一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明属于医药制剂【技术领域】，具体为一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法。本发明中的紫杉醇冻干粉不含赋形剂，以紫杉醇为药物有效成分，以mPEG-PLA-苯丙氨酸为基质。本发明的有益效果在于：1、制备方法简单；2、采用更低细胞毒性的mPEG-PLA-苯丙氨酸为载体，可不必再添加其它辅助成分，配方简单、安全性更高；3、溶解性较好，在水中复溶迅速；4、复溶后的平均粒径较小，更易发挥ERP效应。
【专利说明】一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂【技术领域】，具体涉及一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂及 其制备方法。
【背景技术】
[0002] 紫杉醇分子式为：C47H51NO14，分子量853. 9,熔点213?216°C，具有高度亲脂性，不 溶于水，是最先从红豆杉属植物中分离得到的一种高效、低毒、广谱的天然抗癌药物。它是 红豆杉属植物中的一种复杂的天然次生代谢物，分子结构见下式。
[0003]
【权利要求】
1. 一种不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于，其以紫杉醇为药物有效成分，以 mPEG-PLA-苯丙氨酸为基质。
2. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于：所述的mPEG-PLA-苯丙氨 酸中，聚乙二醇甲醚嵌段的分子量为1000?3000。
3. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于：所述的mPEG-PLA-苯丙氨 酸中，聚丙交酯嵌段的分子量为500?5000。
4. 根据权利要求1所述的紫杉醇冻干粉制剂，其特征在于：冻干粉制剂中残留的有机 溶剂含量少于lOppm。
5. 如权利要求1所述的不含赋形剂的紫杉醇冻干粉制剂的制备方法，其特征在于：包 括下述步骤： (1) 将mPEG-PLA-苯丙氨酸与紫杉醇混合； (2) 使用有机溶剂溶解上述混合物充分溶解； (3) 脱除有机溶剂； (4) 加水，水化,使之形成胶束溶液； (5) 将上述胶束溶液冻干，制得紫杉醇冻干粉制剂； 其中：步骤（5)的具体操作步骤如下： ① 隔板预降温至〇°C后放入载药胶束溶液，降温至_45°C以下，确保载药胶束溶液温度 降至-45°C，维持2-4h; ② 上述步骤结束后开启真空泵，抽真空1-1. 5h; ③ 隔板温度设定由-45°C升至_25°C，维持12?15h，极限真空度设定为0. 013Bar; ④ 隔板温度设定由-25°C升至0°C，维持8?10h，极限真空度设定为0. 013Bar; ⑤ 隔板温度设定由〇°C升至5°C，维持3?6h，极限真空度设定为0. 013Bar; ⑥ 隔板温度设定由5°C升至20°C，制品温度达到20°C后，维持4?6h，然后结束冻干， 得到疏松块状的紫杉醇冻干粉。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为乙醇或乙腈。
【文档编号】A61K31/337GK104511021SQ201410196737
【公开日】2015年4月15日 申请日期:2014年5月10日 优先权日:2014年5月10日
【发明者】顾晓军, 滕鑫 申请人:上海珀理玫化学科技有限公司