本发明公开了一种尼莫地平注射液及其制备方法。
背景技术：
尼莫地平为尼莫地平为钙通道阻止剂。它通过抑制钙离子进入细胞而抑制血管平滑肌细胞的收缩。尼莫地平因具较高的亲脂性而易通过血脑屏障，从而对脑动脉有较强的作用。尼莫地平通过对与钙通道有关的神经元受体和脑血管受体的作用，保护神经元的功能，改善脑供血，增加脑的缺血耐受力。另外的研究表明这种作用不会引起盗血现象。临床总体印象评分、个体功能障碍、行为观察以及心理学测试都证实，尼莫地平对其它症状也有良好的作用。对急性脑血流障碍患者的研究表明，尼莫地平能扩张脑血管并改善脑供血，且对大脑既往损伤区灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常区域。尼莫地平能明显地降低蛛网膜下腔出血患者的缺血性神经损伤及死亡率。尼莫地平注射液用于适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。然而，尼莫地平的水溶性很差，影响了尼莫地平的药效发挥和稳定性。
技术实现要素：
本发明所要解决的技术问题在于克服尼莫地平水溶性差无法制得安全、稳定、疗效好的尼莫地平注射液的缺陷，提供了一种尼莫地平注射液及其制备方法。本发明的尼莫地平注射液解决了尼莫地平的溶解问题，产品稳定可靠。
本发明通过下述技术方案解决上述技术问题。
本发明提供了一种尼莫地平注射液的制备方法，其包括如下步骤：
(1)在浓配罐加入处方量95％乙醇和尼莫地平，搅拌溶解；之后加入聚乙二醇400，搅拌混合均匀；
(2)将所得药液加入稀配罐，再加注射用水至配制量的85％；
(3)用适量的注射用水将枸橼酸钠和枸橼酸搅拌溶解后，加入到稀配罐中；
(4)加入注射用水至全量，搅拌均匀；
(5)经苏州砂滤棒、0.45μm和0.22μm聚醚砜(pes)翅片过滤至澄明；
(6)取样测试中间体含量、有关物质和ph值，各项均合格后，将药液滤入贮液罐；
(7)贮液罐中的药液经0.22μm聚醚砜(pes)翅片过滤，输入贮液容器供灌装；
(8)灌封；
(9)灭菌，灭菌温度为115℃，时间为30分钟。
步骤(1)中，所述搅拌使用的搅拌棒材质可按照本领常识选择，一般为绝缘材料，用以避免产生火花，确保安全。
步骤(1)中，所述搅拌溶解的时间较佳地为45分钟以上。
步骤(1)中，所述搅拌混合的时间较佳地为60分钟以上。
步骤(4)中，所述搅拌的时间较佳地为45分钟以上。
本发明还提供了一种由上述制备方法制得的尼莫地平注射液。
在符合本领域常识的基础上，上述各优选条件，可任意组合，即得本发明各较佳实例。
本发明所用试剂和原料均市售可得。
本发明的积极进步效果在于：本发明尼莫地平注射液的制备方法解决了尼莫地平的溶解问题，产品稳定可靠。
具体实施方式
下面通过实施例的方式进一步说明本发明，但并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。下列实施例中未注明具体条件的实验方法，按照常规方法和条件，或按照商品说明书选择。
下述实施例中，所用原料均市售可得。所用百分比均为质量百分比。
实施例1
一种尼莫地平注射液的制备方法，其包括如下步骤：
(1)在浓配罐加入处方量95％乙醇，加入尼莫地平，搅拌溶解45分钟以上；加入聚乙二醇400，搅拌混合60分钟以上，使其均匀；其中，所用搅拌棒的材质为绝缘材料，用以避免产生火花，确保安全
(2)将药液加入稀配罐，再加注射用水至配制量的85％；
(3)另取一容器，用适量的注射用水，将枸橼酸钠和枸橼酸搅拌溶解后，加入到稀配罐中；
(4)加入注射用水至全量，搅拌均匀45分钟以上；
(5)经苏州砂滤棒、0.45μm和0.22μm聚醚砜(pes)翅片过滤至澄明；
(6)取样测试中间体含量、有关物质和ph值，各项均合格后，将药液滤入贮液罐；
(7)贮液罐中的药液经0.22μm聚醚砜(pes)翅片过滤，输入贮液容器供灌装；
(8)灌封；
(9)灭菌，灭菌温度为115℃，灭菌时间为30分钟。
效果实施例1
本发明尼莫地平注射液的尼莫地平溶解性好，毒性小，产品稳定性好，有效地提高了临床用药的安全性，且用药方便。