一种超分子虾青素脂质体及其制备方法与应用与流程

本发明涉及脂质体，尤其涉及一种超分子虾青素脂质体及其制备方法与应用。

背景技术：

1、虾青素，又名虾黄素、虾黄质，是一种抗氧化性极强的类胡萝卜素，具有抗氧化、抗衰老、抗肿瘤、预防心脑血管疾病的作用，国际上已将其应用于保健食品、高档化妆品、药品等领域中。虾青素本身稳定性不高，易氧化、见光易分解，溶解度低，生物利用度差、在市场上多以虾青素凝胶的形式保留其活性。

2、透皮给药与传统的药物输送策略（口服，注射）相比，具有许多优势，例如避免了首过肝脏清除，改善了患者对药物的依赖性及减少副作用。然而，由于大分子或者难溶性药物在水中和大多数有机溶剂中的不溶性或微溶性，导致透皮递送是困难的。众所周知，大分子药物递送困难及生物利用度低而从未进入临床试验阶段。

3、因此，现有技术仍有待于改进和发展。

技术实现思路

1、鉴于上述现有技术的不足，本发明提供了一种超分子虾青素脂质体及其制备方法与应用，旨在解决如何提高虾青素的皮肤渗透性、溶解度、生物利用度从而进一步提供一种可用于经皮递送的问题。

2、具体地，本发明的技术方案如下：

3、本发明提供一种超分子虾青素脂质体的制备方法，包括步骤：

4、将虾青素与阳离子前驱体在溶剂中混合，反应得到超分子虾青素；

5、将所述超分子虾青素、大豆卵磷脂和表面活性剂进行反应，得到所述超分子虾青素脂质体。

6、可选地，所述将虾青素与阳离子前驱体在溶剂中混合，反应得到超分子虾青素的步骤，包括：

7、将虾青素和阳离子前驱体分别溶解在溶剂中，得到虾青素溶液和阳离子前驱体溶液；

8、将阳离子前驱体溶液逐滴加入虾青素溶液中进行混合，加热发生离子化成盐反应；

9、将反应后的溶液在真空条件下进行浓缩，减压蒸馏结晶，经过过滤、洗涤、真空干燥，得到超分子虾青素。

10、可选地，虾青素与阳离子前驱体的摩尔比为1：1~1：10。

11、可选地，所述阳离子前驱体选自甜菜碱或左旋肉碱。

12、可选地，所述溶剂选自乙醇、水、甲醇、异丙醇、丙酮、丙二醇、丁二醇、戊二醇、甘油中的一种或多种。

13、可选地，所述将所述超分子虾青素、大豆卵磷脂和表面活性剂进行反应，得到超分子虾青素脂质体的步骤，包括：

14、分别配制所述超分子虾青素、大豆卵磷脂和表面活性剂的乙醇溶液；

15、将大豆卵磷脂、表面活性剂的乙醇溶液逐滴加入到所述超分子虾青素的乙醇溶液中混合，加热反应；

16、将反应后的溶液在真空条件下进行浓缩，旋转蒸发，干燥，得到所述超分子虾青素脂质体。

17、可选地，所述表面活性剂为胆固醇、吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80、司班-20和司班-80中的一种或多种。

18、可选地，所述超分子虾青素、大豆卵磷脂和表面活性剂的摩尔比为1：1：1~1：10：10。

19、本发明还提供一种超分子虾青素脂质体，由所述的超分子虾青素脂质体的制备方法制备得到。

20、本发明另外提供一种所述的超分子虾青素脂质体在化妆品、医药和生命科学中的应用。

21、本发明提供了一种超分子虾青素脂质体及其制备方法与应用。超分子虾青素脂质体的制备方法采用简单易得的乙醇或水等溶剂作为反应介质，所用仪器和反应条件也很容易实现，合成步骤简洁，后处理方便，所得产品纯度高，收率高。所制得的超分子虾青素脂质体因完全保留了虾青素单体的主体分子骨架及脂质的特性，因而同时具有两种物质的生物活性和功效，并且大大提高了虾青素的溶解度和透皮度，增强了其经皮递送给药的应用效果，在透皮给药和输送方面具有潜在的应用价值。

技术特征：

1.一种超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，包括步骤：

2.根据权利要求1所述的超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，所述将虾青素与阳离子前驱体在溶剂中混合，加热反应，得到超分子虾青素的步骤，包括：

3.根据权利要求2所述的的超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，所述虾青素与阳离子前驱体的摩尔比为1：1~1：10。

4.根据权利要求2所述的超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，所述阳离子前驱体选自甜菜碱或左旋肉碱。

5.根据权利要求2所述的超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自乙醇、水、甲醇、异丙醇、丙酮、丙二醇、丁二醇、戊二醇、甘油中的一种或多种。

6.根据权利要求1所述的的超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，所述将所述超分子虾青素、大豆卵磷脂和表面活性剂进行反应，得到超分子虾青素脂质体的步骤，包括：

7.根据权利要求6所述的的超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，所述表面活性剂为胆固醇、吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80、司班-20和司班-80中的一种或多种。

8.根据权利要求7所述的的超分子虾青素脂质体的制备方法，其特征在于，所述超分子虾青素、大豆卵磷脂和表面活性剂的摩尔比为1：1：1~1：10：10。

9.一种超分子虾青素脂质体，其特征在于，采用如权利要求1-8任一所述的超分子虾青素脂质体的制备方法制备得到。

10.一种如权利要求9所述的超分子虾青素脂质体在化妆品、医药和生命科学中的应用。

技术总结
本发明涉及脂质体技术领域，尤其涉及一种超分子虾青素脂质体及其制备方法与应用。制备方法包括：将虾青素与阳离子前驱体在溶剂中混合，反应得到超分子虾青素；对所述超分子虾青素、大豆卵磷脂和表面活性剂进行反应，得到所述超分子虾青素脂质体。该制备方法合成步骤简洁，后处理方便，所得产品纯度高，收率高。所得超分子虾青素脂质体同时具有虾青素和脂质的抗氧化和修护功效及生物活性，有效提高虾青素的溶解度、皮肤渗透性而且可以提高其生物活性，在透皮给药和输送方面具有潜在的应用价值。

技术研发人员：梁琰珍,柯辉国,张嘉恒,卢贝贝,阮博,张江林
受保护的技术使用者：上雅（广州）生物基因科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/16