用于治疗脑卒中以及脑卒中引起的抑郁症的药物制剂的制作方法
【专利摘要】本发明属于药物领域，具体涉及一种用于治疗脑卒中以及脑卒中引起的抑郁症的药物制剂。其由药物组合物及药学上可接受的辅料组成，所述药物组合物由氯西汀、曲克芦丁和车前子苷组成，三者之间的重量百分比为25%的氯西汀、45%的曲克芦丁和30%的车前子苷；也可以为20%的氯西汀、40%的曲克芦丁和40%的车前子苷。本发明的组合物不仅具有较好的治疗脑卒中的效果，而且在治疗由脑卒中导致的抑郁症方面具有更佳的协同作用。本发明还根据药物组合物的化学性质，挑选合适的相关辅料，制成的药物制剂稳定性极佳。
【专利说明】用于治疗脑卒中以及脑卒中引起的抑郁症的药物制剂
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物领域，具体涉及一种用于治疗脑卒中以及脑卒中引起的抑郁症的 药物制剂。
【背景技术】
[0002] 缺血性脑卒中亦称脑梗塞，系由脑供血障碍使脑组织缺血、缺氧引起脑软化，为临 床难治疾病。病因最主要的为高血压病、脑动脉硬化症、急性低血压、动脉炎以及血液病、夕卜 伤等，但以高血压病与动脉粥样硬化为最重要。脑卒中是人类死亡的三大原因之一，而缺血 性脑卒中约占全部脑卒中43% -65%。其发病率与死亡率远较其他脑卒中高。
[0003] 脑卒中后抑郁（post-stroke depression, PSD)是一种器质性情感障碍，是脑卒 中最常见的并发症之一，通常起病缓慢，病程迁延，危害严重，但发病机制尚不清楚。通常认 为，脑内单胺能神经功能低下是构成脑出血后抑郁的病理生理基础。目前临床上使用较广 的抗抑郁剂是挑选性5-羟色胺回汲取阻滞剂，包括氟西汀、色去林、帕罗西汀等，但由于众 所周知的原因，其用药后胃肠道的一些不良反应，如恶心、呕吐、厌食、腹泻，以及其肝毒、肾 毒副作用，从而限制了这些药物在临床上的应用。
[0004] 氟西汀是一种选择性5羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制中枢神经系统突触 前5羟色胺释放后的再摄取，从而提高突触间隙5羟色胺的浓度，产生明显的抗抑郁效应。 因其对其他神经递质影响很小，故对动物和人脑没有镇静作用。在国外，该药已被广泛应用 于抑郁症的临床治疗；氯西汀的具体结构式如下：
[0005]
【权利要求】
1. 一种用于治疗脑卒中以及脑卒中引起的抑郁症的药物制剂，其由药物组合物及药学 上可接受的辅料组成，所述药物组合物由氯西汀、曲克芦丁和车前子苷组成，所述氯西汀、 曲克芦丁和车前子苷的重量百分比为1-98%的氯西汀、1-98%的曲克芦丁和1-98%的车前子 苷。
2. 根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述药物组合物中，氯西汀、曲克芦 丁和车前子苷的重量百分比可以为20-60%的氯西汀、20-60%的曲克芦丁和20-60%的车前 子苷。
3. 根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于，所述药物组合物中，氯西汀、曲克芦 丁和车前子苷的重量百分比可以为25%的氯西汀、45%的曲克芦丁和30%的车前子苷。
4. 根据权利要求2所述的药物制剂，其特征在于，所述药物组合物中，氯西汀、曲克芦 丁和车前子苷的重量百分比可以为20%的氯西汀、40%的曲克芦丁和40%的车前子苷。
5. 根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，药学上可接受的辅料包括稀释剂、润 滑剂、粘合剂、崩解剂、稳定剂、溶剂等。
6. 所述稀释剂包括但不限于淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、糖粉、葡萄糖等；所 述润滑剂包括但不限于硬脂酸镁、硬脂酸、氯化钠、油酸钠、月桂醇硫酸钠、泊洛沙母等；所 述粘合剂包括但不限于水、乙醇、淀粉浆、糖浆、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻 酸钠、聚乙烯吡咯烷酮等；所述崩解剂包括但不限于淀粉泡腾混合物即碳酸氢钠和枸橼酸、 酒石酸、低取代羟丙基纤维素等；所述稳定剂包括但不限于多糖如金合欢胶、琼脂、藻酸、纤 维素醚和羧甲基甲壳酯等；所述溶剂包括但不限于水、平衡的盐溶液等。
7. 根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述药物制剂由重量百分比为10%的 药物组合物和90%的药学上可接受的辅料组成。
8. 根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述药学上可接受的辅料优选为淀 粉、微晶纤维素、碳酸氢钠和硬脂酸镁组成，重量百分比为40%的淀粉、45%微晶纤维素、13% 的碳酸氢钠和2%的硬脂酸镁。
9. 权利要求1-7任一项所述药物制剂的制备方法，具体步骤如下： 1) 按重量比称取氯西汀、曲克芦丁和车前子苷，用40%的乙醇溶液溶解； 2) 将淀粉、微晶纤维素和碳酸氢钠混匀，加入步骤1制备的溶液制粒，整粒，添加硬脂 酸镁，压片，即得。
【文档编号】A61P9/10GK104434944SQ201410804797
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年12月21日 优先权日:2014年12月21日
【发明者】王萍, 许波, 张媛春 申请人:王萍