药物的用途。
【专利说明】红毛走马胎苷及其医药用途
【技术领域】
[0001]本发明涉及植物红毛走马胎的提取物，具体涉及红毛走马胎苷以及红毛走马胎苷在制备治疗恶性肿瘤及其相关疾病的药物中的用途。
【背景技术】
[0002]红毛走马胎(Ardisia mamilata Hance),是紫金牛科紫金牛属植物，该属植物在全世界有300多种，我国有68种12个变种分布于长江流域以及华南地区(候宽昭；中国种植植物科属词典，科学出版社，1982年，P.181)。本属植物入药有21种，具有痛经活络，活血和瘀和消炎止痛等作用(中国科学院昆明植物所；新华本草纲要，上海科技出版社，1991年，P.891)。据《中药大辞典》中记载，该植物具有治疗痢疾，肝炎，胆囊炎，风湿，跌打损伤，咳血，疮疖肿痛等疾病。本发明的发明人用当今常规的植物化学方法，从红毛走马胎原植物中分离得到一种新化合物，并验证了该化合物的用途，由此完成了本发明。
【发明内容】
[0003]本发明提供了一种新化合物红毛走马胎苷，以及红毛走马胎苷用于制备预防或治疗恶性肿瘤的药物的用途。
[0004]本发明第一方面涉及式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体
异构体。
[0005]
【权利要求】
1.式I所示的化合物(红毛走马胎苷)，或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体。
2.权利要求1的化合物的制备方法，其包括以下步骤: 取紫金牛科紫金牛属植物红毛走马胎(Ardisia mamilata Hance),用乙醇一次或多次提取，得到乙醇提取物； 将乙醇提取物在正丁醇-水中进行分配，得到正丁醇提取物； 将正丁醇提取物经硅胶柱层析分离，正丁醇/醋酸/水梯度洗脱，得到权利要求1的化合物。
3.药物组合物，其含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体，以及药学上可接受的载体或赋形剂。
4.权利要求3的药物组合物，其为液体制剂(注射剂，口服液，滴鼻液)、固体制剂(片剂，胶囊剂、颗粒剂和缓释剂等)、外用制剂(如:贴剂，喷雾剂等)、气溶胶剂或涂布剂。
5.权利要求4的药物组合物，其中所述固体制剂的辅料包括崩解剂、稀释剂、黏合剂、润滑剂等；所述液体制剂的辅料包括溶媒、PH调节剂、渗透压调节剂、抗氧剂、金属络合剂、防腐剂、矫味剂等。
6.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体用于制备预防或治疗恶性肿瘤的药物中的用途。
7.权利要求6的用途，其中所述恶性肿瘤包括实体肿瘤如胆管、骨、膀胱、脑/中枢神经系统、乳房、结直肠、子宫内膜、胃、头和颈、肝、肺、神经元、食道、卵巢、胰腺、前列腺、肾脏、皮肤、睾丸、甲状腺、子宫和外阴等的癌症，和非实体肿瘤如白血病、多发性骨髓瘤、肉瘤或淋巴瘤等。
8.权利要求6或7的用途，其中所述药物的给药途径为口服、注射或局部用药。
【文档编号】A61P35/02GK103923160SQ201410185249
【公开日】2014年7月16日 申请日期:2014年5月5日 优先权日:2014年5月5日
【发明者】杨明, 董华进, 颜玲娣, 马华智, 刘泽源, 张起凤, 赵毅民, 宫泽辉 申请人:中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所