pH驱动法制备姜黄素脂质体的方法与流程

本发明涉及一种ph驱动法制备姜黄素脂质体的方法，可进一步应用于食品、药品、化妆品等领域。

背景技术：

姜黄素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、抗菌和抗病毒等功能，是保健食品、药品等的潜在使用对象，但它极差的水溶性限制了其在食品中的应用。脂质体（liposome)是由磷脂双分子层形成的内部包含水相的封闭囊泡。研究表明，脂质体具有缓释性、细胞亲和性、组织相容性和靶向性等优点，已成功应用于生物医药、化工农业等领域。脂质体用于包裹营养素、酶、食品添加剂、食品抗菌剂等食品运载体系显示出诱人前景。但是脂质体现有的制备方法会引入有机试剂，同时制备过程较为繁琐，只能小批量生产，限制了其在食品中的应用。

技术实现要素：

本发明的目的是针对现有技术不足提供一种ph驱动法制备姜黄素脂质体的方法，评价姜黄素脂质体的储藏稳定性、模拟消化后的生物可接受度等，为姜黄素脂质体的开发提供理论依据和技术参考。

本发明所述制备方法包括以下步骤：

图1是ph驱动法制备姜黄素脂质体的工艺路线图

（1）称取磷脂即lipoids75溶解在水中，在磁力搅拌器中搅拌4h，使磷脂充分水化后自组装成为脂质体溶液，磷脂终浓度为10g/l；

（2）用4m氢氧化钠溶液将得到的脂质体溶液调ph值至12.0，然后按磷脂比姜黄素25：1的比例加入姜黄素固体，搅拌30分钟后，加入4m盐酸溶液，将ph值调回至5.0，姜黄素脂质体制备完成。

（3）ph驱动法制备的姜黄素脂质体包封率达到了62.8±1.4%，载药量为2.45±0.05%，平均粒径为217.5±11.7nm，分散系数为0.248±0.027，在体外模拟消化后，ph驱动法制备的姜黄素脂质体生物可接受度为55.4±2.4%。

本发明的有益效果：

（1）制备步骤简单，易规模化生产；在制备过程中不需要用到有机试剂，没有残留的风险。（2）包封率：ph驱动法制备的姜黄素脂质体包封率达到了62.8±1.4%，载药量为2.45±0.05%。（3）粒径：ph驱动法制备的姜黄素脂质体平均粒径为217.5±11.7nm，分散系数为0.248±0.027。（4）微观形貌图：ph驱动法制备的姜黄素脂质体呈多层膜囊泡结构（图2）。（5）生物可接受度：在体外模拟消化后，ph驱动法制备的姜黄素脂质体生物可接受度为55.4±2.4%，与传统的薄膜分散法结果相当（54.1±3.7%）。

附图说明

图1为ph驱动法制备姜黄素脂质体的工艺路线图；

图2为ph驱动法制备的姜黄素脂质体呈多层膜囊泡结构。

具体实施方式

原料：大豆卵磷脂（德国lipoids75：70%磷脂酰胆碱、10%磷脂酰乙醇胺和2%溶血磷脂酰乙醇胺）、98%的姜黄素（阿拉丁）。

实施例1

称取9.8g卵磷脂，溶于1l水溶液中，搅拌4h，得到透明均一的脂质体溶液。加入4m氢氧化钠溶液使其ph值达到12.05，加入0.39g姜黄素，搅拌30分钟后，加入4m盐酸溶液将ph值至5.21即得姜黄素脂质体。制得的姜黄素脂质体为黄色不透明溶液，包封率为64.3%，平均粒径为209.3nm，分散系数为0.259。体外消化实验中，生物可接受度为55.1%。

实施例2

称取10.1g卵磷脂，溶于1l水溶液中，搅拌4h，得到透明均一的脂质体溶液。加入4m氢氧化钠溶液使其ph值达到12.01，加入0.40g姜黄素，搅拌30分钟后，加入4m盐酸溶液将ph值至5.21即得姜黄素脂质体。制得的姜黄素脂质体为黄色不透明溶液，包封率为64.3%，平均粒径为209.3nm，分散系数为0.259。体外消化实验中，生物可接受度为58.0%。

实施例3

称取10.0g卵磷脂，溶于1l水溶液中，搅拌4h，得到透明均一的脂质体溶液。加入4m氢氧化钠溶液使其ph值达到12.02，加入0.39g姜黄素，搅拌30分钟后，加入4m盐酸溶液将ph值至5.21即得姜黄素脂质体。制得的姜黄素脂质体为黄色不透明溶液，包封率为64.3%，平均粒径为209.3nm，分散系数为0.259。体外消化实验中，生物可接受度为49.9%。

实施例4

称取10.5g卵磷脂，溶于1l水溶液中，搅拌4h，得到透明均一的脂质体溶液。加入4m氢氧化钠溶液使其ph值达到12.04，加入0.40g姜黄素，搅拌30分钟后，加入4m盐酸溶液将ph值至5.21即得姜黄素脂质体。制得的姜黄素脂质体为黄色不透明溶液，包封率为64.3%，平均粒径为209.3nm，分散系数为0.259。体外消化实验中，生物可接受度为51.1%。

技术特征：

技术总结
一种采用pH驱动法制备姜黄素脂质体的方法，以大豆卵磷脂，利用姜黄素在不同pH值中溶解特性，采用pH驱动法制备得到姜黄素脂质体。与传统的制备方法相比，本方法具有低能量输入，无有机试剂的引入，步骤简单，可规模化生产。所制备的脂质体平均粒径为217.5±11.7nm，分散系数为0.248±0.027，包封率达到了62.8±1.4%，载药量为2.45±0.05%。

技术研发人员：刘伟;彭盛峰;邹立强;刘成梅
受保护的技术使用者：南昌大学
技术研发日：2016.12.15
技术公布日：2017.08.18