一种兽用抗感染的复方阿莫西林制剂及其制备方法

本发明属于动物医药，具体涉及一种兽用抗感染的复方阿莫西林制剂及其制备方法。

背景技术：

1、抗生素作为化学药物，目前仍是我国畜牧业生产使用最多的一类兽药。肠道病属于禽兽中的多发疾病，例如腺肌胃炎、球虫病、肠炎等疾病比较难治，使用多种抗球虫和抗菌药等治疗效果都不尽如人意，并且多种药物的经常性混合使用，会影响禽兽对药物的代谢、重吸收和排泄等功能，导致功能障碍和变得机能低下，因而使配伍使用的抗菌抗炎药物的药效不能得到很好发挥。

2、地美硝唑，是动物专用的抗原虫药，能抑制阿米巴原虫的氧化还原反应，使氮链发生断裂，对原虫如滴虫、毛滴虫、猪结肠小袋纤毛虫、鞭毛虫、附红细胞体等有效，对厌氧菌（坏死杆菌、梭状芽胞杆菌属、葡萄球菌、肠弧菌）等有显著抑制作用，对介于原虫和细菌之间的螺旋体同样高效，是治疗猪血痢的有效药物。

3、阿莫西林，是一种最常用的半合成青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强，目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一。

4、阿莫西林与地美硝唑联合用药，对于家禽肠道方面疾病治疗效果显著。

5、中国专利cn 102988363a公开了一种治疗家禽腺胃炎和坏死性肠炎的药物及其制备方法，每100份药物的重量组成为：西咪替丁1-10份，地美硝唑5-30份，阿莫西林5-10份，枸橼酸铋钾1-10份、聚乙烯吡咯烷酮（pvp）、β-环糊精，聚乙烯吡咯烷酮属于潮解性粉末，容易吸潮使药物变质，并且其在3类致癌物清单中，对食品安全也带来隐患。

6、由于地美硝唑不稳定，易与氧化剂发生反应，遇光逐渐由黄色粉末变黑，且不溶于水，阿莫西林也仅仅微溶于水，因此阿莫西林、地美硝唑的难溶问题以及地美硝唑不稳定的问题还未解决。

技术实现思路

1、克服现有技术的不足，本发明提供了一种稳定的兽用复方阿莫西林制剂，利用玉米油和甘氨胆酸将地美硝唑进行预处理，利用酸性氨基酸与阿莫西林进行共研处理，显著提高了活性成分以及制剂的整体稳定性。

2、具体而言，本发明的技术方案如下：

3、本发明提供了一种兽用复方阿莫西林制剂，所述兽用复方阿莫西林制剂包括阿莫西林1-10重量份、地美硝唑1-10重量份、谷氨酸0.5-3重量份、甘氨胆酸0.5-3重量份、玉米油0.5-3重量份、余量为稀释剂。

4、在多个实施例中，所述稀释剂选自乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、碳酸钙、白陶土、微晶纤维素中的至少一种。

5、在一个最优的实施例中，所述稀释剂为淀粉和葡萄糖。

6、在一个最优的实施例中，所述阿莫西林5重量份、地美硝唑5重量份、谷氨酸2重量份、甘氨胆酸1重量份、玉米油1重量份。

7、进一步的，所述制剂为可溶性粉剂。

8、本发明的第二个目的是提高一种制备上述兽用复方阿莫西林制剂的方法，包括以下步骤：

9、（1）将地美硝唑与甘氨胆酸混合，加入少量玉米油，共同研磨，干燥，再次研磨，过筛，制成地美硝唑预混料；

10、（2）将阿莫西林与谷氨酸混合，共同研磨，过筛，制成阿莫西林-谷氨酸预混料；

11、（3）将地美硝唑预混料与阿莫西林-谷氨酸预混料混合，余量加入稀释剂，混合均匀，分装。

12、其中，所述过筛为过80目筛。

13、值得注意的是，由于地美硝唑易被氧化，见光容易变黑分解，且难溶于水，因此本发明利用玉米油和甘氨胆酸进行预处理，将地美硝唑进行包载，提高其溶解度，隔绝外界空气和光照，防止氧化分解，提高其稳定性。

14、由于阿莫西林在酸性条件下较为稳定，所以选用酸性氨基酸与阿莫西林进行共研处理，酸性氨基酸包括谷氨酸与天冬氨酸，根据实验结果发现只有将阿莫西林与谷氨酸共同研磨才能使阿莫西林处于一个弱酸性的环境体系中，保持稳定。

15、综上，本发明提供的兽用复方阿莫西林制剂及其制备方法为：

16、（1）将1-10重量份地美硝唑与0.5-3重量份甘氨胆酸混合，加入0.5-3重量份玉米油，共同研磨，干燥，再次研磨，过80目筛，制成地美硝唑预混料；

17、（2）将1-10重量份阿莫西林与0.5-3重量份谷氨酸混合，共同研磨，过80目筛，制成阿莫西林-谷氨酸预混料；

18、（3）将地美硝唑预混料与阿莫西林-谷氨酸预混料混合，余量加入淀粉和葡萄糖，混合均匀，分装。

19、与现有技术相比，本发明的有益效果在于：

20、本发明将阿莫西林与酸性氨基酸共同研磨，使阿莫西林处于一个弱酸性的环境体系中，在保持活性成分稳定的同时提高了其溶解性。

21、本发明利用玉米油和甘氨胆酸将地美硝唑进行预处理，提高其溶解度，且隔绝外界空气和光照，防止氧化分解，提高其稳定性。

技术特征：

1.一种兽用抗感染的复方阿莫西林制剂，其特征在于，所述兽用抗感染的复方阿莫西林制剂包括阿莫西林1-10重量份、地美硝唑1-10重量份、谷氨酸0.5-3重量份、甘氨胆酸0.5-3重量份、玉米油0.5-3重量份、余量为稀释剂。

2.根据权利要求1所述的一种兽用抗感染的复方阿莫西林制剂，其特征在于，所述稀释剂选自乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、碳酸钙、白陶土、微晶纤维素中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的一种兽用抗感染的复方阿莫西林制剂，其特征在于，所述阿莫西林5重量份、地美硝唑5重量份、谷氨酸2重量份、甘氨胆酸1重量份、玉米油1重量份。

4.根据权利要求1所述的一种兽用抗感染的复方阿莫西林制剂，其特征在于，所述制剂为可溶性粉剂。

5.一种制备权利要求1所述兽用抗感染的复方阿莫西林制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述过筛为过80目筛。

技术总结
本发明属于动物医药技术领域，具体涉及一种兽用抗感染的复方阿莫西林制剂及其制备方法。本发明复方阿莫西林制剂包括阿莫西林1‑10重量份、地美硝唑1‑10重量份、谷氨酸0.5‑3重量份、甘氨胆酸0.5‑3重量份、玉米油0.5‑3重量份、余量为稀释剂。通过利用玉米油和甘氨胆酸将地美硝唑进行预处理，利用酸性氨基酸与阿莫西林进行共研处理，显著提高了活性成分以及制剂的整体稳定性。

技术研发人员：祁根兄,纪丽丽,孙秋艳,刘红芹,祁永成
受保护的技术使用者：山东畜牧兽医职业学院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/11