本发明涉及医药及生产技术领域，具体设计一种肌苷片的制备方法。
背景技术：
肌苷是杋体内atp、辅酹a、核糖核酸及脱氧核糖核酸的组成部分,参与机体的物质代谢和能量代谢。它能提高机体atp的水平,可转化为多种核苷酸,并参与蛋白质的合成。
普通的肌苷片中含辅料种类和数量较多,一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等,根据中国药典(2010版)第二部肌苷片质量标准,肌苷片的溶出度在30分钟时达到80%以上为合格,且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。
因此,提供一种能克服上述缺点,选择合适的辅料和工艺,减少肌苷片中辅料种类和用量,提高肌苷片的溶出度和生物利用度,保证临床用药的安全性均有积极意义。
传统的冻干片剂可以提高溶岀度和生物利用度,但仍需使用甘露醇、明胶等辅料而甘露醇具有一定的生物活性,明胶资源有限且易变质。淀粉是口服固体制剂的基本辅料,它由葡萄糖分子聚合而成,在片剂中常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂,它价廉易得,对人体安全,但是单独使用淀粉做为辅料用冻干工艺生产肌苷冻干片未见报道。
技术实现要素：
本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷,进一步提出一种肌苷组合物冻干片及其制备方法,该制剂辅料少,稳定性好,生物利用度高。
本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：
一种肌苷片的制备，用淀粉和蔗糖做辅料，用两降两升的冻干工艺,两次降温、两次升温能够使片成型性更好,它提高了片剂的溶出度,从而提高了片剂的生物利用度;该片剂克服了普通肌苷片的缺点,减少了肌苷片中辅料种类和用量,该片溶出度大,生物利用度高,保证了临床用药的疗效和安全。
1、一种肌苷片,其特征在于,由如下原料制备而成：
肌苷195
淀粉110-120g
蔗糖80g
纯化水1000ml。
2、一种肌苷片的制备方法包括步骤如下：
1)称取组份量的淀粉,加入一定量的纯化水搅拌,用ph调节剂将溶液的ph值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃,保温120分钟,制成5~15%(w/v)的玉米淀粉溶液。
2)量取纯化水45m1,煮沸,加80g蔗糖,搅拌,溶解后,继续加热至100℃,用精制棉滤过,滤器用适量的热蒸馏水洗浄,洗液与滤液合并,放冷,加适量的蒸馏水,使全量成100ml,搅匀,即得b溶液。
3)将步骤a得到的溶液与步骤b得到的溶液混合,充分搅拌30分钟,降至常温得到玉米一蔗糖溶液。
4)称取肌苷195g,加入1l玉米-蔗糖溶液中,搅拌25~35分钟。
5)药液测定肌苷含量后,将药液分装于盛药皿中,每个盛药皿装1.0m1。
6)将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱,降温至零下15℃,保持2小时,抽真空,然后逐渐升温至0℃,保持2小时,再降温至零下45℃,保持2小时,再逐渐升温至0℃,保持2~4小时,再逐渐升温至28~32℃干燥4~6小时,整个过程真空度保持在10帕;最后将裝药的盛药皿盖盖紧,并装入铝箔袋进行密封得到肌苷片。
本发明的一种肌苷组合物冻干片的制备方法,对普通玉米淀粉进行加热工艺处理,可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用,提高片剂的成型泩,肌苷组合物冻干片中蔗糖用量为8.5%(w/v),它是此片剂的硬度增强剂,并起到矫味作用。肌苷组合物冻干片需淀粉和蔗糖两种辅料。肌苷组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺,两次降温、两次升温能够使片成型性更好,它提高了片剂的溶出度,从而提高了片剂的生物利用度。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步说明。
实施例1
处方1000片
肌苷195g
淀粉115g
蔗糖80g
纯化水1000ml。
1)称取115g的玉淀粉,加入900ml的纯化水搅拌,用ph调节剂将溶液的ph值控制在5-7.5之间,然后加热至72℃c,保温120分钟,制成5~15%(w/v)的玉米淀粉溶液。
2)量取纯化水45ml,煮沸,加80g蔗糖,搅拌,溶解后,继续加热至100℃,用精制棉滤过,滤器用适量的热蒸馏水洗浄,洗液与滤液合并,放冷,加适量的蒸馏水,使全量成100ml,搅匀,即得b溶液。
3)将步骤a得到的溶液与步骤b得到的溶液混合,充分搅拌30分钟,降至常温得到玉米一蔗糖溶液。
4)称取肌苷195g,加入1l玉米-蔗糖溶液中,搅拌25~35分钟。
5)药液测定肌苷含量后,将药液分装于盛药皿中,每个盛药皿装1.0m1。
6)将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱,降温至零下15℃,保持2小时,抽真空,然后逐渐升温至0℃,保持2小时,再降温至零下45℃,保持2小时,再逐渐升温至0℃,保持2~4小时,再逐渐升温至28~32℃干燥4~6小时,整个过程真空度保持在10帕;最后将裝药的盛药皿盖盖紧,并装入铝箔袋进行密封得到肌苷片。
以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非是对本发明作其它形式的限制，任何熟悉本专业的技术人员可能利用上述揭示的技术内容加以变更或改型为等同变化的等效实施例。但是凡是未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与改型，仍属于本发明技术方案的保护范围。