一种Erysotrine化合物及其衍生物的应用

本发明属于药物化学，具体涉及一种erysotrine化合物及其衍生物的应用。

背景技术：

1、糖尿病随着生活水平的提高，日益发展成为严重影响人类健康的重大疾病。胰岛素的相对或绝对缺乏导致高血糖症候群，是糖尿病特征性的临床表征。因此，有效地控制血糖水平成为治疗糖尿病的当务之急。目前糖尿病治疗主要依赖多种降糖药物：1型糖尿病由于体内绝对缺乏胰岛素，需要通过补充外源性的胰岛素进行治疗，但胰岛素制剂存在低温保存及皮下注射给药方式的弊端，给患者带来不便，而且治疗费用较高；2型糖尿病主要依赖于口服降糖药物，如二甲双胍、阿卡波糖等，这些药物都不同程度上具有副作用和不良反应，在一定程度上限制了其使用。因此，寻找新型的高效低毒的抗糖尿病药物成为抗糖尿病药物研究的焦点。骨骼肌组织是胰岛素、二甲双胍等抗糖尿病药物实现降糖作用的重要靶组织，可将细胞外的葡萄糖转运至细胞内进行糖的分解代谢，对降低糖尿病患者的血糖水平具有重要治疗意义。

技术实现思路

1、本发明的目的在于提供一种erysotrine化合物及其衍生物的应用；第二目的在于提供一种药物组合物。

2、本发明的第一目的是这样实现的，所述的erysotrine化合物及其衍生物在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用，所述的erysotrine化合物结构如下：

3、。

4、本发明的第二目的是这样实现的，所述的药物组合物为含有治疗有效剂量的所述erysotrine化合物或其衍生物中加入药学上可接受的盐或载体。

5、本发明化合物用作药物上时，可以直接使用或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1～99%，优选0.5～90%的本发明化合物，其余为药学上可以接受的盐，或对人和动物无毒的可药用载体和/或赋形剂。

6、口服可用其固体或液体制剂，如粉剂、片剂、糖衣剂、胶囊、溶液、糖浆、滴丸等。

7、注射可用其固体或液体制剂，如粉针剂、溶液形注射剂等。

8、为了更好的理解本发明的实质，下面将用本发明化合物与药用载体或赋形剂组成的药物的生物活性结果来说明它在医药领域的应用。

9、大鼠l6骨骼肌细胞葡萄糖消耗检测：

10、l6肌原细胞接种至96孔板中，采用含2% fbs（胎牛血清）的高糖dmem培养液进行分化培养，6天后l6肌原细胞分化成为l6肌管细胞用于实验。采用系列浓度erysotrine化合物及阳性对照药物胰岛素（ins，100 nmol/l）、二甲双胍（met，500 mmol/l）处理细胞，48小时后采用葡萄糖氧化酶法对各孔剩余培养液的葡萄糖含量进行测定，依据公式进行计算：葡萄糖消耗量＝培养液原始葡萄糖含量﹣培养液剩余葡萄糖含量。结果如附图1所示：与正常组（7.72 mmol/l）相比，erysotrine在25～100μmol/l浓度范围内呈现良好的增加骨骼肌细胞葡萄糖消耗的趋势，在100μmol/l浓度组达到最大值（9.05 mmol/l），优于阳性对照二甲双胍组（8.89 mmol/l），接近于胰岛素组（9.78 mmol/l）。

技术特征：

1.一种erysotrine化合物及其衍生物的应用，其特征在于，所述的erysotrine化合物及其衍生物在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用，所述的erysotrine化合物结构如下：

2.一种药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为含有治疗有效剂量的所述erysotrine化合物或其衍生物中加入药学上可接受的盐或载体。

技术总结
本发明公开一种Erysotrine化合物及其衍生物的应用，所述的Erysotrine化合物及其衍生物在制备预防/治疗糖尿病药物中的应用，所述的Erysotrine化合物结构如下：。本发明化合物用作药物上时，可以直接使用或者以药物组合物的形式使用。该药物组合物含有0.1～99%，优选0.5～90%的本发明化合物，其余为药学上可以接受的盐，或对人和动物无毒的可药用载体和/或赋形剂。

技术研发人员：王芳,蔡祥海,白雪,保梅芬,吴静,徐梓涵,袁雨欣
受保护的技术使用者：中国科学院昆明植物研究所
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15