7-甲基-3-香叶基黄酮和7-甲基-3-异戊烯基黄酮及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了7-甲基-3-香叶基黄酮和7-甲基-3-异戊烯基黄酮，发明人在现有A环7位为甲基取代的黄酮化合物的基础上，结合自身长期以来对黄酮母核3-位为香叶基或异戊烯基取代的黄酮类化合物及其类似物的构效关系设计、合成和抗癌活性的研究成果，以天然产物5,7,2，,4，-四羟基-3-香叶基或异戊烯基黄酮为母体结构，成功合成制备了5,2，,4，-三甲氧基-7-甲基-3-香叶基黄酮和5,2，,4，-三甲氧基-7-甲基-3-异戊烯基黄酮化合物。体外癌细胞抑制活性试验表明，本发明的化合物对宫颈癌Hela细胞、肝癌细胞株7721细胞和7404细胞具有明显的生长抑制作用，可用作治疗宫颈癌、肝癌的候选药物。
【专利说明】7-甲基-3-香叶基黄酮和7-甲基-3-异戊烯基黄酮及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001]本发明属于黄酮类化合物【技术领域】，尤其涉及7-甲基-3-香叶基黄酮和7-甲基-3-异戊烯基黄酮及其制备方法和应用。
【背景技术】
[0002]癌症是对人类健康和生活质量危险最大的疾病之一，因而寻找闻效、闻选择性和副作用小的抗癌药物是药物研发的主要方向。黄酮类化合物、特别是3-烃基黄酮类化合物具有良好的抗癌活性而被广受关注。
[0003]美国学者McLean等人2008年研究报道了一种A环7位为甲基取代的黄酮化合物Aminoflavone具有广谱的抗肿瘤活性,并作为一种新型的抗肿瘤药物进入I期临床阶段的CYPlAl靶向药物研究。美国学者Chandramouli等人2012年报道合成了一系列A环7位为甲基的黄酮类化合物，对HT22细胞进行活性测试均表现出很好的活性，其中化合物3，-羟基_4，-甲氧基-6，7- 二甲基黄酮对HT22细胞的活性EC5tl值达到0.03 μ Μ。
【发明内容】
[0004]本发明要解决的技术问题是提供7-甲基-3-香叶基黄酮和7-甲基-3-异戊烯基黄酮及其制备方法和应用，具体是5，2，，4，-三甲氧基-7-甲基-3-香叶基黄酮和5,2,，4，-三甲氧基-7-甲基-3-异戊烯基黄酮的全合成方法以及在制备治疗宫颈癌和肝癌药物中的应用。
[0005]为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案:
[0006]7-甲基-3-香叶基黄酮，该化合物是具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐，
[0007]
【权利要求】
1.7-甲基-3-香叶基黄酮，其特征在于该化合物是具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐，
2.根据权利要求1所述的7-甲基-3-香叶基黄酮，其特征在于该化合物是5，2，，4，-三甲氧基-7-甲基-3-香叶基黄酮。
3.7-甲基-3-异戊烯基黄酮，其特征在于该化合物是具有以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐，
4.根据权利要求3所述的7-甲基-3-异戊烯基黄酮，其特征在于该化合物是.5，2，，4，-三甲氧基-7-甲基-3-异戊烯基黄酮。
5.权利要求1或4任一化合物的制备方法，其特征在于:从3，5-二羟基甲苯出发，经过乙酰化,重排，甲基化，2，4- 二甲氧基苯甲酰氯酰化，Baker-Venkataraman重排,香叶基或异戊烯基化，关环而成。
6.权利要求1或4任一化合物在制备抗宫颈癌药物中的应用。
7.权利要求1或4任一化合物在制备抗肝癌药物中的应用。
【文档编号】A61P15/00GK104016957SQ201410269532
【公开日】2014年9月3日 申请日期:2014年6月17日 优先权日:2014年6月17日
【发明者】黄初升, 汤家泽, 刘红星, 孙卓 申请人:广西师范学院