化合物MT-1207在降低尿酸方面的应用

本发明涉及医药，具体地说，是化合物mt-1207在降低尿酸方面的应用。

背景技术：

1、mt-1207化学名称为3-(4-(4-(1h-苯并三唑-1-基)丁基)哌嗪-1-基)苯并异噻唑盐酸盐，是国内已进入临床试验的新型降压药。专利名称为多靶标作用化合物x7的新用途(2019109311600)，公开了mt-1207用于治疗高血压及高血压引起的靶器官损伤。专利苯并五元氮杂环基哌嗪衍生物的用途(2012104869676、2016108284104)，公开了mt-1207用于治疗与血管持续病理性收缩或血管痉挛相关的疾病或病症。2021年发表的论文pharmacological characterization of mt-1207,a novel multitargetantihypertensive agent，公开了mt-1207的药理特性，mt-1207的有效性和相关治疗靶点，表明mt-1207是一种新型的、有前景的单分子多靶点高血压治疗药物。

2、尿酸是人体嘌呤代谢的产物，主要以尿液形式排出体外。正常情况下，人体尿酸的产生和排出是平衡的，但当两者的平衡被打破，即产生增多或排泄减少，就会使得尿酸在体内积蓄，导致尿酸升高。

3、现有技术中，关于化合物mt-1207在降低尿酸方面的应用，目前未见相关报道。

技术实现思路

1、本发明的目的是针对现有技术中的不足，提供化合物mt-1207在制备药物中的应用，所述药物用于降低个体中尿酸水平或预防尿酸水平升高，所述化合物mt-1207的结构如式(i)所示，

2、

3、在上述应用中，优选地，所述化合物mt-1207作为唯一活性成分。

4、在上述应用中，优选地，所述化合物mt-1207与其它降低尿酸的药物共同作为活性成分。

5、在上述应用中，优选地，所述药物还包括一种或多种制药学上可接受的辅助成分；所述制药学上可接受的辅助成分为赋形剂、填充剂或稀释剂。

6、在上述应用中，更优选地，所述药物包括重量比例为0.01～99.99％的mt-1207，以及重量比例为0.01～99.99％的辅助成分。

7、在上述应用中，更优选地，所述药物包括重量比例为0.01～99.99％的mt-1207，以及重量比例为0.01～99.99％的其它降低尿酸的药物。

8、在上述应用中，优选地，所述药物按照药物常规制备方法制备成临床上可接受的药物制剂。

9、在上述应用中，优选地，所述药物为本领域常规的各种剂型，较佳的为固体、半固体或液体的形式，可以为水溶液、非水溶液或混悬液，更佳的为粉剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液、悬浮液或注射液等。所述药物的给药途径较佳的为注射给药或口服给药。所述注射给药较佳的包括静脉注射、肌肉注射、腹腔注射、皮内注射或皮下注射等途径。

10、本发明首次发现化合物mt-1207具有降低尿酸的作用。在2k2c大鼠模型中，模型组大鼠尿酸水平显著升高，氯沙坦给药后，进一步升高了肌酐和尿素水平，加剧2k2c模型大鼠肾功能损伤；而mt-1207给药后没有恶化2k2c模型大鼠的肌酐和尿素水平，对尿酸有明显的降低作用。在高尿酸动物模型中，模型组大鼠尿酸水平显著提高，mt-1207给药后显著降低尿酸水平。因此，化合物mt-1207具有明显的降低尿酸作用，可用于制备降低尿酸水平或预防尿酸水平升高的药物。

技术特征：

1.化合物mt-1207在制备药物中的应用，所述药物用于降低个体中尿酸水平或预防尿酸水平升高，所述化合物mt-1207的结构如式(i)所示，

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物mt-1207作为唯一活性成分。

3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述化合物mt-1207与其它降低尿酸的药物共同作为活性成分。

4.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物还包括一种或多种制药学上可接受的辅助成分；所述制药学上可接受的辅助成分为赋形剂、填充剂或稀释剂。

5.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物按照药物常规制备方法制备成临床上可接受的药物制剂。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述药物制剂为颗粒剂、胶囊剂、片剂、混悬剂、乳剂、溶液剂或注射剂，所述药物可按不同剂型通过口服、静脉注射、静脉滴注、肌肉注射或皮下注射的途径应用于需要治疗的个体。

技术总结
本发明涉及生物医药技术领域，具体公开化合物MT‑1207在降低尿酸方面的应用，所述化合物MT‑1207的结构如式(I)所示，本发明首次发现化合物MT‑1207具有降低尿酸的作用。在2K2C大鼠模型中，模型组大鼠尿酸水平显著升高，氯沙坦给药后，进一步升高了肌酐和尿素水平，加剧2K2C模型大鼠肾功能损伤；而MT‑1207给药后没有恶化2K2C模型大鼠的肌酐和尿素水平，对尿酸有明显的降低作用。在高尿酸动物模型中，模型组大鼠尿酸水平显著提高，MT‑1207给药后显著降低尿酸水平。因此，化合物MT‑1207具有明显的降低尿酸作用，可用于制备降低尿酸水平或预防尿酸水平升高的药物。

技术研发人员：缪朝玉,田家盛,凌期盛,蒋亚君,缪玉恩,王朋
受保护的技术使用者：中国人民解放军海军军医大学
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14