一种利培酮鼻用凝胶剂及其制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种利培酮鼻用凝胶剂及其制备方法，属于药物制剂领域。本发明所述的鼻用凝胶剂含有利培酮、基质材料、药剂学上可接受的水和其它药剂学上有效的辅料，如渗透压调节剂、吸收促进剂、防腐剂、保湿剂、pH调节剂等。所述的利培酮鼻用凝胶剂由利培酮和其它药剂学上有效的辅料依次溶解到水中，分次加入空白凝胶基质中充分研匀制备而成。本发明不仅制备工艺简单，而且具有显著脑靶向特性、吸收起效快、生物利用度高、临床疗效好以及使用方便而安全的特点。
【专利说明】-种利培鋼鼻用凝胶剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种利培丽鼻用凝胶剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 利培丽巧isperidone)为白色粉末，是新一代非典型抗精神病药物，对精神 分裂症的阳性和阴性症状均有显著疗效。化学名为3-{2-[4-化-氣-1,2-苯并异嗯 哇-3-基）-1-脈巧基]己基}-6, 7,8,9-四氨-2-甲基-4H-脈巧并[1,2-a]嚼巧-4-丽， 其结构式如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述利培酮鼻用凝胶剂是由利培酮、凝胶基 质材料、药剂学上可接受的水和其它药剂学上有效的辅料组成，其中利培酮占凝胶剂总重 的0. 5%?2. 5%，凝胶基质材料、水和其它药剂学上有效的辅料占凝胶剂总重的97. 5%? 99. 5%。 所述的其它药剂学上有效的辅料选自渗透压调节剂、吸收促进剂、防腐剂、保湿剂、pH 调节剂中的几种或全部。
2. 根据权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述凝胶基质材料选自卡 波姆、羧甲基纤维素钠、羟丙甲基纤维素、海藻酸钠、阿拉伯胶中的一种或几种，其用量为凝 胶剂总重的0.25%?5.0%。
3. 根据权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述渗透压调节剂选自氯 化钠、葡萄糖、甘露醇中的一种或几种，其用量为凝胶剂总重的0?5. 0%。
4. 根据权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述吸收促进剂选自环糊 精及其衍生物、氮酮、吐温、月桂醇硫酸钠中的一种或几种，其用量为凝胶剂总重的0. 5%? 15. 0%。
5. 根据权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述防腐剂选自三氯叔 丁醇、硫柳汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵、羟苯乙酯中的一种或几种，其用量为凝胶剂总重的 0. 001%?0. 50%。
6. 根据权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述保湿剂选自丙二醇、甘 油、山梨醇、脱乙酰壳多糖中的一种或几种，其用量为凝胶剂总重的5%?25%。
7. 根据权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述pH调节剂选自盐酸、氢 氧化钠、氢氧化钾、三乙醇胺、醋酸中的一种或几种。
8. 根据权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂，其特征在于，所述药剂学上可接受的水 选自纯化水，其用量为凝胶剂总重的75%?95%。
9. 一种如权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂的制备方法，其特征在于，所述方法包 括以下步骤： (1) 空白凝月父基质的制备 取凝胶基质材料在水中溶解或充分溶胀后，用酸或碱调节pH在5. 0?6. 5,得空白基 质，备用； (2) 利培酮及其它辅料的溶解 将利培酮、渗透压调节剂、防腐剂、保湿剂和吸收促进剂等依次溶解在水中，备用； (3) 利培酮鼻用凝胶剂的制备 将步骤（2)所得溶液，分次加入制备的空白凝胶基质中，充分研匀，即得。
10. -种如权利要求1所述的利培酮鼻用凝胶剂的用途，其特征在于，所述利培酮鼻用 凝胶剂可经鼻腔黏膜给药。
【文档编号】A61K9/06GK104398474SQ201410714771
【公开日】2015年3月11日 申请日期:2014年11月21日 优先权日:2014年11月21日
【发明者】谷福根, 王毅, 马瑞莲, 马维娜, 吴春芝, 孟根达来, 解红霞 申请人:内蒙古医科大学附属医院