一种硫酸奈替米星气雾剂的制作方法

1.本发明涉及药物制剂技术领域，尤其涉及一种硫酸奈替米星气雾剂。


背景技术：

2.硫酸奈替米星是由先灵葆雅上市的氨基糖苷类抗生素，可用于胸膜肺部感染：支气管炎，支气管肺炎，胸膜炎，脓胸。肺部感染为继发感染中最常见的感染之一，其发生率最高(64.7％)，并成为病人死亡的主要原因之一。因此，正确、及时选用有效抗生素显得尤为重要。
3.硫酸奈替米星因为水溶性大，口服后几乎不吸收。目前临床使用的有注射和冻干制剂剂型，肌肉注射后吸收迅速而完全。但是，注射剂制备过程复杂，给药剂量较大，患者顺应性差，且用于局部治疗时不可避免全身发挥作用的问题，耳毒性、肾毒性等副作用较大。


技术实现要素：

4.本发明的目的在于公开一种硫酸奈替米星气雾剂，使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快，使用方便，无需饮水，一揿即可，老少皆宜，有助于提高患者的用药顺应性。另一方面，也因为是用于局部作用的药物，给药剂量明显降低，降低了耳毒性、肾毒性等副作用的发生率。
5.为实现上述目的，本发明提供了一种硫酸奈替米星气雾剂，该气雾剂包括以下原料：硫酸奈替米星5-10g、溶剂100-200ml、抛射剂、附加剂0.05-0.5g。
6.上述气雾剂的制备方法包括以下步骤：
7.a、取处方量60％-70％的溶剂，加入附加剂，搅拌溶解；冰浴使制剂温度降到25℃以下；加入硫酸萘替米星，搅拌溶解；加入25℃以下溶剂至全量，搅拌均匀；制剂ph值保持在5.0-6.5；
8.b、将步骤a制得的制剂灌装到气雾瓶，先抽去气雾瓶内的空气，使气雾瓶内残氧量在0.5-1.5％之间，将抛射剂定量压入气雾瓶，即得硫酸奈替米星气雾剂。
9.进一步地，溶剂为水。
10.进一步地，抛射剂为氮气。
11.进一步地，附加剂为抗氧剂，所述抗氧剂为无水亚硫酸钠和焦亚硫酸钠的组合物。
12.与现有技术相比，本发明的有益效果是：解决了硫酸奈替米星水溶性大，口服不吸收的问题。同时由于是用于局部作用的药物，给药剂量明显降低，降低了耳毒性、肾毒性等副作用的发生率。气雾剂使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快，使用方便，无需饮水，一揿即可，老少皆宜，有助于提高患者的用药顺应性。
具体实施方式
13.下面结合各实施方式对本发明进行详细说明，但应当说明的是，这些实施方式并非对本发明的限制，本领域普通技术人员根据这些实施方式所作的功能、方法、或者结构上
的等效变换或替代，均属于本发明的保护范围之内。
14.本发明提供了一种硫酸奈替米星气雾剂，该气雾剂包括以下原料：硫酸奈替米星5-10g、溶剂100-200ml、抛射剂、附加剂0.05-0.5g。溶剂为水，抛射剂为氮气，附加剂为无水亚硫酸钠和焦亚硫酸钠的组合物。
15.以下通过具体的实施例进行详细阐述本发明的技术方案。
16.实施例1：
17.本实施例是以100ml的药物制剂处方为准，其中硫酸萘替米星10g，附加剂中的两种组合物用量不同，具体见下表。
[0018][0019][0020]
制备方法：a、取处方量60％-70％的水，加入序号1中附加剂的量，搅拌溶解；冰浴使制剂温度降到25℃以下；加入处方量的硫酸萘替米星，搅拌溶解；加入25℃以下水至全量，搅拌均匀；制剂ph值保持在5.0-6.5。
[0021]
b、将步骤a制得的制剂灌装到气雾瓶，先抽去气雾瓶内的空气，使气雾瓶内残氧量在0.5-1.5％之间，将氮气定量压入气雾瓶，即得硫酸奈替米星气雾剂(实施例1-1)。
[0022]
上述表格序号2-6中附加剂的量，均可以根据上述制备方法的步骤进行制备硫酸奈替米星气雾剂，分别为实施例1-2至1-6。
[0023]
实施例2
[0024]
本实施例是以100ml的药物制剂处方为准，其中硫酸萘替米星5g，附加剂中的两种组合物用量不同，具体见下表。
[0025][0026]
制备方法同实施例1的制备方法，在此不再赘述。根据上述表格序号1-6中附加剂的量，制备的硫酸奈替米星气雾剂，分别为实施例2-1至2-6。
[0027]
两个实施例中，附加剂选择无水亚硫酸钠、焦亚硫酸钠的组合物，其用量要能使硫酸奈替米星气雾剂ph为5.0-6.5，以保证制剂的稳定性。
[0028]
喷雾粒径试验：
[0029]
将实施例1和实施例2得到的硫酸奈替米星气雾剂，采用bi公司的喷雾装置-能倍乐进行喷雾，采用德国sympatec激光粒度仪检测喷雾液滴粒径。
[0030]
检测方式是：硫酸奈替米星气雾剂进行10揿喷雾，测定平均喷雾液滴粒径。按影响因素条件(高温60℃；高湿92.5％)放置5天后，再进行10揿喷雾，测定平均喷雾液滴粒径。
[0031][0032]
从以上考察结果可知：实施例1和例2得到的药物组合物喷雾液滴粒径d50在3.7μm-5.2μm之间，d90在8.2μm-8.9μm之间，且高温高湿条件下喷雾液滴粒径几乎没变化。
[0033]
上文所列出的一系列的详细说明仅仅是针对本发明的可行性实施方式的具体说明，它们并非用以限制本发明的保护范围，凡未脱离本发明技艺精神所作的等效实施方式或变更均应包含在本发明的保护范围之内。
[0034]
此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。


技术特征：
1.一种硫酸奈替米星气雾剂，其特征在于，所述气雾剂包括以下原料：硫酸奈替米星5-10g、溶剂100-200ml、抛射剂、附加剂0.05-0.5g；所述气雾剂的制备方法包括以下步骤：a、取处方量60％-70％的溶剂，加入附加剂，搅拌溶解；冰浴使制剂温度降到25℃以下；加入硫酸萘替米星，搅拌溶解；加入25℃以下溶剂至全量，搅拌均匀；制剂ph值保持在5.0-6.5；b、将步骤a制得的制剂灌装到气雾瓶，先抽去气雾瓶内的空气，使气雾瓶内残氧量在0.5-1.5％之间，将抛射剂定量压入气雾瓶，即得硫酸奈替米星气雾剂。2.根据权利要求1所述的硫酸奈替米星气雾剂，其特征在于，所述溶剂为水。3.根据权利要求2所述的硫酸奈替米星气雾剂，其特征在于，所述抛射剂为氮气。4.根据权利要求3所述的硫酸奈替米星气雾剂，其特征在于，所述附加剂为抗氧剂，所述抗氧剂为无水亚硫酸钠和焦亚硫酸钠的组合物。

技术总结
本发明提供了一种硫酸奈替米星气雾剂，该气雾剂包括以下原料：硫酸奈替米星5-10g、溶剂100-200ml、抛射剂、附加剂0.05-0.5g。本发明提供的硫酸奈替米星气雾剂，使药物直接到达作用部位，分布均匀，奏效快，使用方便，无需饮水，一揿即可，老少皆宜，有助于提高患者的用药顺应性。另一方面，也因为是用于局部作用的药物，给药剂量明显降低，降低了耳毒性、肾毒性等副作用的发生率。用的发生率。


技术研发人员：黄红红 朱丽 薛丹露 张峰
受保护的技术使用者：卓和药业集团股份有限公司
技术研发日：2021.12.10
技术公布日：2022/3/15