一种羟基频哪酮视黄酸酯组合物及其在护肤品中的用途的制作方法

本发明涉及一种护肤品原料和制剂领域，具体涉及一种缓释颗粒由羟基频哪酮视黄酸酯、甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物和抗坏血酸四异棕榈酸酯(或生育酚)组成，其中羟基频哪酮视黄酸酯为具有祛痘、抗衰的功效原料，甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物为缓释骨架，抗坏血酸四异棕榈酸酯(或生育酚)为抗氧化剂，本发明制备含有羟基频哪酮视黄酸酯、甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物和抗坏血酸四异棕榈酸酯(或生育酚)的缓释微球的方法及其在护肤品中用于抗皱功效的用途。

背景技术：

1、羟基频哪酮视黄酸酯(hydroxypinacoloneretinoate)，是一款新型视黄醇类衍生物，可直接与细胞维甲酸受体结合(rars)，具有调节表皮新陈代谢等功能，在护肤品中显示出具有抗皱、预防和治疗痤疮、美白淡斑等功效。

2、羟基频哪酮视黄酸酯(hydroxypinacoloneretinoate)在护肤类产品中应用时，因为水中不溶液，为油溶性。市售的商品granactive retinoid为羟基频哪酮视黄酸酯溶解在异山梨醇酐二甲醚(dmi)的溶液，添加到护肤品中，长时间存放往往出现光降解和氧化降解，造成羟基频哪酮视黄酸酯在长期存放时出现因羟基频哪酮含量降低导致其护肤功效降低，产品容易变色等的质量问题。

3、此外，granactive retinoid的技术资料显示，羟基频哪酮视黄酸酯在0.5％的浓度下，人体斑贴试验显示出良好的皮肤刺激性，但在实际使用过程中，羟基频哪酮视黄酸酯在0.2％的浓度下，部分消费者依然会出现皮肤过敏、红肿、瘙痒等情况，分析原因可能是与其使用了异山梨醇酐二甲醚(dmi)这种具有促渗功效的溶剂有关，提升了羟基频哪酮视黄酸酯的皮肤渗透率而造成的不良反应。

4、在护肤品中的常见的抗氧化剂有生育酚、抗坏血酸四异棕榈酸酯等脂溶性的维生素类。尚未见报道羟基频哪酮视黄酸酯与生育酚、抗坏血酸四异棕榈酸酯组成的抗氧化组合物。

5、为提升羟基频哪酮视黄酸酯在护肤产品中的稳定性，确保产品质量，同时降低不良反应的发生率，急需一种新型改进的含有羟基频哪酮视黄酸酯的载体，用于护肤品的抗皱产品。

技术实现思路

1、本发明提供一种含有羟基频哪酮视黄酸酯的缓释组合物，所述组合物由羟基频哪酮视黄酸酯、甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物和抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚组成，所述组合物中羟基频哪酮视黄酸酯：甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物：抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚的含量比例为0.05～3：0.1～10：0.05～1。

2、优选的，组合物中羟基频哪酮视黄酸酯：甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物：抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚的含量比例为1～3：2～10：0.05～0.5。

3、本发明进一步提供所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：将羟基频哪酮视黄酸酯和抗坏血酸四异棕榈酸酯(或生育酚)溶于适量乙腈、四氢呋喃等挥发性溶剂，添加到甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物，高速混合均匀，低温真空干燥去除挥发性溶剂，加入1～3倍体积的水淋洗后，低温真空干燥去除残留溶剂即得。

4、优选的，本发明所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：将羟基频哪酮视黄酸酯1.5g、抗坏血酸四异棕榈酸酯0.1g溶于乙腈10ml中，添加到甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物8.4g，高速混合均匀，低温真空干燥去除挥发性溶剂，加入10ml的水淋洗，60℃低温真空干燥去除残留溶剂，得到含有羟基频哪酮视黄酸酯的重量为10g的缓释颗粒。

5、另一优选的，本发明所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：取适量羟基频哪酮视黄酸酯1.5g，抗坏血酸四异棕榈酸酯0.5g，溶解于四氢呋喃8ml，加入孔径为50微米甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物8g，高速混合均匀，55℃真空干燥去除四氢呋喃，加入20ml水淋洗后，45℃真空干燥去除残留溶剂，即得含有羟基频哪酮视黄酸酯的重量为10g的缓释颗粒。

6、另一优选的，本发明所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：取适量羟基频哪酮视黄酸酯1.5g，生育酚0.5g，溶解于四氢呋喃8ml，加入孔径为50微米甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物8g，高速混合均匀，55℃真空干燥去除四氢呋喃，加入30ml的水淋洗后，45℃真空干燥去除残留溶剂，即得含有羟基频哪酮视黄酸酯的重量为10g的缓释颗粒。

7、本发明进一步包括本发明所述组合物在抗皱护肤品中的用途。

8、本发明进一步包括一种含有本发明所述缓释组合物的护肤品，其中所述缓释组合物在护肤品中的重量百分比为0.1～3％。

9、本发明的目的是解决羟基频哪酮视黄酸酯在长期存放时的稳定性问题和降低其用于抗皱功效护肤品的使用过程中不良反应的发生率。

技术特征：

1.一种含有羟基频哪酮视黄酸酯的缓释组合物，所述组合物由羟基频哪酮视黄酸酯、甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物和抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚组成，所述组合物中羟基频哪酮视黄酸酯：甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物：抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚的含量比例为0.05～3：0.1～10：0.05～1。

2.权利要求1所述缓释组合物，所述组合物中羟基频哪酮视黄酸酯：甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物：抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚的含量比例为1～3：2～10：0.05～0.5。

3.权利要求1所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：将羟基频哪酮视黄酸酯和抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚溶于乙腈、或四氢呋喃，添加甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物，高速混合均匀，低温真空干燥去除溶剂，加入1～3倍体积的水淋洗后，低温真空干燥去除残留溶剂即得。

4.权利要求3所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：将羟基频哪酮视黄酸酯1.5g、抗坏血酸四异棕榈酸酯0.1g溶于乙腈10ml中，添加甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物8.4g，高速混合均匀，低温真空干燥去除溶剂，加入10ml的水淋洗，60℃低温真空干燥去除残留溶剂，得到含有羟基频哪酮视黄酸酯的重量为10g的缓释颗粒。

5.权利要求3所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：取适量羟基频哪酮视黄酸酯1.5g，抗坏血酸四异棕榈酸酯0.5g，溶解于四氢呋喃8ml，加入孔径为50微米甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物8g，高速混合均匀，55℃真空干燥去除四氢呋喃，加入20ml水淋洗后，45℃真空干燥去除残留溶剂，即得含有羟基频哪酮视黄酸酯的重量为10g的缓释颗粒。

6.权利要求3所述缓释组合物的制备方法，其特征在于，所述方法步骤如下：取适量羟基频哪酮视黄酸酯1.5g，生育酚0.5g，溶解于四氢呋喃8ml，加入孔径为50微米甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物8g，高速混合均匀，55℃真空干燥去除四氢呋喃，加入30ml的水淋洗后，45℃真空干燥去除残留溶剂，即得含有羟基频哪酮视黄酸酯的重量为10g的缓释颗粒。

7.权利要求1所述缓释组合物在抗皱护肤品中的用途。

8.含有权利要求1所述缓释组合物的护肤品，其中所述缓释组合物在护肤品中的重量百分比为0.1～3％。

技术总结
本发明涉及一种组合物，它含有羟基频哪酮视黄酸酯的缓释颗粒及其在护肤品中的用途，所述缓释颗粒中羟基频哪酮视黄酸酯：甲基丙烯酸甲酯/乙二醇双甲基丙烯酸酯交联聚合物：抗坏血酸四异棕榈酸酯或生育酚含量比例为:0.05～3：0.1～10：0.05～1。

技术研发人员：崔栋涵,杨平,闫其衡
受保护的技术使用者：海南中和美业科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16