一种替诺昔康片及其制备工艺的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种替诺昔康片及其生产工艺和用途，产品由替诺昔康、乳糖、预胶化淀粉、羟丙甲基纤维素、羧甲淀粉钠、聚山梨酯-80、15％浓度冲浆用预胶化淀粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、胃溶型薄膜包衣预混剂组成。生产方法包括制作片芯、包衣等步骤。本发明治疗替诺昔康片治疗30例类风湿性关节炎，其抗炎止痛疗效好，但对血沉的影响并不大，总有效率为83％，本发明药物具有服药次数少，血药浓度平稳，持续时间长等特点。
【专利说明】一种替诺昔康片及其制备工艺
发明领域
[0001]本发明涉及化学制药领域，具体涉及一种替诺昔康片及其制备工艺。
[0002]发明背景
[0003]关节炎是一种常见病、慢性病，其中以骨关节炎和类风湿性关节炎为主要形式。据报道，我国约有18%的人患有某种形式的关节炎，发病人数超过2亿。关节炎严重威胁着人类的健康，影响到患者的生活和工作，使有些患者生活不能自理，丧失劳动能力。有些患者活动受到限制，关节肿胀、僵硬和疼痛，严重者关节永久变形，是老年人致残的重要原因，因此需要及时治疗。
[0004]替诺昔康(Tenoxicam)，CA登录号59804-37-4，化学名为4_羟基_2_甲基-N- (2-吡啶基)-2H-噻吩并[2，3-e]-1，2-噻嗪-3-甲酰胺_1，1_ 二氧化物roxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-thieno [2, 3_e]-1, 2-thiazine-3_carboxam idel, 1-dioxide)，黄色结晶粉末，属于非甾体抗炎药昔康(Oxicams)类药物,能抑制环氧合酶(COX)阻断花生四烯酸的代谢，从而阻断前列腺素的产生，以达到消炎、镇痛作用。该药口服吸收迅速，用量少，给药后30分钟疼痛消失，且药效持久，半衰期长达70小时。在体内代谢完全，呈亲水性，几乎不透至皮肤，因此皮肤反应轻微。能穿透滑液，滑液中药物浓度约为血药浓度的40%。临床已用于治疗风湿、类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎和腱鞘灸、滑囊炎、各种头痛、坐骨神经痛、背痛和痛风性关节炎等，在风湿关节炎、骨关节炎治疗方面效果尤为显著。
[0005]现有的治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎(关节病、退行性关节病)的药物，在疗效等方面存在不理想之处。本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的替诺昔康片及其制备工艺，操作简单，污染少，成本低廉，适合工业化生产。
【发明内容】
[0006]本发明的目的在于提供一种治疗类风湿关节炎、疼痛性骨关节炎效果好的替诺昔康片及其制备工艺，并且经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比，意外地发现得到的片剂质量稳定，溶出快，体内分布迅速，生物利用度高。
[0007]一方面，本发明提供一种替诺昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成:
[0008]
【权利要求】
1.一种替诺昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成:
2.根据权利要求1所述的替诺昔康片，其中每1000片由下列重量成分组成:
3.一种替诺昔康片的制备工艺，其包括下列步骤: (1)制作片芯:将替诺昔康、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛，按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀，得混合粉；将聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中，加入到上述混合粉中，混合，再将15%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中，制成18~40目颗粒，60~70°C干燥，24目筛整粒，水分为1.0~3.0 %时收料，制得片芯备用； (2)包衣:将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液，搅拌混合60分钟备用；将片芯倒入包衣锅内，包衣锅转速调整为2~3转/分钟，把喷枪距离调至离片床30~40cm，开始预热片芯，片芯温度至40~50°C左右，喷雾压力在0.5~0.6MPa，开始包衣至片增重3.0%即可，30~40°C干燥12小时得产品； 上述各组分的用量，每1000片由下列成分组成:
【文档编号】A61K31/542GK103989653SQ201410240009
【公开日】2014年8月20日 申请日期:2014年5月30日 优先权日:2014年5月30日
【发明者】沈红卫, 于珂 申请人:青岛市市立医院