油凝胶及其制备方法和应用

本发明涉及药物载体领域，特别是指一种油凝胶及其制备方法和应用。

背景技术：

1、凝胶中添加药物可起到相应的药物治疗作用，在应用方面常作为外用涂抹制剂，可用于局部皮肤治疗，也可经皮吸收后起全身作用。药物经皮吸收的整个过程分为三个阶段，分别为释放、通透及吸收。释放指药物从载体中解放出来，然后分散到皮肤表面；通透是指药物分子依据自身的特性通过皮肤存在的通道进入皮肤内；吸收是指药物进入血液或淋巴循环，通过血液或淋巴循环被组织或细胞吸收，进而起到治疗作用。

2、吡罗昔康(piroxicam)是一种抗炎药，具有较强的前列腺素合成酶抑制作用，能减少白细胞趋化性以及抑制溶酶体酶从胞内释放，具有显著的抗炎、解热、镇痛和消肿作用，在人体内作用的半衰期长达36-86h，抗炎效果为消炎痛的2倍，保泰松的14倍，临床上主要用于医治风湿性及类风湿性关节炎。目前国内外上市的相关剂型绝大部分为片剂和胶囊剂，然而吡罗昔康片剂口服会对胃肠道有较大刺激性，导致消化道出血、溃疡，毒副作用较大，严重限制了药物功效的发挥；而制备成吡罗昔康外用制剂可以有效避免药物的不良反应，满足其临床应用，相比吡罗昔康片剂，吡罗昔康外用制剂具有许多优点：无胃肠道疼痛刺激；能避免肝脏首过效应以及胃肠道降解，毒副反应减少；血药浓度波动幅度小；个体之间差异减少；药物的作用时间延长，用药次数减少；使用方便，特别适合婴幼儿、老年人和不宜口服的患者及某些特殊病人。

3、目前市面上已有的外用制剂是吡罗昔康(水)凝胶。由于大多数水凝胶在其网络结构中存在连续相的显著蒸发，在干燥条件下并不持久，只适用于在潮湿的环境中使用或使用较短的时间。所以，以吡罗昔康为模型药物进行油凝胶的研究与开发具有很好的实际应用意义。

技术实现思路

1、本发明所要解决的技术问题，就是提出一种油凝胶及其制备方法和应用，油凝胶中加入药物(如吡罗昔康)制备含药油凝胶，产品稳定性好，具备较好的持药和释药能力。

2、为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案予以实现：

3、一种油凝胶，包括油剂和胶凝剂，所述胶凝剂占油凝胶的质量分数的6.5～11％；其中，

4、所述油剂选自植物油或矿物油，所述植物油选自山茶油、大豆油，所述矿物油选自液体石蜡；所述胶凝剂选自胶态二氧化硅、乙基纤维素、硬脂酸镁。

5、可选地，所述油凝胶包括胶态二氧化硅和液体石蜡，胶态二氧化硅的质量分数为8-10％。对应地，其制备方法包括如下步骤：将胶态二氧化硅少量多次加入到液体石蜡中，在25-65℃的条件下搅拌0.5-1.5小时得到油凝胶。

6、可选地，所述油凝胶包括硬脂酸镁和液体石蜡，硬脂酸镁的质量分数为7-9％。对应地，其制备方法包括如下步骤：硬脂酸镁分散于液体石蜡中，将烧杯置于恒温磁力搅拌器上加热搅拌，以10℃/分钟的速度加热至110℃，并维持搅拌1.5小时，自然冷却后常温静置，直至形成油凝胶。

7、可选地，所述油凝胶包括乙基纤维素和大豆油，还包括表面活性剂，表面活性剂优选为单硬脂酸甘油酯，所述乙基纤维素的质量分数为7-9％，单硬脂酸甘油酯与乙基纤维素的质量之比为1：10。对应地，其制备方法包括如下步骤：量取相应量的大豆油、乙基纤维素与单硬脂酸甘油酯于烧杯中，用磁力搅拌器以转速500rpm搅拌均匀，之后将乙基纤维素/大豆油/单硬脂酸甘油酯混合物进行搅拌加热，搅拌加热至澄清透明后，在此温度下保持搅拌30min使ec充分溶胀溶解。自然冷却至室温，即可形成油凝胶。

8、可选地，所述油凝胶包括胶态二氧化硅和大豆油，胶态二氧化硅的质量分数为8-11％。对应地，其制备方法包括如下步骤：取大豆油于烧杯中，另取占总体质量百分含量8-11％的胶态二氧化硅少量多次地加入到大豆油中，于室温条件下搅拌1-2h，即得。

9、可选地，所述油凝胶包括胶态二氧化硅和山茶油，胶态二氧化硅的质量分数为8-11％。对应地，其制备方法包括如下步骤：取山茶油于烧杯中，另取占总体质量百分含量8-11％的胶态二氧化硅，少量多次地加入到山茶油中，于室温条件下搅拌1-2h，即得。

10、上述油凝胶作为经皮吸收的外用药的载体的应用，优选地，所述外用药为吡罗昔康。

11、一种药物凝胶，包括上述的油凝胶和经皮吸收的外用药物，所述外用药物优选为吡罗昔康，制备成吡罗昔康油凝胶药物后，药物释放彻底，持续释放时间比较理想。

技术特征：

1.一种油凝胶，其特征在于，包括油剂和胶凝剂，所述胶凝剂占油凝胶的质量分数的6.5～11％；其中，

2.如权利要求1所述的油凝胶，其特征在于，所述油凝胶包括胶态二氧化硅和液体石蜡，胶态二氧化硅的质量分数为8-10％。

3.如权利要求2所述的油凝胶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将胶态二氧化硅少量多次加入到液体石蜡中，在25-65℃的条件下搅拌0.5-1.5小时得到油凝胶。

4.如权利要求1所述的油凝胶，其特征在于，包括硬脂酸镁和液体石蜡，硬脂酸镁的质量分数为7-9％，其制备方法包括如下步骤：硬脂酸镁分散于液体石蜡中，将烧杯置于恒温磁力搅拌器上加热搅拌，以10℃/分钟的速度加热至110℃，并维持搅拌1.5小时，自然冷却后常温静置，直至形成油凝胶。

5.如权利要求1所述的油凝胶，其特征在于，所述油凝胶包括乙基纤维素和大豆油，此外，还包括表面活性剂，表面活性剂优选为单硬脂酸甘油酯，所述乙基纤维素的质量分数为7-9％，单硬脂酸甘油酯与乙基纤维素的质量之比为1：10。

6.如权利要求5所述的油凝胶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：量取相应量的大豆油、乙基纤维素与单硬脂酸甘油酯于烧杯中，用磁力搅拌器以转速500rpm搅拌均匀，之后将乙基纤维素/大豆油/单硬脂酸甘油酯混合物进行搅拌加热，搅拌加热至澄清透明后，在此温度下保持搅拌30min使乙基纤维素充分溶胀溶解；自然冷却至室温，即可形成油凝胶。

7.如权利要求1所述的油凝胶，其特征在于，所述油凝胶包括胶态二氧化硅、大豆油或山茶油，胶态二氧化硅的质量分数为8-11％。

8.如权利要求7所述的油凝胶的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：取大豆油或山茶油于烧杯中，另取胶态二氧化硅少量多次地加入到油相中，于室温条件下搅拌1～2h即得。

9.如权利要求1～8任一项所述的油凝胶作为经皮吸收的外用药的载体的应用，优选地，所述外用药为吡罗昔康。

10.一种药物凝胶，包括如权利要求1～8任一项所述的油凝胶和经皮吸收的外用药物，所述外用药物优选为吡罗昔康。

技术总结
本发明公开了一种油凝胶及其制备方法和应用，本发明的油凝胶包括油剂和胶凝剂，所述胶凝剂占油凝胶的质量分数的6.5～11％；其中，所述油剂选自植物油或矿物油；所述植物油优选山茶油和/或大豆油，所述矿物油优选液体石蜡；所述胶凝剂选自胶态二氧化硅、乙基纤维素、硬脂酸镁。本发明的油凝胶自身稳定性好，特别是在加入了药物后制备成药物油凝胶，产品稳定性好，具备较好的持药和释药能力。

技术研发人员：易军,刘易文
受保护的技术使用者：广东药科大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14