被取代的吡咯并嘧啶化合物、其组合物和使用其的治疗方法与流程

文档序号:11294405阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种式(I)的化合物:或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体,其中:R1是被取代或未被取代的C1-8烷基、被取代的或未被取代的C3-8环烷基或被取代的或未被取代的非芳族杂环基;R2是被取代或未被取代的苯基;或被取代的或未被取代的杂芳基;R3是被取代或未被取代的杂芳基;或被取代的或未被取代的芳基以及L是O;前提是当R2是吡唑基时,R3不是吡啶基;以及该化合物不是N-甲基-N-[反式-3-[[5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氧基]环丁基]-2-丙烯酰胺;或N-甲基-N-[反式-3-[[5-(1-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1-甲基-1H-吡唑-4-基)氨基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基]氧基]环丁基]-2-丙烯酰胺其中,杂环基是非芳香族3-元至8元环烷基,其中环碳原子的一至四个独立地被来自由O、S和N的杂原子取代;芳基是具有单环或多个稠环的含有6至14个碳原子的芳香族碳环基团;杂芳基在杂芳环体系中具有一至四个杂原子作为环原子的芳环体系,其中该原子的其余部分是碳原子,其中烷基基团被取代时,其被选自卤素、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基、烷氨基、羧基、硝基、氰基、巯基、硫醚、亚胺、酰亚胺、脒、胍、烯胺、氨羰基、酰氨基、膦酸酯、膦、硫羰基、亚硫酰基、砜、磺酰胺、酮、醛、酯、尿素、尿烷、肟、羟基胺、烷氧基胺、芳烷氧基胺、N-氧化物、肼、酰肼、腙、叠氮化物、异氰酸盐、异硫氰酸盐、氰酸盐、硫代氰酸盐、氧(═O)、B(OH)2、O(C1-4烷基)氨羰基的基团取代;且其中烷基以外的基团被取代时,其被选自卤素、烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷基、氨基、烷氨基、羧基、硝基、氰基、巯基、硫醚、亚胺、酰亚胺、脒、胍、烯胺、氨羰基、酰氨基、膦酸酯、膦、硫羰基、亚硫酰基、砜、磺酰胺、酮、醛、酯、尿素、尿烷、肟、羟基胺、烷氧基胺、芳烷氧基胺、N-氧化物、肼、酰肼、腙、叠氮化物、异氰酸盐、异硫氰酸盐、氰酸盐、硫代氰酸盐、氧(═O)、B(OH)2、O(C1-4烷基)氨羰基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、噻嗪基、苯基、萘基、吡咯基、吲哚基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、三唑基、四唑基、吡唑基、吡啶基、喹啉基、异喹啉基、吖啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、苯并咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、芳氧基、芳烷基氧基、杂环氧基以及杂环基烷氧基的基团取代。2.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的C1-8烷基。3.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、仲戊基、叔戊基或2,2-二甲基丙基。4.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的甲基、乙基、异丙基、仲丁基、叔丁基或2,2-二甲基丙基。5.权利要求2所述的化合物,其中该烷基被一种或多种-OR或-NR2取代,其中每个R独立地是-H或被取代的或未被取代的(C1-4)烷基。6.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的C3-8环烷基。7.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基。8.权利要求6所述的化合物,其中该环烷基被一种或多种-CN、卤素、-OR或被取代的或未被取代的C1-3烷基取代,其中每个R独立地是-H或被取代的或未被取代的(C1-4)烷基。9.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的非芳族杂环基。10.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的氧杂环丁烷基、四氢呋喃基、四氢吡喃基或哌啶基。11.权利要求1所述的化合物,其中R1是被取代或未被取代的C1-8烷基,其中每个R’独立地是-CN、卤素、-OR或C1-3烷基;R”是-H或C1-3烷基;每个R独立地是–H或被取代的或未被取代的(C1-4)烷基;以及n是0-2。12.权利要求1所述的化合物,其中R2是被取代的苯基。13.权利要求12所述的化合物,其中R2是苯基,其由如下一种或多种取代:被取代的或未被取代的C1-6烷基、卤素、-CN、-OR5、-C(=O)NR52、-C(=O)(被取代的或未被取代的杂环基)、-C(=O)(被取代的或未被取代的烷基杂环基)、-NHC(=O)R5、-SO2NR52或被取代的或未被取代的杂芳基,其中每个R5独立地是-H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环基或被取代的或未被取代的烷基杂环基。14.权利要求12所述的化合物,其中R2是苯基,其由如下一种或多种取代:-(C1-3烷基)、-(C1-3烷基)NR2、-CF3、-Cl、-F、-CN、-OCH3、-OCF3、-C(=O)NR2、-C(=O)NR(被取代的或未被取代的环烷基)、-C(=O)NR(CH2)0-2CR2(CH2)0-2OR、-C(=O)NR(CH2)0-2CR2...
当前第2页1 2 3 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1