一种环吡酮胺洗剂的配方及制备方法与流程

本发明涉及抗菌洗剂领域，具体涉及一种环吡酮胺洗剂的配方及制备方法。

背景技术：

1、手癣、足癣、体癣、甲真菌病、霉菌性阴道炎等疾病是由致病性细菌、真菌、病毒感染所引起的皮肤病，具有高传染性。在热带和亚热带地区更为普遍，在我国发病率也相当高，给患者带来了巨大的痛苦。环吡酮胺为广谱抗皮肤浅表真菌和酵母菌、白色念珠菌药物，在4-8微克/毫升浓度时可抑制皮肤真菌和酵母菌生长。主要通过改变真菌细胞膜的完整性，引起细胞内物质外流，并阻断蛋白质前体物质的摄取，导致真菌细胞死亡，对各种放线菌、革兰阳性和革兰阴性菌及支原体、衣原体、毛滴虫等也有一定抑制作用，渗透性强。然而市面上常见的软膏剂存在不宜固定，持粘性剥离强度差，依靠粘剂敷料固定等缺点，需要一种更安全高效，并可克服上述缺陷的制剂。环吡酮胺是一种广谱抗菌药物，在低浓度下对真菌有较强的抑制作用，在高浓度下对细菌也有抑制作用。环吡酮胺洗剂是一种可以涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂，使用时轻轻涂于皮肤或用纱布蘸取敷于皮肤上应用。环吡酮胺洗剂有消毒、消炎、止痒、收敛、保护等局部作用，具有良好的渗透性，治疗体表疾病时更具优势。现有技术中已公开的相关技术，如专利cn201410131720.1公开了一种治疗头皮瘙痒及头皮屑增多的药物，其由以下重量份的成分组成：环吡酮胺20-50，十二烷基硫酸钠70-90，丙三醇5-20，氯化钠20-40，香精0.5-2，苯甲酸钠0.1-1，枸橼酸适量，去离子水加至适量。该发明又提供了该发用洗剂的制备方法，但该发明中并未进一步考察该药物的抑菌效果以及长期稳定性试验效果，加速试验也仅是考察了10天左右的药物情况，长期稳定性尚未可知。与此同时该发明还存在以下问题：(1)该处方组成过于简单，缺少洗发液一般组成中的调理剂、滋润剂，使用后舒适度不好；(2)该专利处方中无ph缓冲剂，洗发液国标对成人洗发液的ph范围规定是4.0-9.0(25℃)，存放过程中有可能导致ph变化过大，(3)该处方中添加了防腐剂苯甲酸钠，而环吡酮胺本身是一个抑菌药，已经起到抑菌效果，不需要再添加防腐剂，苯甲酸钠本身对人体具有潜在的危害性，包括损害神经系统、致癌等。

2、针对现有技术存在的持粘性剥离强度差，依靠粘剂敷料固定等缺点，寻找一种更安全高效，并可克服上述缺陷的制剂十分关键。

技术实现思路

1、本发明针对现有技术存在的问题，提供了一种环吡酮胺洗剂的配方及制备方法，能够解决传统软膏剂不稳定、持粘性剥离强度差等问题。

2、为实现上述目的，本发明采用的技术方案如下：

3、本发明提供了一种环吡酮胺洗剂，包括以下原料：

4、环吡酮胺

5、月桂醇聚醚硫酸酯钠

6、椰油酰胺丙基甜菜碱

7、椰油酰胺dea

8、己二醇

9、油醇

10、聚山梨酯

11、聚季铵盐

12、磷酸氢二钠十二水合物

13、枸橼酸

14、香精

15、水。

16、进一步地，所述的环吡酮胺洗剂，原料按重量百分比计，包括：

17、

18、

19、优选地，原料按重量百分比计，包括：

20、

21、进一步地，所述聚山梨酯包括聚山梨酯80；所述聚季铵盐包括聚季铵盐-10。

22、进一步地，所述月桂醇聚醚硫酸酯钠为35％月桂醇聚醚硫酸酯钠和/或70％月桂醇聚醚硫酸酯钠，所述椰油酰胺丙基甜菜碱为35％椰油酰胺丙基甜菜碱和/或45％椰油酰胺丙基甜菜碱(上述百分含量具体为物料的规格，也即活性物的含量)。

23、进一步地，所述香精包括广东铭康香精香料有限公司mkh01804、mk85153、mkg02097c和mkg02860型香精中的一种或多种。

24、本发明还提供了上述的环吡酮胺洗剂的制备方法，包括以下步骤：

25、(1)、向水中加入聚季铵盐，静置；

26、(2)、待步骤(1)中的聚季铵盐充分分散后，加入磷酸氢二钠十二水合物，加热并恒温，搅拌至物料完全溶解；

27、(3)、向步骤(2)得到的溶液中加入月桂醇聚醚硫酸酯钠，搅拌至物料完全溶解；

28、(4)、向步骤(3)得到的溶液中加入己二醇，搅拌至物料完全溶解；

29、(5)、向步骤(4)得到的溶液中加入椰油酰胺丙基甜菜碱，搅拌至物料完全溶解；

30、(6)、向步骤(5)得到的溶液中加入椰油酰胺dea，搅拌至物料完全溶解；

31、(7)、向步骤(6)得到的溶液中加入聚山梨酯，搅拌至物料完全溶解；

32、(8)、向步骤(7)得到的溶液中加入环吡酮胺，搅拌至物料完全溶解；

33、(9)、向步骤(8)得到的溶液中加入油醇，搅拌至物料完全溶解；

34、(10)、将步骤(9)得到的溶液降温，加入香精，搅拌至物料完全溶解；

35、(11)、向步骤(10)得到的溶液中加入枸橼酸，搅拌至物料完全溶解；

36、(12)、用水定容；搅拌至物料混合均匀；

37、(13)、调节ph，搅拌均匀，即得。

38、进一步地，步骤(2)中所述加热至温度为55-90℃，优选为75℃；步骤(10)中所述降温的温度为室温-50℃，优选为45℃。

39、进一步地，步骤(11)中所述枸橼酸加入直至溶液ph不高于6.2。

40、进一步地，步骤(13)中所述ph为5.2-6.2。所述ph使用质量分数为10％的氢氧化钠水溶液调节。

41、本发明所取得的技术效果是：

42、本发明制备方法简单，制备得到环吡酮胺洗剂的能够解决传统软膏剂不稳定、持粘性剥离强度差等问题，本发明中己二醇的加入顺序、香精的加入顺序以及椰油酰胺丙基甜菜碱和椰油酰胺dea的加入顺序十分关键，将影响到产品的最终性质。本发明的产品泡沫更加丰富，利于药效发挥，同时使用感受如梳理性、清洁效果、洗后清爽感以及去屑止痒效果等更好。

技术特征：

1.一种环吡酮胺洗剂，其特征在于：包括以下原料：

2.根据权利要求1所述的环吡酮胺洗剂，其特征在于：原料按重量百分比计，包括：

3.根据权利要求2所述的环吡酮胺洗剂，其特征在于：原料按重量百分比计，包括：

4.根据权利要求1所述的环吡酮胺洗剂，其特征在于：所述己二醇的含量占环吡酮胺洗剂总重量的0.1-0.7％。

5.根据权利要求1所述的环吡酮胺洗剂，其特征在于：所述聚山梨酯包括聚山梨酯80；所述聚季铵盐包括聚季铵盐-10。

6.根据权利要求1所述的环吡酮胺洗剂，其特征在于：所述月桂醇聚醚硫酸酯钠为35％月桂醇聚醚硫酸酯钠和/或70％月桂醇聚醚硫酸酯钠，所述椰油酰胺丙基甜菜碱为35％椰油酰胺丙基甜菜碱和/或45％椰油酰胺丙基甜菜碱。

7.如权利要求1-6任一项所述的环吡酮胺洗剂的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)中所述加热至温度为55～90℃；步骤(10)中所述降温的温度为室温～50℃。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(11)中所述枸橼酸加入直至溶液ph不高于6.2。

10.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(13)中所述ph为5.2-6.2。

技术总结
本发明提供了一种环吡酮胺洗剂的配方及制备方法，涉及抗菌洗剂领域，该环吡酮胺洗剂的原料包括：环吡酮胺、月桂醇聚醚硫酸酯钠、椰油酰胺丙基甜菜碱、椰油酰胺DEA、己二醇、油醇、聚山梨酯、聚季铵盐、磷酸氢二钠十二水合物、枸橼酸、香精和水。本处方制备方法简单，制备得到环吡酮胺洗剂的能够解决传统软膏剂不稳定、持粘性剥离强度差等问题，泡沫更加丰富，利于药效发挥，同时使用感受如梳理性、清洁效果、洗后清爽感以及去屑止痒效果等更好。

技术研发人员：董自波,沈金阳
受保护的技术使用者：江苏神曲医药有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14