知母宁在制备治疗帕金森病药物中的用途
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】,特别涉及黄酮类化合物知母宁在制备治疗帕金森病药物中的用途。本发明经过建立帕金森病动物和细胞模型,综合运用行为学、免疫学、生化指标等多种研究方法,实验证实该类药物能明显改善帕金森病模型小鼠的运动障碍症状;改善纹状体多巴胺及其代谢产物的水平;减少黑质致密部多巴胺能神经元退化。并且发现这些保护作用与其清除自由基抗氧化活性,减少氧化应激效应相关。知母宁原料来源丰富,药效显著,作用靶点多,因此其在临床应用中具有一定的开发价值和前景。
【专利说明】知母宁在制备治疗帕金森病药物中的用途
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】,特别涉及黄酮类化合物知母宁在制备治疗帕金森病药物中的用途。
【背景技术】
[0002]帕金森病(parkinson,sdisease,PD)在 1817 由 James Parkinson 首次提出并发表,是一种常见的中枢神经退行性疾病,常伴有运动迟缓、肌肉僵硬、静止性震颤、姿势不稳等运动障碍症状。主要的病理特征是黑质致密部(SNpc)多巴胺能神经元退化,纹状体多巴胺纤维丢失。帕金森病的发病机制很复杂,线粒体功能障碍、环境毒素、氧化应激、兴奋性毒性都有参与其中。除了这些临床上出现的显著的运动障碍和病理上的改变外,还有一些其他的神经功能障碍,如睡眠障碍,认知障碍,并且接近40%的人会患有抑郁,严重影响着患者的生活质量。随着社会的发展,社会老龄化进一步发展,帕金森病的发病率也逐渐增加。
[0003]目前临床上使用的治疗药物主要有抗胆碱能药物、抗组胺类药物、多巴胺替代药物、多巴胺受体激动剂、抑制多巴胺代谢药物等。这些药物只是改善症状,不能根治,而且长期服用会出现一些副作用。如多巴胺代替药左旋多巴对所有帕金森病均有效,能改善患者的工作能力及独立生活能力,降低病死率。但患者易出现“开关”现象,患者的症状在突然缓解(开期)与加重(关期)之间波动,反复迅速交替出现。少部分人会出现恶心呕吐,不自主运动,精神症状(幻觉和幻想),情绪波动,瞌睡,认知功能障碍等副作用。多巴胺激动剂中多数药物价格昂贵,个体差异大,易产生体位性低血压,恶心呕吐、便秘、头痛、困倦等副作用。抑制多巴胺代谢药物一般与其他药物合用,增强了药效的同时亦会扩大药物的副作用等。
[0004]近年来,从天然植物中提取的活性物质逐步成为神经药物研发特别是ro治疗的热点,本发明中的相关药物知母宁即属于天然植物中的黄酮类化合物。知母宁(chinonin),化学名为2- (D-吡喃葡萄糖基-1,3,6,7-羟基-9H-叶黄素_9_酮),分子式为C19H18O11,结
构如下:
[0005]
【权利要求】
1.知母宁在制备治疗帕金森病药物中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于:所述药物含有质量百分比大于99%的知母宁和质量百 分比小于1%的药学上可接受的载体或赋形剂。
【文档编号】A61P25/16GK104013609SQ201410226395
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2014年5月26日 优先权日:2014年5月26日
【发明者】蒋杰, 张志坚, 冯国帅, 鲍青青, 李沙 申请人:暨南大学