闭花木酮Cleistanone的二甲胺衍生物在制备抗病毒药物中的应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、制备方法及其在制备抗病毒药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone衍生物具有抗病毒作用，具有开发抗病毒药物的价值。
【专利说明】闭花木酮Cleistanone的二甲胺衍生物在制备抗病毒药物 中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone衍生物、 制备方法及其用途。
【背景技术】
[0002] 单纯痛疫病毒1型（Herpes simplex virus，HSV-1)和单纯痛疫病毒2型（Herpes simplex virus，HSV-2)属于疱疹科病毒，HSV-1和HSV-2不仅引起口唇或生殖粘膜疱疹，同 时也是引起脑炎、肝炎、全身严重感染甚至宫内感染的重要病原。
[0003] 呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus, RSV)主要引起呼吸系统感染， 在婴幼儿、老年以及免疫缺陷人群引起严重肺炎，是人类上呼吸道感染的重要病原之一。
[0004] 甲型流感病毒（Influenza A virus, Flu-A)属于正粘科病毒，在人类和其他生物 每年都有小范围的流行，引起上呼吸系统感染。大流行时，可引起严重呼吸系统感染，甚者 引起肺炎、脑炎甚至死亡。
[0005] 上述三种病毒的治疗目前已有的药物存在毒性大、安全性低的问题，从天然产物 中寻找化合物或先导化合物并进行结构修饰获得其衍生物，从而得到高效低毒的潜在药物 最有重要价值。
[0006] 本发明涉及的化合物闭花木酮Cleistanone是一个2011年发表（Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume2011,Issue22,paRes4108 - 4111,AuRUst2011)的 化合物，我们对化合物闭花木酮Cleistanone进行了结构修饰，获得了一个新的闭花木酮 Cleistanone衍生物，并对其抗病毒活性进行了评价，其具有抗病毒活性。
【发明内容】
[0007] 本发明公开了一个闭花木酮Cleistanone衍生物，其结构为：
[0008]
【权利要求】
1. 一种具有式ΠΙ所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其药学上可接受的盐在 抗病毒药物中的应用，
2. 如权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其 药学上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述病毒为甲型流感病毒。
3. 如权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其 药学上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述病毒为单纯疱疹病毒。
4. 如权利要求1所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其 药学上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述病毒为呼吸道合胞病毒。
5. 如权利要求3所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其 药学上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述单纯疱疹病毒为单纯疱疹病 毒1型或者单纯疱症病毒2型。
6. 如权利要求5所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其 药学上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述单纯疱疹病毒1型为单纯疱 疫病毒1型的Sm44株。
7. 如权利要求5所述的一种具有式III所示结构的闭花木酮Cleistanone衍生物及其 药学上可接受的盐在抗病毒药物中的应用，其特征在于：所述单纯疱疹病毒2型为单纯疱 症病毒2型333株。
【文档编号】A61P31/14GK104083380SQ201410291468
【公开日】2014年10月8日 申请日期:2014年6月25日 优先权日:2014年6月25日
【发明者】王慧, 黄蓉, 吴俊艺, 吴俊华 申请人:南京大学