一种稳定的盐酸乙哌立松片及其制备方法与流程

本发明属于医药制剂，具体涉及一种稳定的盐酸乙哌立松片及其制备方法。

背景技术：

1、盐酸乙哌立松是一种中枢性肌肉松驰药，用于改善颈项肩臂综合症、肩周炎、腰痛症的肌紧张状态，同时改善脑血管障碍、颈椎病、手术后遗症、外伤后遗症、肌萎缩性侧索硬化症、婴儿大脑性轻瘫、脊髓小脑变性症、脊髓血管障碍、亚急性脊髓神经症的痉挛性麻痹。

2、原研处方片芯组成包括盐酸乙哌立松、羧甲纤维素、水合二氧化硅、微晶纤维素、硬脂酸钙、玉米淀粉、羟丙纤维素。原研贮存条件为避光不超过20℃保存，原研盐酸乙哌立松片在光、高温、潮湿条件下容易变色，产生降解杂质，进而影响产品安全性和有效性。

技术实现思路

1、本发明要解决的技术问题是提供一种稳定的盐酸乙哌立松片及其制备方法，提高盐酸乙哌立松片的稳定性。

2、本发明实施例提供一种稳定的盐酸乙哌立松片，包括如下重量百分含量组分，盐酸乙哌立松55～65％、填充剂25～40％、崩解剂1～10％、粘合剂0.1～3％、二氧化硅1～5％、润滑剂0.1～3％、枸橼酸0.5～5％，所述枸橼酸与二氧化硅的重量比为1:1.5～3，ph值为2～4；

3、所述填充剂为微晶纤维素、玉米淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇中的一种或多种，所述崩解剂为羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、预胶化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种，所述粘合剂为淀粉、糊精、羟丙纤维素中的一种或多种。

4、优选的，所述枸橼酸与二氧化硅的重量比为1:2，ph值为3。

5、优选的，所述填充剂为微晶纤维素和预胶化淀粉的混合物。

6、优选的，所述崩解剂为预胶化淀粉。

7、优选的，所述粘合剂为羟丙纤维素。

8、优选的，所述润滑剂为硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉一种或多种。

9、优选的，所述润滑剂为硬脂酸钙。

10、优选的，包括如下重量百分含量组分，盐酸乙哌立松60％、预胶化淀粉20％、微晶纤维素16％、羟丙纤维素0.5％、二氧化硅2％、硬脂酸钙0.5％、枸橼酸1％，所述枸橼酸与二氧化硅的重量比为1:2，ph值为3。

11、优选的，还包括包衣剂。

12、本发明提供一种所述的稳定的盐酸乙哌立松片的制备方法，包括如下步骤，将盐酸乙哌立松、填充剂、粘合剂混合均匀(混合方式为搅拌，搅拌转速1～10r/s，剪切转速10～30r/s，混合时间为5～10min)，加入枸橼酸，制粒(搅拌转速1～10r/s，剪切转速20～60r/s，制粒1～5min)，加入崩解剂、二氧化硅和润滑剂，混合均匀，压片，包衣，得到盐酸乙哌立松片。

13、本发明的有益效果是，为解决二氧化硅与盐酸乙哌立松相容性问题，从而解决该产品稳定性问题，本发明在原研处方上进行改进，加入枸橼酸，控制其含量和制剂ph后所得产品稳定性好，工艺简单，利于放大生产。原研贮存条件为避光不超过20℃保存，而改进处方后在常温下保存即可。

技术特征：

1.一种稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，包括如下重量百分含量组分，盐酸乙哌立松55～65％、填充剂25～40％、崩解剂1～10％、粘合剂0.1～3％、二氧化硅1～5％、润滑剂0.1～3％、枸橼酸0.5～5％，所述枸橼酸与二氧化硅的重量比为1:1.5～3，ph值为2～4；

2.如权利要求1所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，所述枸橼酸与二氧化硅的重量比为1:2，ph值为3。

3.如权利要求1所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，所述填充剂为微晶纤维素和预胶化淀粉的混合物。

4.如权利要求1所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，所述崩解剂为预胶化淀粉。

5.如权利要求1所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，所述粘合剂为羟丙纤维素。

6.如权利要求1所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，所述润滑剂为硬脂酸钙、硬脂酸镁、滑石粉一种或多种。

7.如权利要求6所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，所述润滑剂为硬脂酸钙。

8.如权利要求1-7任一项所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，包括如下重量百分含量组分，盐酸乙哌立松60％、预胶化淀粉20％、微晶纤维素16％、羟丙纤维素0.5％、二氧化硅2％、硬脂酸钙0.5％、枸橼酸1％，所述枸橼酸与二氧化硅的重量比为1:2，ph值为3。

9.如权利要求1所述的稳定的盐酸乙哌立松片，其特征是，还包括包衣剂。

10.一种如权利要求1-8所述的稳定的盐酸乙哌立松片的制备方法，其特征是，包括如下步骤，将盐酸乙哌立松、填充剂、粘合剂混合均匀，加入枸橼酸，制粒，加入崩解剂、二氧化硅和润滑剂，混合均匀，压片，包衣，得到盐酸乙哌立松片。

技术总结
本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及一种稳定的盐酸乙哌立松片及其制备方法，包括如下重量百分含量组分，盐酸乙哌立松55～65％、填充剂25～40％、崩解剂1～10％、粘合剂0.1～3％、二氧化硅1～5％、润滑剂0.1～3％、枸橼酸0.5～5％，所述枸橼酸与二氧化硅的重量比为1:1.5～3，pH值为2～4；所述填充剂为微晶纤维素、玉米淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇中的一种或多种，所述崩解剂为羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、预胶化淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种，所述粘合剂为淀粉、糊精、羟丙纤维素中的一种或多种；本发明可以提高盐酸乙哌立松片的稳定性。

技术研发人员：曾灿丽,刘选,李多娇,杨世平,张静,刘娟,陈达
受保护的技术使用者：康普药业股份有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15