一种氯雷他定颗粒剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及医药领域，公开了一种氯雷他定颗粒剂及其制备方法。本发明所述氯雷他定颗粒剂由如下重量份原料制成：氯雷他定0.15-0.35份，磷酸氢钙94.49-96.01份，魔芋精粉3.84-4.95份，椰子香精9.0-11.0份。本发明所述氯雷他定颗粒剂安全有效、溶出度高，稳定性好、剂量准确、含量均匀、服用依从性好。本发明所述氯雷他定颗粒剂的制备方法操作简单，原料易得、成本低，利于工业化大生产。
【专利说明】-种氯雷他定颗粒剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体涉及一种氯雷他定颗粒剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 过敏反应是指已免疫的机体在再次接受相同物质的刺激时所发生的反应。反应的 特点是发作迅速、反应强烈、消退较快；一般不会破坏组织细胞，也不会引起组织损伤，有明 显的遗传倾向和个体差异。引起过敏反应的物质叫做过敏原，如花粉、室内尘±、鱼、邮、牛 奶、蛋类、青霉素、賴胺、奎宁等。有些人接触到过敏原时，在过敏原的刺激下，由效应B细胞 产生抗体。有些抗体吸附在皮肤、呼吸道或消化道黏膜W及血液中某些细胞的表面。当相 同的过敏原再次进入机体时，就会与吸附在细胞表面的相应抗体结合，使上述细胞释放出 组织胺等物质，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增强、平滑肌收缩和腺体分泌增多等。过 敏反应如果发生在皮肤，则出现红肿、専麻疹等；如果发生在呼吸道，则出现呕吐、腹痛、腹 泻等。个别病情严重的，可因支气管痊李、窒息或过敏性休克而死亡。
[0003] 氯雷他定，英文名为；Loratadine,化学名为：4-(8-氯-5, 6-二氨-IlH-苯并 [5, 6]环庚并[l，2-b]化巧-11-亚基）-1-脈巧駿酸己醋，是第二代抗组胺药物。分子结构 中的两性离子特征使其无明显的中枢抑制作用，属长效H环类抗组胺药，竞争性地抑制组 胺Hl受体，抑制组胺所引起的过敏症状，无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。临床主要用于 防治过敏性鼻炎、慢性特发性専麻疹、过敏性哮喘和特异性皮炎等疾病。
[0004] 然而现有的氯雷他定制剂多数为片剂和胶囊剂，不利于吞咽，且溶出度差，致使患 者服用依从性较差。目前市售的氯雷他定颗粒均是含糖的，无法满足特殊患者的服药要求。
【发明内容】
[0005] 有鉴于此，本发明的目的在于提供一种安全有效、溶出度高的氯雷他定颗粒剂及 其制备方法。
[0006] 为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：
[0007] -种氯雷他定颗粒剂，由如下重量份原料制成；氯雷他定0. 15-0. 35份，磯酸氨巧 94. 49-96. Ol份，魔芋精粉3. 84-4. 95份，挪子香精9. 0-11. 0份。
[0008] 进一步的，作为优选，本发明所述氯雷他定颗粒剂由如下重量份原料制成；氯雷他 定0. 25份，磯酸氨巧95. 25份，魔芋精粉4. 5份，挪子香精10. 0份。
[0009] 本发明还提供了一种氯雷他定颗粒剂的制备方法，包括W下步骤：
[0010] 步骤1;按处方量称取氯雷他定、磯酸氨巧、魔芋精粉、挪子香精；将氯雷他定、磯 酸氨巧分别过筛；
[0011] 步骤2 ;将步骤1得到的魔芋精粉，加水揽拌后，静置，制成粘合剂；
[0012] 步骤3 ;将步骤1得到的氯雷他定与磯酸氨巧，按等量递增法混合均匀，再加入挪 子香精混合，然后边混合边加入步骤2得到的粘合剂制成软材，制粒，干燥，整粒，分装，即 得。
[0013] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤I所述氯雷他定过筛为氯雷他定过 100目筛。
[0014] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤1所述磯酸氨巧过筛为磯酸氨巧过 80目筛。
[0015] 本发明所述制备方法步骤2所述魔芋精粉，加水揽拌膨润，之后静置使之完全膨 润制得粘合剂。
[0016] 其中在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤2所述揽拌的加水量为每4. 5g 魔芋精粉加水lOOg。
[0017] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤2所述揽拌时间为0. 5小时。
[0018] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤2所述静置为静置1小时W上。
[0019] 本发明所述制备方法步骤3所述等量递增法具体为准确称取氯雷他定和等量的 磯酸氨巧，混合均匀；再加入与上述混合物等量的磯酸氨巧，混合均匀；再加入与上述混合 物等量的磯酸氨巧，混合均匀；如此成倍量增加，直至加完全部磯酸氨巧。
[0020] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤3所述加入挪子香精混合的时间为 10-15分钟。
[0021] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤3所述制粒为过20-24目筛。
[0022] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤3所述干燥为60-7(TC条件下干燥。
[0023] 在一些实施方案中，本发明所述制备方法步骤3所述整粒为过20-24目筛。
[0024] 本发明还提供了上述制备方法制得的氯雷他定颗粒剂。
[0025] 从上述的技术方案可W看出，本发明提供了一种氯雷他定颗粒剂及其制备方法。 本发明所述氯雷他定颗粒剂安全有效、溶出度高，稳定性好、剂量准确、含量均匀，同时不含 藏糖等甜味剂，满足了患者对药品无糖的要求，提高了糖尿病患者或有特殊需求患者服用 的依从性。本发明所述氯雷他定颗粒剂的制备方法操作简单，原料易得、成本低，利于工业 化大生产。
【具体实施方式】
[0026] 下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述， 显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的 实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都 属于本发明保护的范围。
[0027] 其中本发明所述氯雷他定颗粒剂及其制备方法中所用的原料或辅料，均可由市场 购得，原料和主要辅料均需符合国家食品药品监督管理总局的使用规定和质量标准。
[0028] 实施例1 ;处方筛选试验
[0029] 分别取氯雷他定与磯酸氨巧、魔芋精粉、挪子香精，考察氯雷他定与磯酸氨巧、魔 芋精粉、挪子香精用量对药物流出速度、外观、粒度、溶化性、有关物质、溶出度等的影响。各 处方量（按重量份数记）见表1，结果见表2。
[0030] 表1处方筛选试验
[0031]
【权利要求】
1. 一种氯雷他定颗粒剂，由如下重量份原料制成：氯雷他定0. 15-0. 35份，磷酸氢钙 94. 49-96. 01份，魔芋精粉3. 84-4. 95份，椰子香精9. 0-11. 0份。
2. 根据权利要求1所述颗粒剂，所述颗粒剂由如下重量份原料制成：氯雷他定0. 25 份，磷酸氢钙95. 25份，魔芋精粉4. 5份，椰子香精10. 0份。
3. 权利要求1所述颗粒剂的制备方法，包括以下步骤： 步骤1 :按处方量称取氯雷他定、磷酸氢钙、魔芋精粉、椰子香精；将氯雷他定、磷酸氢 钙分别过筛； 步骤2 :将步骤1得到的魔芋精粉，加水搅拌后，静置，制成粘合剂； 步骤3 :将步骤1得到的氯雷他定与磷酸氢钙，按等量递增法按等量递增法混合均匀， 再加入椰子香精混合，然后边混合边加入步骤2得到的粘合剂制成软材，制粒，干燥，整粒， 分装，即得。
4. 根据权利要求3所述制备方法，其中所述步骤1所述氯雷他定过筛为氯雷他定过 100目筛。
5. 根据权利要求3所述制备方法，其中所述步骤1所述磷酸氢钙过筛为磷酸氢钙过80 目筛。
6. 根据权利要求3所述制备方法，其中所述步骤2所述静置为静置1小时以上。
7. 根据权利要求3所述制备方法，其中所述步骤3所述制粒为过20-24目筛。
8. 根据权利要求3所述制备方法，其中所述步骤3所述干燥为60-70°C条件下干燥。
9. 根据权利要求3所述制备方法，其中所述步骤3所述整粒为过20-24目筛。
10. 权利要求3-9所述制备方法制备的氯雷他定颗粒剂。
【文档编号】A61P11/02GK104224733SQ201410519614
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月30日 优先权日:2014年9月30日
【发明者】李仁祥, 李苏, 冯俊姬 申请人:蔡伦