二氢查耳酮及其糖苷作为美白、改善晦暗肤质有效成分的用途
【专利摘要】本发明公开一种二氢查耳酮及其糖苷作为美白、改善晦暗肤质有效成份的用途。该类化合物的结构式如式(I)所示，式中，R1、R2分别为H、OH、或甲氧基；R3为H、葡萄糖基、芸香糖基或新橙皮糖基。本发明的成分作为预防或治疗黑色素沉着、改善肤质的饮食品、化妆品或医药品等，效果明显。
【专利说明】二氢查耳酮及其糖苷作为美白、改善晦暗肤质有效成分的 用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及以二氢查耳酮及其糖苷类化合物作为美白、改善晦暗肤质有效成分， 具体涉及所述二氢查耳酮及其糖苷类化合物作为酪氨酸酶抑制剂，有效地阻碍黑色素生成 以及促进已沉着的色素减少，及在制备预防或治疗黑色素沉着、改善肤质的饮食品、化妆品 或医药品的应用。
【背景技术】
[0002] 现今社会，生活、工作节奏的不断加快，环境的污染以及臭氧层的破坏，使得黑色 素形成和代谢混乱从而导致患有各种黑色斑症的人群日渐增多；从机体内外产生及摄取的 活化氧等氧化反应引起的皮肤促老化、紫外线引起的皮肤着色等问题也日益严重。皮肤上 沉着的黑色素由黑素细胞内的黑素体中产生，是由脂肪酸酪氨酸在酪氨酸酶作用下，生成 多巴醌，再经氧化等作用转化而成。因此，抑制皮肤中酪氨酸酶的催化活性可以抑制黑色素 的生物合成，从而防治皮肤的着色或斑点等色素沉着。
[0003] 在美白化妆品及药物市场上，一方面，主要应用天然抗氧化剂如α-生育酚、维生 素 C等还原淡化黑色素，但这些物质具有极端脂溶性或水溶性，且其活性不能长时间稳定 持续。另一方面，应用曲酸、氢醌、熊果苷等直接作用于黑素生成细胞，阻碍酪氨酸酶活性而 抑制黑色。但有报导曲酸安全性可疑(非专利文献1)、氢醌高浓度呈现细胞毒性(非专利文 献2)，β -熊果苷易水解成刺激性较大的氢醌而造成过敏等症状，使其应用受到限制(非专 利文献3)。
[0004] 随着人们对美容护肤化妆品的要求越来越向"天然化、营养化、疗效化"的方向发 展。在护肤品中添加天然原料，对肌肤有很好的滋养作用，且无毒副作用，特别是从植物中 提取有效成分添加到护肤品中更具显著成效。植物类黄酮作为护肤因子在抗皮肤过氧化与 延缓衰老、美白、抗辐射、防晒、抗炎等方面具有明显作用，各种植物提取的总黄酮在天然日 化的美白领域的应用时有报道如甘草黄酮、竹叶黄酮等。但由于成分复杂，产品有稳定性及 安全性方面的隐患。
[0005] 二氢查耳酮类化合物是自然界中存在的物质，其分子中含有1，3_二苯基丙酮结 构骨架，属于黄酮类化合物大家族的一员。国内外对二氢查耳酮类化合物的研究大多停留 在提取和作为食物添加剂甜味剂应用。二氢查耳酮类化合物和其他黄酮类化合物一样均具 有抗氧化作用，但不同的是它的药效基团是2,6_二羟基苯乙酮结构，其中异樱花亭二氢查 耳酮已报导（参考专利文献4)用于皮肤美白作用；根皮素已作为天然美白剂被广泛应用， 新甲基橙皮苷二氢查耳酮具有类褪黑色素作用（参考专利文献5)。本发明涉及的二氢查耳 酮及其糖苷类化合物，成分确定、单一，其中已知橙皮素二氢查耳酮（C)、柚皮苷二氢查耳酮 (D)具去角质及去痘功效(参考专利文献6)，橙皮素二氢查耳酮（C)应用于皮肤抗炎抗过敏 (参考专利文献7);，但目前没有将本发明涉及的二氢查耳酮及其糖苷类化合物用于预防或 治疗黑色素沉着、改善肤质的饮食品、化妆品或医药品中的报道。
[0006] 非专利文献1:崔文颖，杨高云，李妍.植物精华对皮肤美白作用的研究进展 [?1].首都医科大学学报，2011，32(4)，479~483) 非专利文献2:雷铁池，朱文元，夏明玉.甘草酸、熊果苷及氢醌对小鼠黑素瘤细胞 黑素生成影响的比较研究[J].临床皮肤科杂志，2000,29 (2)，69~74 非专利文献3:乔军.化妆品中熊果苷稳定性研究进展[J].科技向导，2013，17， 79 专利文献4 :Maeda, Noritoshi; Sunaga, Kazunori. Melanin formation inhibitors containing isosakuranetin dihydrochalcone or its glucoside and skin-lightening method using them [P]. JP 2006056834 A2 , 2006 专利文献 5 :ubare_samuelov，Meirav; Peri, Irena; Tal, Michael, et. Some sweet and bitter tastants stimulate inhibitory pathway of adenylyl cyclase via melatonin and a2_adrenergic receptors in Xenopus laevis melanophores [J]. American Journal of Physiology, 2003, 285(5, Pt. I), C1255-C1262 专利文献6 :Renault, Beatrice; Muller, Benoit. Use of a dihydrochalcone or one of its derivatives to improve the surface quality of stressed and/or aged skin [P], FR 2942962 Al , 2010 (PU) 专利 文献 7 :Miyake, Nobuyuki. Hyaluronidase inhibitor containing dihydrochalcone derivatives[P]. JP 2004043354 A2, 2004。
【发明内容】
[0007] 本发明的目的在于提供一种具良好美白、改善晦暗肤质作用的有效成分，是皮肤 刺激等安全性、稳定性好的化合物。
[0008] 本发明的另一目的在于提供为了易于该类化合物的摄取或给与而制得的饮食品、 化妆品、医药品，产品有望预防或治疗黑色素沉着、改善肤质，安全性好。
[0009] 本发明人为了解决上述课题，首先通过生物催化得到了化合物后，进一步对化合 物进行深入研究及评价，结果发现，本发明中涉及的二氢查耳酮及其糖苷类化合物具有良 好的稳定性，具有酪氨酸酶抑制作用，有效地阻碍黑色素生成以及促进已沉着的色素减少， 可用于饮食品、化妆品或医药品等用途，从而完成了本发明。
[0010] 本发明提供用于人体皮肤美白、改善晦暗肤质二氢查耳酮及其糖苷类成分。
[0011] 本发明还提供含有上述成分的饮食品、化妆品或医药品。
【具体实施方式】
[0012] 本发明涉及一种用于人体皮肤美白、改善晦暗肤质的有效成分，含有以下式表示 的二氢查耳酮及其糖苷类化合物作为有效成分， (I)
【权利要求】
1. 一种用于人体皮肤美白、改善晦暗肤质的有效成分，其特征在于，含有以下式表示的 二氢查耳酮及其糖苷类化合物作为有效成分，
(I) 式中，R1、R2分别为H、0H、或甲氧基； R3为H、葡萄糖基、芸香糖基或新橙皮糖基。
2. 根据权利要求1所述的有效成分，其特征在于，含有以下式表示的二氢查耳酮类化 合物的至少一种作为有效成分
3. 根据权利要求1或2所述的有效成分，其特征在于，有效成分具有阻碍酪氨酸酶活性 作用。
4. 根据权利要求1或2所述的有效成分，其特征在于，有效成分具有阻碍黑色素生成的 作用。
5. 饮食品、化妆品或医药品，其特征在于，含有权利要求1或2所述的至少一种化合物 作为有效成分。
6. 根据权利要求5所述的化妆品或医药品，其是外用化妆品或医药品。
7. 根据权利要求5所述的化妆品或医药品，其是经口服使用化妆品或医药品。
【文档编号】A61K8/35GK104490617SQ201410680893
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2014年11月24日 优先权日:2014年11月24日
【发明者】周金林, 卢宇靖, 黄宝华 申请人:佛山市金骏康健康科技有限公司