一种瑞加德松注射液及其制备方法
【专利摘要】本发明提供了一种瑞加德松注射液及其制备方法，采用加入Na2HPO4—NaH2PO4缓冲体系的方式，调节溶液的pH值，在注射剂中加入一定量的丙二醇和乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na），提高瑞加德松注射液的稳定性，采用两次滤过法对注射液进行灭菌。本发明的制备方法制备的瑞加德松注射液性能稳定。
【专利说明】-种瑞加德松注射液及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于一种医用注射剂及其制备方法，具体涉及一种瑞加德松注射液及其制 备方法。
【背景技术】
[000引瑞加德松，英文名；Regadenoson,分子式；CisHisNgOs ?&0，化学名： 2-[4-[ (MethylaMino) carbonyl]-lH-pyrazol-1-yl] adenosine。是一种选择性腺巧受体激 动剂，可使冠状动脉产生舒张。该药物用于不能接受运动压力测试患者的放射性核素也肌 灌注显像。
[0003] 瑞加德松结构式：
[0004]
【权利要求】
1. 一种瑞加德松注射液的制备方法，按200L瑞加德松注射液计，其特征在于，包括以 下步骤： 1) 分别配制A液和B液，然后将A液和B液按照一定的比例配制成pH7. 4缓冲体系； 所述的A液、B液的配制方法为： A液：取NaH2P04. 2H20 3. 11-3. 13g溶于注射用水，定容至100ml ; B液：取Na2HP04. 12H20 7. 16-7. 18g溶于注射用水，定容至100ml ; A液+ B液：取A液36-38ml与B液62-64ml混合，定容至400ml，调至PH 7. 4,得到 pH7. 4磷酸盐缓冲体系； 2) 取注射用水10L，加入丙二醇1. 4-1. 6kg，搅拌均匀，再加入EDTA-2Na 100g，溶解并 搅拌均匀； 3) 称取15-17g注射用瑞加德松，按不含结晶水原料药折纯计，溶于1L注射用水中，再 在搅拌下将瑞加德松溶液加入到步骤（2)配制好的丙二醇和EDTA-2Na的注射用水溶液中， 再加入pH7. 4磷酸盐缓冲体系400 ml，充分搅拌均匀，再加入注射用水至总体积200L ; 4) 将0. 22ΜΠ 1聚醚砜滤芯采用湿热灭菌预处理，然后安装入过滤器中； 5) 将上述配制好的200L瑞加德松注射液，通过0. 45Mm砂滤棒预滤过，再经过0. 22Mm 聚醚砜滤芯滤过，即得到无菌瑞加德松注射液，要求，过滤时的温度低于80°C ; 6) 再分装至5 ml安瓶，即得规格为0. 4 mg/5ml的瑞加德松注射液。
2. 根据权利要求1所述的瑞加德松注射液的制备方法，其特征在于：步骤（4冲所述的 湿热灭菌处理的灭菌温度为121°C、灭菌时间为30min。
3. 根据权利要求1所述的瑞加德松注射液的制备方法，其特征在于：采用0. 22Mffl聚醚 砜滤芯滤过时，要求，最高工作温度：80°C，压差0. 2 MPa;25°C时，最大正压差：0. 42 MPa， 最大反压差：〇. 21 MPa。
4. 一种权利要求1所述的瑞加德松注射液的制备方法制得的瑞加德松注射液。
【文档编号】A61P9/08GK104224706SQ201410453766
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月5日 优先权日:2014年9月5日
【发明者】王健, 蒋敏, 陈梦柯, 姚磊, 徐静, 王效山 申请人:国药集团国瑞药业有限公司