β淀粉样蛋白聚集抑制剂、β淀粉样蛋白聚集疾病用药物组合物及其用途的制作方法

本发明涉及β淀粉样蛋白聚集抑制剂、β淀粉样蛋白聚集疾病用药物组合物及其用途。

背景技术：

1、随着平均寿命的上升，人口中高年龄层比例的增加，多发于老年期的阿尔茨海默病已成为一个严重的问题。阿尔茨海默病是一种进行性中枢神经系统退行性疾病，会导致认知功能障碍和记忆力下降。其原因被认为是β淀粉样蛋白通过分子间缔合在大脑中聚集产生的纤维状聚集体(淀粉样蛋白纤维)。但是，在临床中有效的药剂尚未被投入实际使用，需要进一步寻找候选药物。这个问题不仅限于阿尔茨海默病，在所有由淀粉样蛋白纤维引起的疾病中都有同样的问题

技术实现思路

1、发明要解决的课题

2、因此本发明以提供抑制引起阿尔茨海默病等的β淀粉样蛋白聚集的新药为目的。

3、解决课题的方法

4、本发明的β淀粉状蛋白聚集抑制剂的特征在于，含有下述(a1)或(a2)的肽。

5、(a1)由序列号1的氨基酸序列中连续的5个氨基酸残基以上的氨基酸序列构成的肽

6、yknmretlvylthldyddte(序列号1)

7、(a2)由所述(a1)的氨基酸序列中缺失、置换或增添1～2个氨基酸而成的氨基酸序列构成的肽

8、本发明的β淀粉样蛋白聚集疾病用药物组合物的特征在于，含有所述(a1)或(a2)的肽。

9、本发明的β淀粉样蛋白聚集抑制方法的特征在于，向受试者添加本发明的β淀粉样蛋白聚集抑制剂。

10、本发明的β淀粉样蛋白聚集疾病的治疗方法的特征在于，对受试者施用本发明的β淀粉样蛋白聚集抑制剂。

11、发明的效果

12、通过本发明的β淀粉样蛋白聚集抑制剂，可以抑制由于β淀粉样蛋白的分子间缔合而引起的聚集。因此，可以治疗例如由β淀粉样蛋白聚集引起的阿尔茨海默病等淀粉样蛋白聚集疾病，例如可以预防、抑制其进展、改善等。

技术特征：

1.一种β淀粉状蛋白聚集抑制剂,其特征在于含有下述(a1)或(a2)的肽：

2.根据权利要求1所述的聚集抑制剂，其中，所述(a1)的肽为5～16个氨基酸残基。

3.根据权利要求1或2所述的聚集抑制剂，其中，所述(a1)的肽是由连续的5个氨基酸残基以上的氨基酸序列构成的肽，所述氨基酸序列含有序列号1中的第5个氨基酸残基r和第15个氨基酸残基d中的至少一个。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的聚集抑制剂，其中，所述(a1)的肽是由连续的11个氨基酸残基以上的氨基酸序列构成的肽，所述氨基酸序列含有序列号1中的第5个氨基酸残基r和第15个氨基酸残基d这两者。

5.根据权利要求1～4中任一项所述的聚集抑制剂，其中，所述(a1)的肽是以序列号1中的第5个氨基酸残基r为n末端的肽，或者以第15个氨基酸残基d为c末端的肽。

6.根据权利要求1～3中任一项所述的聚集抑制剂，其中，所述(a1)的肽是由序列号2、3、4或5的氨基酸序列构成的肽：

7.一种由β淀粉样蛋白聚集引起的β淀粉样蛋白聚集疾病用药物组合物，其特征在于含有下述(a1)或(a2)的肽：

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中，所述(a1)的肽为5～16个氨基酸残基。

9.根据权利要求6或7所述的药物组合物，其中，所述(a1)的肽是由连续的5个氨基酸残基以上的氨基酸序列构成的肽，所述氨基酸序列含有序列号1中的第5个氨基酸残基r和第15个氨基酸残基d中的至少一个。

10.根据权利要求6～8中任一项所述的药物组合物，其中，所述(a1)的肽是由序列号2、3、4或5的氨基酸序列构成的肽：

11.根据权利要求6～10中任一项所述的药物组合物，其中，所述β淀粉样蛋白聚集疾病是选自由记忆障碍、认知功能障碍、阿尔茨海默病和脑淀粉样血管病所组成的组中的至少一种。

12.一种β淀粉样蛋白的聚集抑制方法，其特征在于，向受试者添加权利要求1～6中任一项所述的β淀粉样蛋白聚集抑制剂。

13.根据权利要求12所述的聚集抑制方法，其中，所述聚集抑制剂的添加在体内或体外进行。

14.根据权利要求12或13所述的聚集抑制方法，其中，将所述聚集抑制剂添加至人或非人动物中。

15.一种治疗由β淀粉样蛋白聚集引起的β淀粉样蛋白聚集疾病的方法，其特征在于，对受试者施用权利要求1～6中任一项所述的β淀粉样蛋白聚集抑制剂。

技术总结
提供一种抑制引起阿尔茨海默病等的β淀粉样蛋白聚集的新药。本发明的β淀粉状蛋白聚集抑制剂的特征在于，含有下述(A1)或(A2)的肽。(A1)由序列号1的氨基酸序列中连续的5个氨基酸残基以上的氨基酸序列构成的肽YKNMRETLVYLTHLDYDDTE(序列号1)(A2)由所述(A1)的氨基酸序列中缺失、置换或增添1～2个氨基酸而成的氨基酸序列构成的肽。

技术研发人员：秋泽俊史,齐藤源显,中村里菜
受保护的技术使用者：奥力有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15