一种开心散活性组分的制备方法及其应用与流程

本发明涉及天然产物分离提取领域，特别是涉及一种开心散活性组分的制备方法及其应用。

背景技术：

1、抑郁症是一种常见的精神障碍，严重影响患者的生活质量。针对这些问题，现代医学提供了许多药物治疗方案。抗抑郁药物是抑郁症的主要治疗方法之一。然而，抗抑郁药物引起的视物模糊、心律失常等不良反应和治疗效果的不稳定性限制了其临床应用。因此，寻找具有抗抑郁作用的天然药物成为了研究的热点。

2、中药开心散是一种常用的安神益智经典名方，具有明显的抗抑郁作用，已经被广泛应用于治疗抑郁症。作为一种复方制剂，开心散具有副作用较小的优点，因此备受关注。中药开心散中的有效部位群具有明显的抗抑郁作用，且作用机制可能与神经递质的代谢和神经炎症反应的调节有关。但是，目前对中药开心散中的有效部位群的研究还处于初步阶段，需要更深入的研究来明确其临床价值。

技术实现思路

1、本发明的目的是提供一种开心散活性组分的制备方法及其应用，以解决上述现有技术存在的问题，经对开心散提取分离并结合抗抑郁活性部位筛选，得到抗抑郁的有效部位，为后续有效成分挖掘提供了初步的研究基础。

2、为实现上述目的，本发明提供了如下方案：

3、本发明提供了一种开心散活性组分的制备方法，包括以下步骤：

4、采用水提法对石菖蒲浸提，获取石菖蒲药液和石菖蒲药渣；

5、将所述石菖蒲药渣与人参、远志以及茯苓混匀，采用乙醇浸提，得到开心散提取液和开心散药渣；

6、将所述开心散提取液与所述石菖蒲药液合并后浓缩，得到浓缩药液；

7、将所述浓缩药液采用石油醚萃取，得到石油醚部位；

8、经石油醚萃取后的水相采用二氯甲烷萃取，得到二氯甲烷部位；

9、经二氯甲烷萃取后的水相采用乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯部位；

10、经乙酸乙酯萃取后的水相采用正丁醇萃取，得到正丁醇部位；

11、将正丁醇萃取后的水相浓缩、干燥，得到其他部位；

12、将所述开心散药渣加水煎煮，收集煎煮药液，浓缩后，再与二氯甲烷-正丁醇混合均匀，离心，取水相，得到多糖部位。

13、优选的是，所述石菖蒲、人参、远志以及茯苓的质量比为2∶3∶3∶1。

14、优选的是，所述采用水提法对石菖蒲浸提，具体包括以下步骤：将所述石菖蒲与8-10倍体积水混合后蒸馏10h，收集蒸馏液后剩余的液体和固体即为石菖蒲药液和石菖蒲药渣；所述蒸馏液包括石菖蒲挥发油。

15、优选的是，所述采用乙醇浸提的方法，具体包括以下步骤：将所述石菖蒲药渣与人参、远志以及茯苓混匀后，加入10倍体积的70％乙醇提取2次，每次1.5h。

16、优选的是，所述浓缩药液和所述石油醚体积比为1∶1，萃取3次。

17、优选的是，经石油醚萃取后的水相先调整ph为10后，再用等体积的二氯甲烷萃取3次，得到所述二氯甲烷部位。

18、优选的是，经二氯甲烷萃取后的水相先调整ph为3-4后，再用等体积的乙酸乙酯萃取3次，得到所述乙酸乙酯部位。

19、优选的是，经乙酸乙酯萃取后的水相先调整ph为中性后，再用等体积的正丁醇萃取，得到所述正丁醇部位。

20、优选的是，所述开心散药渣与水的质量体积比为1:10；所述煎煮药液与所述二氯甲烷-正丁醇体积比为1:4，其中所述二氯甲烷-正丁醇中二氯甲烷与正丁醇的体积比为3∶1。

21、本发明还提供所述的制备方法得到的不同活性部位在制备抗抑郁药物中的应用。

22、本发明公开了以下技术效果：

23、本发明基于复方整体观的研究思路将开心散的四味中药视为整体，首次尝试对开心散中抗抑郁的有效部位群进行提取分离和筛选，具体通过水蒸气蒸馏法、水提法、醇提法、萃取法等方法提取出石菖蒲挥发油、石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、其他部位及多糖部位，再结合实验对其不同极性部位进行活性研究，结果显示：二氯甲烷组、石油醚组和正丁醇组有较好的抗抑郁效果，其中二氯甲烷部分组(185g·kg-1、92.5g·kg-1)效果最优，为后续有效成分挖掘提供了初步的研究基础，也为抗抑郁药物的开发提供新方向。

技术特征：

1.一种开心散活性组分的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述石菖蒲、人参、远志以及茯苓的质量比为2∶3∶3∶1。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述采用水提法对石菖蒲浸提，具体包括以下步骤：将所述石菖蒲与8-10倍体积水混合后蒸馏10h，收集蒸馏液后剩余的液体和固体即为石菖蒲药液和石菖蒲药渣；所述蒸馏液包括石菖蒲挥发油。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述采用乙醇浸提的方法，具体包括以下步骤：将所述石菖蒲药渣与人参、远志以及茯苓混匀后，加入10倍体积的70％乙醇提取2次，每次1.5h。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述浓缩药液和所述石油醚体积比为1∶1，萃取3次。

6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，经石油醚萃取后的水相先调整ph为10后，再用等体积的二氯甲烷萃取3次，得到所述二氯甲烷部位。

7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，经二氯甲烷萃取后的水相先调整ph为3-4后，再用等体积的乙酸乙酯萃取3次，得到所述乙酸乙酯部位。

8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，经乙酸乙酯萃取后的水相先调整ph为中性后，再用等体积的正丁醇萃取，得到所述正丁醇部位。

9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述开心散药渣与水的质量体积比为1:10；所述煎煮药液与所述二氯甲烷-正丁醇体积比为1:4，其中所述二氯甲烷-正丁醇中二氯甲烷与正丁醇的体积比为3∶1。

10.如权利要求1-9任一项所述的制备方法得到的不同活性部位在制备抗抑郁药物中的应用。

技术总结
本发明公开了一种开心散活性组分的制备方法及其应用，属于天然产物分离提取领域。本发明通过对中药开心散中有效部位群的分离，对其进行抗抑郁活性研究，具体通过水蒸气蒸馏法、水提法、醇提法、萃取法等方法提取出石菖蒲挥发油、石油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位、其他部位及多糖部位，结合化学鉴定方法和抗抑郁部位筛选实验，对不同极性部位进行抗抑郁活性评价，结果发现二氯甲烷组、石油醚组和正丁醇组有较好的抗抑郁效果，其中二氯甲烷部分组效果最优，这为后续抗抑郁有效成分挖掘提供了初步的研究基础。

技术研发人员：胡园,穆丽华,刘屏,荆瑞
受保护的技术使用者：中国人民解放军总医院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15