人参皂苷Rg1在制备预防或治疗蓝光诱导的眼部疾病保健品或药品中的应用

本发明属于药品领域，具体的涉及一种人参皂苷rg1在制备预防或治疗蓝光诱导的眼部疾病保健品或药品中的应用。

背景技术：

1、视网膜作为光信号的受体，在视觉形成中起着重要作用。视网膜中有两种主要的细胞参与视觉的形成：光感受器(杆状细胞和锥体细胞)和视网膜色素上皮细胞(rpe细胞)。光感受器的主要功能是检测光子，并将其转换为可检测的信号。rpe细胞位于视网膜神经细胞上层和脉络膜之间，在眼睛发育和视觉功能中发挥重要作用，如生长因子分泌、抗氧化保护、吞噬来自光感受器外段的细胞片段、维持血视网膜屏障等生理功能。因此，维持光感受器和rpe细胞的功能正常对视觉功能发展至关重要。

2、蓝光是可见光的重要组成部分，其波长在400-500nm之间，在可见光当中波长最短，能量最高，对视网膜的穿透力和敏感性最强，因此被称为“高能可见光”，也正是因为蓝光具有上述特性，在可见光当中蓝光对视网膜的光化学损伤最严重。研究已经证实，除波长以外，光化学损伤的程度还与光照总量相关，即光照强度和光照时间，两者相互影响。近年来，随着科技的迅猛发展以及人们工作、学习和生活方式的改变，液晶显示器如手机、电脑、电视机等应用越来越广泛，人们注视显示器的时间也越来越长。但是，值得注意的是，液晶显示器多用发光二极管(light emitting diodes,led)作为光源，led光源含有大量的高能短波蓝光，可以直达视网膜，引起视网膜损伤，影响视力，甚至导致年龄相关性黄斑变性(age related macular degeneration,amd)以及视网膜色素变性(retinitispigmentosa,rp)等。

3、研究表明，rpe细胞和感光细胞是视网膜损伤的主要细胞，并且rpe首先发生障碍。光化学损伤是光子被光敏发色团吸收，使能量或电子转移到其他分子，引起一系列光化学反应，进而产生大量的活性氧(reactive oxygen species,ros)，例如单线态氧、过氧化氢、超氧化物自由基、羟基自由基和其他自由基等。正常生理状态下，细胞中的抗氧化物可以及时清除过多的氧自由基，从而使细胞处于氧化自由基合成-利用-降解的动态平衡中。在过量光刺激下，原始的动态平衡状态被产生的过量ros打破，超过组织负载能力，继而诱发光氧化应激等一系列有害的化学反应。综上所述，氧化还原失衡是蓝光导致视网膜光损伤的主要原因，因此抗氧化作用对蓝光造成的视网膜损伤尤其重要，现已成为科学研究的靶点。

4、近年来，天然产物策略成为预防视网膜氧化损伤病变保健品开发的热点。据报道黄芩苷通过减轻视网膜炎症反应和氧化应激损伤来减轻血-视网膜屏障的破坏。此外，皂苷类成分也显示出较强的视网膜保护作用。人参皂苷rg1为人参属植物人参、三七、西洋参中共有的有效成分。人参皂苷作为人参主要的有效成分之一，具有保护心脑系统血管、保护神经系统、抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老等作用。人参皂苷种类繁多，包括人参皂苷re，rg1，rb1等。其中，人参皂苷rg1属于原人参三醇型皂苷，是各种人参皂苷中含量较多的成分之一，具有广泛的生物活性。最近有研究表明，人参皂苷rg1可通过抑制糖尿病大鼠内质网应激所致的心肌细胞凋亡来改善糖尿病心肌病。但既往文献中尚无人参皂苷rg1对蓝光诱导视网膜损伤的影响研究。

5、滴眼剂给药有角膜屏障、结膜屏障和血视网膜屏障等，且滴眼液很快从眼表流失，药物可吸收时间短，生物利用度低。注射剂药物吸收快，血药浓度迅速升高，但会造成一定程度的组织损伤，因药物吸收快，药物不良反应出现迅速。此外，注射给药不方便。

技术实现思路

1、为解决上述存在的技术问题，本发明旨在阐明人参皂苷rg1对蓝光诱导视网膜病变的影响，从而将人参皂苷rg1开发研制成一种经口服给药，作用靶点清晰，安全性高，用于预防或治疗视网膜氧化损伤疾病的保健品或药物，具有广阔的应用价值和市场前景。

2、本发明采用的技术方案是：人参皂苷rg1单用或与其他药物或单体化合物联用在制备预防或治疗眼部疾病保健品或药品中的应用。

3、进一步的，人参皂苷rg1单用或与其他药物或单体化合物联用在制备预防或治疗蓝光诱导的眼部疾病保健品或药品中的应用。

4、更进一步的，人参皂苷rg1单用或与其他药物或单体化合物联用在制备预防或治疗蓝光诱导的眼部arpe-19细胞损伤的保健品或药品中的应用。

5、进一步的，人参皂苷rg1制成口服制剂。

6、进一步的，人参皂苷rg1的口服剂量为25mg/kg～50mg/kg。

7、本发明的有益效果是：

8、1、本发明将天然植物性提取成分人参皂苷rg1开发研制成一种安全有效的，可以延缓甚至逆转蓝光诱导氧化应激造成的视网膜氧化损伤的创新药物，从而用于预防或治疗早期氧化损伤性视网膜病变，将会有广阔的市场空间，并推动眼科创新药研制的发展。

9、2、本发明将人参皂苷rg1采用口服给药的模式，具有用药剂量少，安全性高，不良反应少，给药方式患者顺应性好等诸多优势，避免了注射给药带来的安全风险，且口服给药的代谢途径和作用机制等方面均与注射剂和滴眼剂不同，具有较好的临床应用前景。

10、3、本发明首次证实口服人参皂苷rg1可以影响光感受器细胞，双极细胞，muller细胞等视网膜细胞生理功能，进而改善视觉功能障碍及视觉电生理erg指标。

技术特征：

1.人参皂苷rg1单用或与其他药物或单体化合物联用在制备预防或治疗眼部疾病保健品或药品中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，人参皂苷rg1单用或与其他药物或单体化合物联用在制备预防或治疗蓝光诱导的眼部疾病保健品或药品中的应用。

3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于，人参皂苷rg1单用或与其他药物或单体化合物联用在制备预防或治疗蓝光诱导的眼部arpe-19细胞损伤的保健品或药品中的应用。

4.根据权利要求1或2或3所述的应用，其特征在于，人参皂苷rg1制成口服制剂。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，人参皂苷rg1的口服剂量为25mg/kg～50mg/kg。

技术总结
本发明公开人参皂苷Rg1在制备预防或治疗蓝光诱导的眼部疾病保健品或药品中的应用。本发明将天然植物性提取成分人参皂苷Rg1开发研制成一种安全有效的，可以延缓甚至逆转蓝光诱导氧化应激造成的视网膜氧化损伤的创新药物，从而用于预防或治疗早期氧化损伤性视网膜病变。本发明首次证实口服人参皂苷Rg1可以影响光感受器细胞，双极细胞，Muller细胞等视网膜细胞生理功能，进而改善视觉功能障碍及视觉电生理ERG指标，将会有广阔的市场空间。

技术研发人员：张东蕾,杜威威,安元龙,龚琪,何向东,何伟
受保护的技术使用者：辽宁何氏医学院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15